2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. Desfesoterodine

Desfesoterodine  (Synonyms: (R)-5-羟甲基托特罗定; PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine)

目录号: HY-76569 纯度: 98.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Desfesoterodine Chemical Structure

Desfesoterodine Chemical Structure

CAS No. : 207679-81-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1584
In-stock
1 mg ￥654
In-stock
5 mg ￥1440
In-stock
10 mg ￥2240
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
100 mg ￥8160
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Desfesoterodine 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Desfesoterodine (PNU-200577) is a potent and selective muscarinic receptor (mAChR) antagonist with a KB and a pA2 of 0.84 nM and 9.14, respectively[1]. Desfesoterodine is a major pharmacologically active metabolite of Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) and Fesoterodine (HY-70053)[2][3]. Desfesoterodine improves cerebral infarction induced detrusor overactivity in rats[4].

IC50 & Target

Kb: 0.84 nM (mAChR)[1].
体外研究
(In Vitro)

In vitro, Desfesoterodine preventes carbachol-induced contraction of guinea-pig isolated urinary bladder strips in a competitive and concentration-dependent manner[1].
In radioligand binding studies carries out in homogenates of guinea-pig tissues and Chinese hamster ovary cell lines expressing human muscarinic m1-m5 receptors, Desfesoterodine is not selective for any muscarinic receptor subtype[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Desfesoterodine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Desfesoterodine (PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine; 0.1 and 1 mg/kg; IV) significantly increases bladder compliance after moderate and high doses[4].
In vivo, Desfesoterodine is significantly more potent at suppressing acetylcholine-induced urinary bladder contraction than electrically induced salivation in the anaesthetised cat (ID50=15 and 40 nmol/kg, respectively) [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Sprague Dawley rats at ages 9 to 11 weeks weighing 180 to 250 g[4]
Dosage: 0.1 and 1 mg/kg
Administration: IV; single imidafenacin administration
Result: Significantly increased bladder compliance after moderate and high doses.
分子量

341.49

Formula

C22H31NO2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

(R)-5-羟甲基托特罗定；地非索罗定
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (292.83 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (146.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9283 mL 14.6417 mL 29.2834 mL
5 mM 0.5857 mL 2.9283 mL 5.8567 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.58% ee.: 99.81%

COA (195 KB) HNMR (171 KB) LCMS (431 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Desfesoterodine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.9283 mL 14.6417 mL 29.2834 mL 73.2086 mL
5 mM 0.5857 mL 2.9283 mL 5.8567 mL 14.6417 mL
10 mM 0.2928 mL 1.4642 mL 2.9283 mL 7.3209 mL
15 mM 0.1952 mL 0.9761 mL 1.9522 mL 4.8806 mL
20 mM 0.1464 mL 0.7321 mL 1.4642 mL 3.6604 mL
25 mM 0.1171 mL 0.5857 mL 1.1713 mL 2.9283 mL
30 mM 0.0976 mL 0.4881 mL 0.9761 mL 2.4403 mL
40 mM 0.0732 mL 0.3660 mL 0.7321 mL 1.8302 mL
50 mM 0.0586 mL 0.2928 mL 0.5857 mL 1.4642 mL
60 mM 0.0488 mL 0.2440 mL 0.4881 mL 1.2201 mL
80 mM 0.0366 mL 0.1830 mL 0.3660 mL 0.9151 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1464 mL 0.2928 mL 0.7321 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Desfesoterodine207679-81-0PNU-200577 5-Hydroxymethyl Tolterodine(R)-5-羟甲基托特罗定地非索罗定PNU200577PNU 200577mAChRMuscarinic acetylcholine receptormuscarinicreceptorKBpA2metaboliteTolterodinePNU-200583FesoterodineInhibitorinhibitorinhibit

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Desfesoterodine
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