mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

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By Effects:	Ligand (1) Control (6) 抑制剂 (99) 激动剂 (124) 拮抗剂 (300) 激活剂 (13) 调节剂 (38) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-76569

Desfesoterodine (R)-5-羟甲基托特罗定	Antagonist	99.66%
Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，K_B 和 pA₂ 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。

HY-B0321

Tropicamide 托吡卡胺	Antagonist	98.87%
Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时，会产生短效散瞳 (瞳孔扩张) 和睫状肌麻痹。Tropicamide 可用于神经性疾病，如癫痫等领域的研究。

HY-106432A

Sabcomeline hydrochloride 沙可美林盐酸盐	Agonist	99.86%
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。

HY-A0024

Tolterodine 托特罗定	Antagonist	98.63%
Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体（mAChR）拮抗剂。

HY-N0214

Peimisine 贝母辛	Antagonist	99.51%
Peimisine (Ebeiensine) 是一种毒蕈碱 M 受体拮抗剂和血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Peimisine 具有抗肿瘤、抗炎、抗高血压的活性。Peimisine 能诱导细胞凋亡，可用于咳嗽和哮喘研究。

HY-76570

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine	Antagonist	99.05%
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 K_i 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。

HY-B0344

Methscopolamine bromide 甲基溴东莨菪碱	Inhibitor	99.81%
Methscopolamine Bromide 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。

HY-101086

Acetylcholine iodide 碘化乙酰胆碱		98.59%
Acetylcholine iodide 是一种 muscarinic receptor 调节剂。Acetylcholine iodide 与毒蕈碱型受体特异性结合，抑制钠吸收、诱导氯分泌。Acetylcholine iodide 改变肠道离子运输，增强肠道分泌功能，诱导或维持乳腺发育和泌乳。Acetylcholine iodide 可用于肠道离子运输调节和乳腺生理功能研究。

HY-101381

Otenzepad	Antagonist	99.93%
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，对兔外周肺和大鼠心脏的 IC₅₀ 值分别为 640 nM 和 386 nM。

HY-17037A

Pirenzepine	Antagonist	99.13%
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-N0584

Anisodamine 山莨菪碱	Antagonist	99.02%
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医研究多种疾病，主要用于改善休克状态下的微循环，也可用于有机磷中毒。

HY-B0549A

Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯	Antagonist	99.70%
Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。

HY-112209

VU0467154	Agonist	99.24%
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC₅₀ 值分别为 7.75，6.2 和 6。

HY-B1180

Vinburnine 长春布宁	Modulator	99.78%
Vincamone是长春花生物碱和长春胺的代谢物, 是一种血管扩张剂。

HY-32067

Aceclidine 乙酰克里定	Modulator	99.23%
Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂和M1 受体激动剂 (EC₅₀: 40 μM)。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。

HY-14144

Aclidinium Bromide 阿地溴铵	Antagonist	98.96%
Aclidinium Bromide (LAS 34273) 是长效的可吸入型毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂，有潜力用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。

HY-15618

MK-7622	Agonist	99.89%
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC₅₀ = 21 nM)，并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性，增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-N0110B

Palmatine hydroxide		99.64%
Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC₅₀ 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC₅₀ 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。

HY-B0267

Oxybutynin 奥昔布宁	Antagonist	99.86%
Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [³H]NMS 结合的 K_i 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC₅₀ 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。

HY-19752A

VU0357017 hydrochloride	Agonist	99.91%
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M₁ 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC₅₀ 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M₁ 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。

mAChR Isoform Comparison

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