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Results for "Adenosine Transporters 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8445

抑制剂 & 激动剂

17

化合物筛选库

15

染料试剂

11

生化试剂

295

多肽产品

6

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1681

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N7517
    Adenosine 5′-monophosphoramidate sodium

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    Adenosine 5′-monophosphoramidate sodium 是一种腺苷衍生物,可作为核苷酸合成的中间体。Adenosine 5′-monophosphoramidate 对 cyclic AMP 积累有显著影响。
  • HY-106199
    Adenosine A1 receptor activator T62

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
  • HY-W010918
    Adenosine 5'-diphosphate

    Adenosine diphosphate; ADP

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-124151
    Adenosine-2'-monophosphate

    2'-AMP; Adenosine 2'-phosphate; AMP 2'-phosphate

    Adenosine Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
  • HY-123055
    Adenosine dialdehyde

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    腺苷二醛 Adenosine Dialdehyde 是嘌呤核苷的类似物,是 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (SAH) 的不可逆抑制剂 (IC50=40 nM)。Adenosine Dialdehyde 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肿瘤研究。
  • HY-128064
    Adenosine amine congener

    ADAC

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
  • HY-W010791
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-101854
    N6-(2-Phenylethyl)adenosine

    N6-PhenethylAdenosine; N6-PhenylethylAdenosine

    Adenosine Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物,是有效的腺苷受体 (AR) 激动剂,对大鼠 A1AR,人 A1AR 和人 A3AR 的 Ki 值分别为 11.8 nM,30.1 nM,0.63 nM。
  • HY-A0181A
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

    5'-AMP monohydrate

    Adenosine Receptor HSV Infection Neurological Disease
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 对 HSV-1HSV-2 具有显着的抗病毒活性。
  • HY-114175
    Adenosine deaminase

    Adenosine Deaminase Inflammation/Immunology
    腺苷脫氨酶 Adenosine deaminase 是一种酶,可以对腺苷和 2'-脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基作用,分别转化为肌苷和 2'-脱氧肌苷。
  • HY-B0228
    Adenosine

    Adenine riboside; D-Adenosine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Metabolic Disease
    腺苷 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
  • HY-100130
    N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷 N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
  • HY-136352
    Adenosine 5'-succinate

    Others Others
    腺苷5'-琥珀酸酯 Adenosine 5'-succinate 是一种与 AMP 在化学上相关的化合物,可有效抑制转导蛋白对 Denatonium benzoate/味觉受体的活化。
  • HY-N7740
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium

    P2Y Receptor Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。
  • HY-A0181
    Adenosine monophosphate

    AMP

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
  • HY-N7506
    13-Hydroxyisobakuchiol

    Delta3,2-Hydroxylbakuchiol

    Monoamine Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。
  • HY-W010936
    Nitrobenzylthioinosine

    NBMPR

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点,并且可以穿过血脑屏障。
  • HY-100973A
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium

    ADP ribose sodium

    TRP Channel Autophagy Endocrinology Metabolic Disease
    二磷酸腺苷核糖 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
  • HY-18687
    APNEA

    N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]Adenosine

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    N6-[2-(4-氨基苯基)乙基]腺嘌呤 APNEA (N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine) 是有效的,非选择性A3腺苷受体激动剂。
  • HY-18775
    N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine

    Para-topolin riboside

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    N6-羟苄腺苷 N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。
  • HY-B0345A
    ATP disodium salt

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt; Disodium Adenosine triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三磷酸腺苷二钠 ATP disodium salt (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B2176
    ATP

    Adenosine 5'-triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-W010735
    ATP disodium salt hydrate

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷-5'-三磷酸二钠盐水合物 ATP disodium salt hydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt hydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B2176C
    ATP dipotassium

    Adenosine 5'-triphosphate dipotassium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸二钾 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate dipotassium) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dipotassium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-128723
    Dapagliflozin impurity

    Others Others
    Dapagliflozin impurity 是 Dapagliflozin 的对映异构体,Dapagliflozin 是一种钠葡萄糖转运蛋白 2 (sodium-glucose transporter 2) 抑制剂
  • HY-B0590S1
    (+)-Tetrabenazine D6

    Monoamine Transporter
    (+)-丁苯那嗪 D6 (+)-Tetrabenazine D6 是 (+)-Tetrabenazine 的氘代物。(+)-Tetrabenazine 是一种不可逆的 vesicular monoamine transporter 2 抑制剂
  • HY-N0749
    Jatrorrhizine

