2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Carbonic Anhydrase
  5. CA Ⅱ Isoform

CA Ⅱ

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0553
    Methazolamide

    醋甲唑胺

    		Inhibitor 99.41%
    Methazolamide (L584601) 是一种能透过血脑屏障和口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，对人 carbonic anhydrase II 的 Ki 为 14 nM。Methazolamide 能够降低眼压，并具有神经保护的作用，可抑制神经元的凋亡 (apoptosis)。Methazolamide 可用于青光眼等眼科疾病和蛛网膜下腔出血等脑血管疾病的研究。
  • HY-B0124
    Zonisamide

    唑尼沙胺

    		Inhibitor 99.95%
    Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达，从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
  • HY-B0109A
    Dorzolamide hydrochloride

    盐酸多佐胺

    		Inhibitor 99.86%
    Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂，其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
  • HY-118467
    Benzolamide

    苯唑拉胺

    		Inhibitor 99.59%
    Benzolamide (CL11366) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制hCA I，hCA II，EcoCAγ 和 VchCAγ 的 Ki 值分别为15 nM，9 nM，94 nM 和 78 nM。Benzolamide 还抑制 CAS3，Ki 值为 54 nM。Benzolamide 可用于青光眼和癫痫的研究。
  • HY-128586A
    TAS4464 hydrochloride Inhibitor 98.91%
    TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE) 的共价抑制剂 (IC50=0.955 nM)，并能够抑制 CAII (IC50=0.73 μM，活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE，并阻断类泛素化修饰 (neddylation) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1、p27、磷酸化 IκBα 等) 累积，进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用，对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤，且治疗窗宽，无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
  • HY-44602
    Thioaspirine Inhibitor
    Thioaspirine 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，对 hCA II 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 64.3 μM 和 10.9 μM。Thioaspirine 能有效缓解完全弗氏佐剂 (CFA) (HY-153808) 诱导的小鼠炎症性疼痛。Thioaspirine 可用于炎症性疼痛的研究。
  • HY-109056A
    Elsulfavirine sodium Inhibitor
    Elsulfavirine sodium (R-1206 sodium) 是一种口服有效的人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA) 抑制剂和 HIV-1 非核苷类逆转录酶 (NNRT) 别构抑制剂。Elsulfavirine sodium 还靶向阻断腺苷酸琥珀酸裂解酶 (ADSL) 与胰岛素诱导基因蛋白 INSIG1/2 的相互作用，阻断 SREBP-1 介导的脂质从头合成，抑制肝癌细胞增殖。Elsulfavirine sodium 与 Lenvatinib (HY-10981) 联用可产生协同抗肿瘤作用。Elsulfavirine sodium 在体内可转化为活性代谢物 VM1500A，阻断逆转录酶的 DNA 聚合活性，抑制 HIV-1 复制。Elsulfavirine sodium 对人碳酸酐酶 I、VII、VI、VA、VB、IX、XIII、XIV 等亚型的 Ki=1960 nM-52400 nM。Elsulfavirine sodium 被用于 HIV-1 感染和肝癌的相关研究。
  • HY-181510
    CAII-IN-14 Inhibitor
    CAII-IN-14 (Compound 3o) 是一种人碳酸酐酶 II (hCA II) 抑制剂，其 Ki 值为 1.65 nM。CAII-IN-14 同时还可抑制 hCA I (Ki = 6.15 nM) 和 hCA IX (Ki = 5.43 nM)。CAII-IN-14 具有预测的类药性质。
  • HY-B0989
    Carzenide

    对羧基苯磺酰胺

    		Inhibitor 99.45%
    Carzenide (4-Sulfamoylbenzoic acid) 是 Mafenide (HY-B0614) 在血浆中的主要代谢产物。Carzenide 是一种强效的 CAII 竞争性抑制剂。Carzenide 可用于癫痫和宫颈癌研究。
  • HY-101087
    Benzenesulphonamide Inhibitor 99.75%
    Benzenesulphonamide (Compound 1) 是一种碳酸酐酶抑制剂。Benzenesulphonamide 具有 CA II抑制活性。Benzenesulphonamide 可降低 ROS 并提高 amyloid-β40 和 42 的基因表达。Benzenesulphonamide 对阿尔茨海默症有益。Benzenesulphonamide 衍生物具有抗癌、抗炎和抗惊厥活性。Benzenesulphonamide 可用于阿尔茨海默病、癫痫、炎症性疾病、白血病、黑色素瘤、肺癌和结肠癌研究。
  • HY-B0124S
    Zonisamide-d4

    唑尼沙胺 d4

    		Inhibitor 99.38%
    Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
  • HY-138365
    EMAC10101d Inhibitor 99.77%
    EMAC10101d 是有效的、选择性的 hCA II 抑制剂，其 Ki 值为 8.1 nM。
  • HY-149301
    hCAIX-IN-18 Inhibitor 98.52%
    hCAIX-IN-18 (compound 30) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，其对 hCAI, hCAII, hCAIX, hCAXII 的 Ki 值分别为 3.5 nM，9.4 nM，43.0 nM 和 8.2 nM。
  • HY-D2345
    GZ22-4 99.37%
    GZ22-4 是一种近红外 (NIR) 荧光探针。GZ22-4 对碳酸酐酶 IX (CAIX) 具有高亲和力，Kd 为 0.2 nM。GZ22-4 可用于可视化 CAIX 阳性肿瘤的研究。
  • HY-151916
    Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 Inhibitor 99.57%
    Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂，对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性，对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
  • HY-142849
    Carbonic anhydrase inhibitor 2 Inhibitor 98.40%
    Carbonic anhydrase inhibitor 2 (compound 7c) 是一种碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂，可降低青光眼兔的眼压。
  • HY-161142
    Carbonic anhydrase/AChE-IN-1 Inhibitor
    Carbonic anhydrase/AChE-IN-1 (compound 16) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 和 AChE 抑制剂，对 hCA I、hCA II 和 AChE 的 Ki 值分别为 24.42 nM、19.95 nM 和 5.07 nM。
  • HY-147353
    Phenylsulfamide Inhibitor
    Phenylsulfamide (Compound 10) 是一种人碳酸酐酶-II (hCA-II) 抑制剂，Kd 值为 45.50 μM，Ki 值为 79.60 μM。
  • HY-115999
    Carbonic anhydrase inhibitor 12 Inhibitor
    碳酸酐酶抑制剂12是一种有效的 CA II 抑制剂，对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Kis分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
  • HY-161507
    hCAI/II-IN-8 Inhibitor
    hCAI/II-IN-8 (Compound 8) 是一种基于 4- 羟基苯甲醛的肼酮衍生物。 hCAI/II-IN-8 主要靶向人类碳酸酐酶异构酶 I (hCA I) 和II (hCA II) 进行抑制 (IC50 = 21.35 ± 0.39 nM (hCA I); 7.12 ± 0.12 nM (hCA II))。对 AChE 和 BChE 也有抑制效果 (IC50 = 46.27 ±0.75 nM (AChE); 43.38 ± 0.83 nM (BChE))。。
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