1. Others
  2. Others
  3. Icosabutate

Icosabutate 是一种具有口服活性的 ω-3多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的衍生物 (EPA derivative)。Icosabutate 克服了未经修饰的 EPA 对肝脏靶向的缺点,可改善了胰岛素敏感性,肝炎和纤维化。Icosabutate 具有良好的耐受性,可有效降低持续性高甘油三酯血症中的非高密度脂蛋白胆固醇 (non-HDL-C) 水平。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Icosabutate Chemical Structure

Icosabutate Chemical Structure

CAS No. : 1253909-57-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3850
In-stock
1 mg ¥1590
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5800
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Icosabutate, an orally active ω-3 polyunsaturated fatty acid, is an aeicosapentaenoic acid (EPA) derivative. Icosabutate overcomes the drawbacks of unmodified EPA for liver targeting and improves insulin sensitivity, hepatic inflammation and fibrosis[1]. Icosabutate is well tolerated, and efficacious in lowering non-high-density lipoprotein cholesterol (non-HDL-C) levels in persistent hypertriglyceridemia [2].

IC50 & Target

IC50: non-HDL-C[2]

体内研究
(In Vivo)

Icosabutate (oral gavage; 100 mg/kg; once) accounts for the much higher flow rate of portal vein plasma (522 mL/h) versus mesenteric lymph (0.5 mL/h), that data demonstate that icosabutate is almost entirely taken up through the portal vein (>99%) with only a small fraction of icosabutate being absorbed through the lymphatic pathway in 8‐week old male Wistar rats[1].
Icosabutate ([14‐C]‐icosabutate; oral gavage; 100 mg/kg; once) shows that peak concentrations of radioactivity in most tissues at 4‐8 hours after the dose (except the gastrointestinal tract) with highest concentrations in the liver and kidney, most other tissues contain levels of radioactivity below that in plasma in male albino Wistar rats[1].
Icosabutate (diet administration; 135 mg/kg/day; 5 weeks) markedly improved glucose tolerance after an oral glucose load, significantly reduces AUC (0‐120 minutes) by 60% without affecting body weight, decrease plasma alanine aminotransferase (ALT) levels improves glucose metabolism by a significant decrease in blood glucose, blood hemoglobin A1c, plasma insulin, and HOMA‐IR (-50%, -47%, -76% and -87%, respectively) in mice[1].
Icosabutate (oral adminstration; 112 mg/kg/day; 20 weeks) prevents microvesicular steatosis (-35%) and hepatocellular hypertrophy (-82%), but not macrovesicular steatosis. After 20 weeks of treatment, despite comparable decreases in hepatic inflammatory cell aggregates, only icosabutate reduced hepatic collagen content[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6‐8‐week‐old male ob/ob mice[1]
Dosage: 135 mg/kg
Administration: 135 mg/kg/day through diet administration; 5 weeks
Result: Improved glucose metabolism and insulin resistance.
Animal Model: 8‐15‐week‐old male APOE*3Leiden.CETP mice fed a high‐fat and high cholesterol diet[1]
Dosage: 112 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; 20 weeks
Result: Improved microvesicular steatosis, hepatic inflammation, and fibrosis.
Clinical Trial
分子量

374.56

Formula

C24H38O3

CAS 号
性状

液体

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (266.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6698 mL 13.3490 mL 26.6980 mL
5 mM 0.5340 mL 2.6698 mL 5.3396 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.67 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 97.28%

参考文献

Icosabutate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6698 mL 13.3490 mL 26.6980 mL 66.7450 mL
5 mM 0.5340 mL 2.6698 mL 5.3396 mL 13.3490 mL
10 mM 0.2670 mL 1.3349 mL 2.6698 mL 6.6745 mL
15 mM 0.1780 mL 0.8899 mL 1.7799 mL 4.4497 mL
20 mM 0.1335 mL 0.6674 mL 1.3349 mL 3.3372 mL
25 mM 0.1068 mL 0.5340 mL 1.0679 mL 2.6698 mL
30 mM 0.0890 mL 0.4450 mL 0.8899 mL 2.2248 mL
40 mM 0.0667 mL 0.3337 mL 0.6674 mL 1.6686 mL
50 mM 0.0534 mL 0.2670 mL 0.5340 mL 1.3349 mL
60 mM 0.0445 mL 0.2225 mL 0.4450 mL 1.1124 mL
80 mM 0.0334 mL 0.1669 mL 0.3337 mL 0.8343 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1335 mL 0.2670 mL 0.6674 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Icosabutate
目录号:
HY-121212
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