2. Immunology/Inflammation
  3. Galectin
  4. GB2095

GB2095 是一种具有口服活性、的选择性 galectin-3 抑制剂。GB2095 对人和小鼠 galectin-3 (KD 值分别为 0.036 μM 和 0.35 μM) 均表现出优于其他半乳糖凝集素 (如 h-Gal-1/4N/4C/8N/8C/9N/9C 和 m-Gal-1) 的选择性。GB2095 在乳腺癌和黑色素瘤的同系小鼠模型中能抑制肿瘤生长。GB2095 可用于乳腺癌和黑色素瘤的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GB2095

GB2095 Chemical Structure

CAS No. : 2574415-75-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥4528
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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GB2095 相关抗体

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Galectin-1 Galectin-3 Galectin-4 Galectin-8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GB2095 is an orally active and selective galectin-3 inhibitor. GB2095 shows superior selectivity for both human (KD = 0.036 μM) and mouse galectin-3 (KD = 0.35 μM) over other galectins (such as h-Gal-1/4N/4C/8N/8C/9N/9C and m-galectin-1). GB2095 inhibits tumor growth in syngeneic mouse models of breast and melanoma cancers. GB2095 can be used for breast and melanoma cancer research[1].

IC50 & Target[1]

human Galectin-3

36 nM (Kd)

mouse Galectin-3

0.35 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

GB2095 对人源 galectin-3 表现出选择性，其平均亲和力是其他人源半乳糖凝集 (Gal-1, -4N, -4C, -8N, -8C, -9N, -9C) 的 14 倍；其对小鼠 galectin-3 的选择性更为显著，亲和力达到对小鼠 galectin-1 的 100 倍[1]。
GB2095 在 CACO-2 细胞单层模型中显示出高渗透性且无外排，在人和小鼠的肝微粒体中均具有良好的代谢稳定性，并在人和小鼠血浆中均呈现中等的血浆蛋白结合率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GB2095 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value Note
Mice 1 mg/kg i.v. CL 0.102 L/h/kg female C57BL/6 mice
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 2 h female C57BL/6 mice
Mice 1 mg/kg i.v. Vss 0.426 L/kg female C57BL/6 mice
Mice 10 mg/kg p.o. Cmax 7763 ng/mL female C57BL/6 mice
Mice 10 mg/kg p.o. AUCinf 75800 ng·h/mL female C57BL/6 mice
Mice 10 mg/kg p.o. F 77 % female C57BL/6 mice
体内研究
(In Vivo)

GB2095 (30 mg/kg, 口服，一日两次，从第 1 天至第 14 或 25 天) 在乳腺癌 (4T1) 和黑色素瘤 (B16-F10) 同系小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c mice implanted with 4T1 cells into the mammary fat pad[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: p.o., b.i.d from day 1 to day 25
Result: Significantly inhibited tumor growth compared to the vehicle group, with a significant reduction in tumor volume observed from day 11.
Animal Model: C57BL/6N mice implanted with B16-F10 cells into the mammary fat pad[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: p.o., b.i.d from day 1 to day 14
Result: Significantly inhibited tumor growth compared to the vehicle group, with a significant reduction in tumor volume observed from day 10.
分子量

548.79

Formula

C20H17BrClF2N3O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (182.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8222 mL 9.1110 mL 18.2219 mL
5 mM 0.3644 mL 1.8222 mL 3.6444 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GB2095 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8222 mL 9.1110 mL 18.2219 mL 45.5548 mL
5 mM 0.3644 mL 1.8222 mL 3.6444 mL 9.1110 mL
10 mM 0.1822 mL 0.9111 mL 1.8222 mL 4.5555 mL
15 mM 0.1215 mL 0.6074 mL 1.2148 mL 3.0370 mL
20 mM 0.0911 mL 0.4555 mL 0.9111 mL 2.2777 mL
25 mM 0.0729 mL 0.3644 mL 0.7289 mL 1.8222 mL
30 mM 0.0607 mL 0.3037 mL 0.6074 mL 1.5185 mL
40 mM 0.0456 mL 0.2278 mL 0.4555 mL 1.1389 mL
50 mM 0.0364 mL 0.1822 mL 0.3644 mL 0.9111 mL
60 mM 0.0304 mL 0.1518 mL 0.3037 mL 0.7592 mL
80 mM 0.0228 mL 0.1139 mL 0.2278 mL 0.5694 mL
100 mM 0.0182 mL 0.0911 mL 0.1822 mL 0.4555 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GB20952574415-75-9GB 2095GB-2095GalectinB16-F104T1selectiveorally activeBALB/c mouseC57BL/6N mousebreastmelanomaInhibitorinhibitorinhibit

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HY-170510
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