    AChE 5-HT Receptor Bacterial Neurological Disease
    Jatrorrhizine是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-N0740
    Jatrorrhizine chloride

    AChE 5-HT Receptor Bacterial Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-111767
    BAY-545

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
  • HY-N0749A
    Jatrorrhizine hydroxide

    AChE 5-HT Receptor Bacterial Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-15790
    Elobixibat

    A 3309; AZD 7806

    Others Metabolic Disease
    Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT), 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT), 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。
  • HY-B0004
    Doxofylline

    Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
  • HY-U00116
    GP531

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    GP531是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。
  • HY-10995
    Tozadenant

    SYN115

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
  • HY-109139
    Taminadenant

    Adenosine Receptor Others
    Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。
  • HY-100809
    Guvacine hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    去甲槟榔次碱盐酸盐 Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
  • HY-125176
    G907

    Bacterial Infection
    G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC50=18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。
  • HY-122312
    BAY-8002

    Monocarboxylate Transporter Cancer
    BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
  • HY-117260
    Coformycin

    Adenosine Deaminase Bacterial Cancer Infection
    Coformycin 是一种核苷类抗生素,是腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase , ADA)抑制剂。Coformycin 具有抗肿瘤和抗菌活性。
  • HY-14917
    Capadenoson

    BAY 68-4986

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    卡帕诺生 Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
  • HY-13201A
    CGS 21680 Hydrochloride

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂,Ki值为为 27 nM。
  • HY-13201
    CGS 21680

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,Ki 值为 27 nM。
  • HY-19661
    Tecadenoson

    CVT-510

    Adenosine Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
  • HY-B0140
    Aminophylline

    Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    氨茶碱 Aminophylline 是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。
  • HY-111809
    N6-Ethyladenosine

    Adenosine Receptor Others
    N6-Ethyladenosine 是一种腺苷衍生物,为腺苷受体 (Adenosine receptor) 激动剂,对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。
  • HY-110037
    MRS-3777 hemioxalate

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    MRS-3777 hemioxalate 是一种选择性的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 拮抗剂。
  • HY-10888
    Istradefylline

    KW-6002

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    伊曲茶碱 Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-100678
    CGS 15943

    Adenosine Receptor PI3K Cancer Inflammation/Immunology
    CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂,具有口服活性。接受人重组 A1,A2A,A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中,Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
  • HY-131032
    KI-7

    Adenosine Receptor Others
    KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
  • HY-13236
    LUF6000

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    LUF6000 是一种口服活性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor) 的变构调节剂。LUF6000 具有强大的抗炎作用。
  • HY-13779
    J-147

    Monoamine Oxidase Dopamine Transporter Neurological Disease
    J-147 是一种特别有效的,具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyAdenosine; CldAdo; 2CdA

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-N2189
    Swertisin

    Adenosine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    当药黄素 Swertisin 是一种从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮,具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。Swertisin 是腺苷 A1 受体(adenosine A1 receptor) 拮抗剂。
  • HY-100957
    Dilazep dihydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤,血小板聚集和核苷的膜转运。
  • HY-102024
    A2A receptor antagonist 1

    CPI-444 analog

    Adenosine Receptor Cancer Neurological Disease
    A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog) 是 adenosine A2A receptorA1 receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
  • HY-U00321
    A2B receptor antagonist 1

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。
  • HY-135387
    4-Desmethyl Istradefylline

    Drug Metabolite Neurological Disease
    4-Desmethyl Istradefylline 是 Istradefylline 的代谢物。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-116042
    FSCPX

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    FSCPX 是一种有效的、选择性的不可逆 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
  • HY-124543
    MRS-1191

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂,其 KB 值为 92 nM,对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM,对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
  • HY-136978
    OP-5244

    CD73 Cancer Inflammation/Immunology
    OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂IC50 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用,具有进行癌症研究的潜力。
  • HY-N7368
    Hibifolin

    Adenosine Deaminase Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷 Hibifolin 是一种黄酮醇糖苷,是潜在的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂。Hibifolin 可以保护神经元免受 beta-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂
  • HY-18978
    GR79236

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    GR79236 是一种高效,选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂,对于 A1 和 A2 受体的 Ki 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。
  • HY-103181
    N6-Cyclopentyladenosine

    CPA; UK-80882

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂,其对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。
  • HY-16771
    Valbenazine

    NBI-98854

    Monoamine Transporter Neurological Disease
    Valbenazine (NBI-98854) 是一种囊泡单胺类转运 2 (VMAT2) 抑制剂Ki 为 110-190 nM。
  • HY-115686
    8-Azaadenosine

