2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR

mGluR (代谢型谷氨酸受体)

Metabotropic glutamate receptors

mGluR（代谢型谷氨酸受体）是一种通过间接代谢过程起作用的谷氨酸受体。它们是 C 组 G 蛋白偶联受体（GPCR）的成员。与所有谷氨酸受体一样，mGluR 与谷氨酸结合，谷氨酸是一种起兴奋性神经递质作用的氨基酸。mGluR 在中枢和周围神经系统中发挥多种功能：mGluR 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。mGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层突触的突触前和突触后神经元中，以及大脑的其他部分和周围组织中。八种不同类型的 mGluR，标记为 mGluR1 至 mGluR8，分为 I、II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。

mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a type of glutamate receptor that are active through an indirect metabotropic process. They are members of thegroup C family of G-protein-coupled receptors, or GPCRs. Like all glutamate receptors, mGluRs bind with glutamate, an amino acid that functions as an excitatoryneurotransmitter. The mGluRs perform a variety of functions in the central and peripheral nervous systems: mGluRs are involved in learning, memory, anxiety, and the perception of pain. mGluRs are found in pre- and postsynaptic neurons in synapses of the hippocampus, cerebellum, and the cerebral cortex, as well as other parts of the brain and in peripheral tissues. Eight different types of mGluRs, labeled mGluR1 to mGluR8, are divided into groups I, II, and III. Receptor types are grouped based on receptor structure and physiological activity.

mGluR 亚型特异性产品:

mGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122487
    Troriluzole Modulator 99.71%
    Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
    Troriluzole
  • HY-100781A
    L-AP4 Agonist 99.01%
    L-AP4 (L-APB) 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂，其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
    L-AP4
  • HY-11095
    NPS 2390 Antagonist 99.90%
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
    NPS 2390
  • HY-N0390S6
    L-Glutamine-13C5,15N2

    L-谷氨酰胺-13C5,15N2

    		Agonist 98.0%
    L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>,<sup>15</sup>N<sub>2</sub>
  • HY-13058
    ADX-47273 Agonist 99.94%
    ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
    ADX-47273
  • HY-50906
    LY404039 Agonist 98.0%
    LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
    LY404039
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    L-半胱亚磺酸

    		Agonist 99.81%
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
  • HY-N0390S5
    L-Glutamine-1-13C

    L-谷氨酰胺 1-13C

    		Agonist 98.0%
    L-Glutamine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-1-<sup>13</sup>C
  • HY-18654
    ADX88178 Agonist 99.50%
    ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ，作用于人 mGluR4，EC50 为 4 nM。
    ADX88178
  • HY-101478
    Fenobam

    非诺班

    		Antagonist 99.91%
    Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-B0340
    Nefiracetam

    奈非西坦

    		Activator 99.91%
    Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5、PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。
    Nefiracetam
  • HY-103565
    AMN082 Agonist 99.83%
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-122138
    VU6010572 Modulator 99.88%
    VU6010572 是一种有效的选择性 mGlu3 负变构调制器，其 IC50 为 245 nM。VU6010572 是高度 CNS 渗透剂。
    VU6010572
  • HY-100371
    (RS)-MCPG Antagonist 99.05%
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
    (RS)-MCPG
  • HY-19559
    JNJ-46778212 Agonist 99.58%
    JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂，EC50 值为260 nM。
    JNJ-46778212
  • HY-153615
    CVN636 Agonist 99.47%
    CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂，对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
    CVN636
  • HY-14859
    Dipraglurant Antagonist 99.97%
    Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
    Dipraglurant
  • HY-102095
    SIB-1757 Antagonist 98.12%
    SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 μM。
    SIB-1757
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Inhibitor 99.86%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
    CALP1 TFA
  • HY-100382
    FPTQ Antagonist 99.92%
    FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
    FPTQ
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mGluR Isoform Comparison

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