2. Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease NF-κB
  3. Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Interleukin Related Reactive Oxygen Species (ROS) NOD-like Receptor (NLR)
  4. BuChE-IN-20

BuChE-IN-20 是一种选择性 hBuChE 抑制剂 (IC50 = 0.13 μM)，具有血脑屏障 (BBB) 通透性。BuChE-IN-20 是一种 L-Tryptophan 衍生物。BuChE-IN-20 通过抑制一氧化氮 (NO) 的产生和降低活性氧 (ROS) 水平来发挥神经保护作用。BuChE-IN-20 能够有效抑制淀粉样β蛋白 (Aβ) 肽的自聚集。BuChE-IN-20 可用于阿尔茨海默病的研究。

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BuChE-IN-20

BuChE-IN-20 Chemical Structure

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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NLRP3 NLRP1 NOD1 NOD2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BuChE-IN-20 is a selective butyrylcholinesterase (hBuChE) inhibitor (IC50 = 0.13 μM) with BBB permeability. BuChE-IN-20 is a L-Tryptophan derivative. BuChE-IN-20 possesses neuroprotective properties by inhibiting the production of nitric oxide (NO) and lowering the levels of ROS. BuChE-IN-20 is proficient in inhibiting the self-aggregation of amyloid-beta (Aβ) peptides. BuChE-IN-20 can be used in research for Alzheimer’s disease[1].

IC50 & Target[1]

BChE

0.13 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BuChE-IN-20 (Compound 4d-13) (5 μM，10 分钟) 通过对 hAChE 和 hBuChE 的酶活性测定显示出对 BuChE 的选择性[1]。
BuChE-IN-20 (20 μM, 48 小时) 可防止 Aβ1-42 的聚集和沉积，从而通过抑制毒性淀粉样斑块的形成发挥神经保护作用，并减轻通过 ROS 生成的 Aβ1-42 引起的神经毒性[1]。
BuChE-IN-20 (1 mM，30 分钟) 清除羟基自由基的能力是维生素 C 的 775 倍[1]。
BuChE-IN-20 (5-10 μM，4 小时预处理和 8 小时 LPS 联合处理) 可浓度依赖性地降低 LPS (1.5 μg/mL) (HY-D1056) 诱导的 RAW264.7 细胞中的活性氧 (ROS)[1]。
BuChE-IN-20 (6.25-12.5 μM，4 小时预处理和 24 小时 LPS 联合处理) 对 LPS (2 μg/mL) 诱导的 RAW264.7 细胞 NO 生成具有强效抑制活性[1]。
BuChE-IN-20 (1-100 μM，24 小时) 在亚微摩尔浓度下即可在小鼠 BV-2 细胞系中发挥抑制作用和自由基清除作用，其细胞毒性安全范围接近 150 倍[1]。
BuChE-IN-20 (1-10 μM，24 小时预处理和 24 小时 LPS 联合处理) 可降低LPS (100 ng/ml) 诱导的 BV-2 细胞的中 IL-1β 水平[1]。
BuChE-IN-20 (1-20 μM， 6小时预处理和24 小时NMDA/L-Glutamate联合处理前6小时和加入 NMDA/L-Glutamate 后24小时给药) 在 NMDA (20 mM)/Sodium L-Glutamate(Glu) (HY-N0455B) 诱导的 SH-SY5Y 细胞损伤模型中，以剂量依赖性的方式减轻细胞毒性作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BuChE-IN-20 相关抗体:

RT-PCR[1]

Cell Line: LPS (100 ng/mL)-induced BV-2 cells
Concentration: 1, 5, 10 μM
Incubation Time: 24 h pretreatment and 24 h cotreatment with LPS
Result: Exhibited a dose-dependent reduction in IL-1β expression, while having a lesser effect on IL-6 and TNF-α.
Inhibited the production, release, and NLRP3-mediated maturation of IL-1β directly.
Inhibited the NF-κB and MAPK signaling pathways to reduce IL-1β indirectly.
体内研究
(In Vivo)

BuChE-IN-20 (Compound 4d-13) (10-100 mg/kg，口服，单次给药) 在 ICR 小鼠模型中，最大耐受剂量为 100 mg/kg，未表现出毒性或异常症状[1]。
BuChE-IN-20 (10-40 mg/kg，口服，单次给药) 对改善由 (-)-Scopolamine hydrobromide (HY-W010892) (3 mg/kg，腹腔注射) 诱导的 ICR 小鼠的学习和记忆功能显示出显著的积极作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: (-)-Scopolamine hydrobromide (HY-W010892) (3 mg/kg, i.p.)-induced ICR mice [1]
Dosage: 10-40 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Recovered the impairment of hippocampus-dependent memory and spatial learning functions induced by (-)-Scopolamine hydrobromide.
Mitigated the cognitive impairment induced by (-)-Scopolamine hydrobromide at the dosage of 40 mg/kg via gavage, evidenced by a reduction in escape latency and a decrease in the traversed distance to the escape platform.
分子量

484.56

Formula

C29H29FN4O2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

BuChE-IN-20 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BuChE-IN-20Cholinesterase (ChE)Amyloid-βInterleukin RelatedReactive Oxygen Species (ROS)NOD-like Receptor (NLR)β-amyloid peptideAβAbetaILADBuChEbutyrylcholinesteraseantioxidantanti-inflammatoryneuroprotectionROSfree radical scavengingInhibitorinhibitorinhibit

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BuChE-IN-20
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HY-172782
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