    Adenosine Deaminase Cancer Inflammation/Immunology
    8-Azaadenosine is a potent ADAR1 (adenosine deaminases acting on double-stranded RNA) inhibitor. 8-Azaadenosine reduces A-to-I editing activity in a leukemia cell line, restores let-7 and inhibits leukemia stem cells self-renewal in vitro.
  • HY-109031
    Dotinurad

    URAT1 Metabolic Disease
    Dotinurad 是一种有效的选择性尿酸盐重吸收抑制剂。Dotinurad 抑制尿酸盐转运蛋白 1 (URAT1),IC50 值为 37.2 nM。Dotinurad 用作促尿酸排泄剂。
  • HY-101315
    AHN 1-055 hydrochloride

    3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。
  • HY-B1274
    Cinromide

    trans-3-Bromo-N-ethylcinnamamide

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    醒隆酰胺 Cinromide 是一种抗惊厥药。Cinromide 抑制上皮中性氨基酸转运蛋白B0AT1 (SLC6A19),IC50 为 0.5 μM。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-10965
    Rolofylline

    KW-3902

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。 Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。 Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
  • HY-110303
    Xanthine amine congener dihydrochloride

    XAC dihydrochloride

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂,IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
  • HY-103187
    HEMADO

    Adenosine Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    HEMADO 是一种有效的,选择性腺苷 A3 受体激动剂,对人 A3 亚型的 Ki 值为 1.1 nM。
  • HY-W011391
    GPNA hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B1704A
    Nisoxetine hydrochloride

    Monoamine Transporter Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸尼索西汀 Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)抑制剂Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。
  • HY-109043
    Solriamfetol

    JZP-110; ADX-N05; R228060

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Solriamfetol (JZP-110) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol 具有强大的促唤醒作用。
  • HY-109043A
    Solriamfetol hydrochloride

    JZP-110 hydrochloride; ADX-N05 hydrochloride; R228060 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
  • HY-12798B
    Netarsudil hydrochloride

    AR-13324 hydrochloride

    ROCK Neurological Disease
    盐酸奈他地尔 Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。
  • HY-100868
    JPH203

    KYT-0353

    Autophagy Cancer
    JPH203 (KYT-0353) 是有效,选择性的 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 抑制剂。JPH203 具有抗癌活性。
  • HY-B2246A
    D-Carnitine hydrochloride

    (S)-Carnitine hydrochloride

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-左旋肉碱盐酸盐 D-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine Hydrochloride) 已被用于研究麦角硫因素转运蛋白 SLC22A4 和肉毒碱转运蛋白 SLC22A5。D-Carnitine hydrochloride还被用于使棕榈酸进入线粒体。
  • HY-N0455
    L-Arginine

    (S)-(+)-Arginine

    NO Synthase Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    L-精氨酸 L-Arginine 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。
  • HY-100017
    BAY-876

    GLUT Cancer
    BAY-876 是一种具有口服活性的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-17590
    Radafaxine hydrochloride

    GW-353162A; BW-306U

    Monoamine Transporter Neurological Disease
    Radafaxine hydrochloride (GW-353162A) 是 bupropion 的代谢活化物,DAT/NET 转运体抑制剂,能选择性的抑制去甲肾上腺素的再吸收。
  • HY-B1826
    Adefovir

    GS-0393; PMEA

    HBV Reverse Transcriptase Infection
    阿德福韦 Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBVIC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
  • HY-N7433
    4,6-O-Ethylidene-α-D-glucose

    Ethylidene-glucose

    GLUT Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    4,6-O-亚乙基-α-D-葡萄糖 4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物,是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂,对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。
  • HY-107641
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid

    α-Cyano-4-hydroxycinnamate

    Monocarboxylate Transporter Metabolic Disease
    α-氰基-4-羟基肉桂酸 α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
  • HY-B1272
    Desipramine hydrochloride

    Dopamine Transporter Serotonin Transporter Neurological Disease Cancer
    盐酸去甲咪嗪 Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。
  • HY-18638
    TCID

    4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione

    Deubiquitinase Neurological Disease
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
  • HY-16736A
    Centanafadine hydrochloride

    EB-1020 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Dopamine Transporter Serotonin Transporter Neurological Disease Endocrinology
    Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
  • HY-W008344
    2-Chloroadenosine

    Others Others
    2-Chloroadenosine 是一种腺苷类似物,可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。2-Chloroadenosine 是尿苷内流 (uridine influx) (表观 Ki=33 μM) 的竞争性抑制剂,高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (表观 Ki=0.18 mM)。2-Chloroadenosine 是人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。
  • HY-B0590A
    Tetrabenazine Racemate

    Ro 1-9569 Racemate

    Monoamine Transporter Neurological Disease
    丁苯那嗪外消旋体 Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一个有选择性和可逆转的VMAT-2抑制剂
  • HY-112683
    V-9302

    Others Cancer
    V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-112683A
    V-9302 hydrochloride

    Others Cancer
    V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-123986
    CTPI-2

    Mitochondrial Metabolism Cancer Inflammation/Immunology
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
  • HY-18649
    Galidesivir hydrochloride

    BCX 4430 hydrochloride; Immucillin-A hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Filovirus Infection
    Galidesivir (BCX4430) hydrochloride,一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒药物,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
  • HY-18649A
    Galidesivir

    BCX4430; Immucillin-A

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Filovirus Infection
    Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒药物,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-107794
    Clodronate disodium tetrahydrate

    Disodium clodronate tetrahydrate

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
  • HY-N0480A
    Reserpine hydrochloride

    Monoamine Transporter Cancer Neurological Disease
    利血平盐酸盐 Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂
  • HY-N0480
    Reserpine

    Monoamine Transporter Autophagy Neurological Disease Cancer
    利血平 Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂
  • HY-133541
    Glucopiericidin A

    GLUT ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
  • HY-B0457
    Clomipramine hydrochloride

    Serotonin Transporter Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸氯米帕明 Clomipramine hydrochloride 是5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
  • HY-10716A
    PF-03463275

    GlyT Neurological Disease
    PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
  • HY-110176
    ASP2535

    GlyT Neurological Disease
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的,脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
  • HY-108322
    NBTGR

    Others Cardiovascular Disease
    NBTGR (p-Nitrobenzylthioguanosine)是核苷转运 (nucleoside transport) 的有效抑制剂;抑制腺苷摄取的 Ki 值为70 nM。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。盐Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-10010
    Ko 143

    BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
  • HY-B0312
    Dipyridamole

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    双嘧达莫 Dipyridamole (Persantine)是磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
  • HY-19528
    SAH

    SAH (S-Adenosylhomocysteine)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    SAH是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14) 的抑制剂IC50 为 0.9 µM。
  • HY-B0809
    Theophylline

    1,3-Dimethylxanthine; Theo-24

    Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    茶碱 Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂腺苷受体阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。
  • HY-B0153A
    Ticlopidine hydrochloride

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    盐酸噻氯匹定 Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。
  • HY-A0006
    Pentostatin

    CI-825; Deoxycoformycin

    Adenosine Deaminase Cancer
    喷司他丁 Pentostatin (CI-825; Deoxycoformycin) 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂Ki 值为 2.5 pM。
  • HY-112639
    Aristeromycin

    Bacterial Cancer Infection
    Aristeromycin,腺苷类似物,是一种抗生素和有效的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂
  • HY-103161
    ABT-702 dihydrochloride

    Adenosine Kinase Inflammation/Immunology
    ABT-702 dihydrochloride 是一种有效的腺苷激酶 (AK) 抑制剂 (IC50=1.7 nM)。
  • HY-B0457S
    Clomipramine D3 hydrochloride

    Serotonin Transporter Dopamine Receptor Neurological Disease
    Clomipramine D3 hydrochloride 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
  • HY-B0457AS
    Clomipramine D3

    Serotonin Transporter Dopamine Receptor Neurological Disease
    氯米帕明 D3 Clomipramine D3 是 Clomipramine 的氘代化合物。Clomipramine 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
  • HY-101334
    MPDC

    GlyT Neurological Disease
    MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂
  • HY-N0113
    Hordenine

    Ordenina; Peyocactine

    Bacterial Antibiotic Infection Cardiovascular Disease
    Hordenine 是植物中发现的生物碱,通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑色素生成。
  • HY-N0322
    Cholesterol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇 Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-129393
    AB928

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    AB928 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。AB928 减轻腺苷介导的免疫抑制。AB928 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
  • HY-14258
    Escitalopram

    (S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    依他普仑 Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
  • HY-15793
    NBI-98782

    (+)-DTBZ; (+)-α-Dihydrotetrabenazine; (+)-α-DHTBZ

    Monoamine Transporter Neurological Disease
    (+)-α-二氢丁苯那嗪 NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine)是囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂,Ki为0.97nM。
  • HY-10914
    UCPH-101

    Others Neurological Disease
    UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.66 μM。
  • HY-112502
    MethADP

    Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate

    CD73 Cancer
    MethADP 是一个特异性的 CD73 抑制剂
  • HY-124738
    BI 01383298

    Sodium Channel Metabolic Disease
    BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂,在肝脏中高度表达。
  • HY-107526
    NFPS

    GlyT Neurological Disease
    NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
  • HY-100390
    (S)-ML753286

    BCRP Cancer
    (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
  • HY-14261
    Vilazodone Hydrochloride

    EMD 68843 Hydrochloride; SB659746A Hydrochloride

    5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    盐酸维拉佐酮 Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂5-HT1A 受体的部分激动剂。
  • HY-B0937
    Amprolium

    Parasite Infection
    氨丙啉 Amprolium是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。
  • HY-B0937A
    Amprolium hydrochloride

    Parasite Infection
    氨丙啉盐酸盐 Amprolium盐酸盐是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。
  • HY-B1110
    Nomifensine

    (±)-Nomifensin

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    诺米芬新 Nomifensine是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
  • HY-13248
    AR-C155858

    Monocarboxylate Transporter Others
    AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1MCT2 抑制剂Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
  • HY-18728
    STF-31

    GLUT Autophagy Cancer
    STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1(GLUT1) 的选择性抑制剂IC50 为 1 μM。
  • HY-14258A
    Escitalopram oxalate

    (S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    依他普仑草酸盐 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
  • HY-112843
    CNT2 inhibitor-1

    Others Others
    CNT2 inhibitor-1 是浓缩核苷转运体 2 (CNT2) 的有效抑制剂,其对人 CNT2 的 IC50 值为 640 nM。
  • HY-N0138
    Theobromine

    3,7-Dimethylxanthine

    Adenosine Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤,可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
  • HY-12798A
    Netarsudil mesylate

    AR-13324 (mesylate)

    ROCK Others
    奈他地尔甲磺酸 Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 甲磺酸盐是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂
  • HY-12850A
    Dasotraline hydrochloride

    SEP-225289 hydrochloride

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    达索曲林盐酸盐 Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂IC50值分别为4,6和11 nM。
  • HY-101037
    Sarcosine

    N-Methylglycine; Sarcosin

    Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    Sarcosine 是1型甘氨酸转运蛋白 (GlyT) 抑制剂和甘氨酸结合位点的N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体共激动剂。
  • HY-114381
    GT 949

    EAAT2 Neurological Disease
    GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂,EC50 为 0.26 nM。
  • HY-B0602
    Desvenlafaxine

    O-Desmethylvenlafaxine

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    去甲文拉法辛 Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
  • HY-107522
    DL-TBOA

    EAAT2 Neurological Disease
    DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2EAAT3IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4EAAT5Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
  • HY-12957
    NITD008

    7-Deaza-2'-C-acetylene-Adenosine

    DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Infection
    NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。
  • HY-14873
    Tonapofylline

    BG 9928

    Adenosine Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性 A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,有用于研究心力衰竭的潜力。
  • HY-100126
    Tubercidin

    7-DeazaAdenosine

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Antibiotic Infection
    杀结核菌素 Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素,抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC50 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNARNA 抑制聚合酶,从而抑制 DNA 复制,RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂,并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。
  • HY-12479A
    Epetraborole hydrochloride

    GSK2251052 hydrochloride

    Bacterial Infection
    Epetraborole hydrochloride (GSK2251052 hydrochloride) 是一个新颖的 LeuRS 抑制剂,能够通过绑定 leucyl-tRNA 合成酶终端的腺苷核糖抑制蛋白合成,可用于 Gram-negative 细菌引起的感染的研究。
  • HY-B0602A
    Desvenlafaxine succinate hydrate

    O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
  • HY-A0168
    Regadenoson

    CVT-3146

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    瑞加德松 Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Regadenoson 增加了啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性。
  • HY-15258A
    Lesinurad sodium

    RDEA-594 sodium

    URAT1 Metabolic Disease
    雷西那德钠 Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制剂
  • HY-19331
    WZB117

    GLUT Cancer
    WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期停滞,并在体内外抑制癌细胞生长。
  • HY-U00445
    JPH203 dihydrochloride

    KYT-0353 dihydrochloride

    Autophagy Cancer
    JPH203 dihydrochloride (KYT-0353 dihydrochloride) 是酪氨酸类似物,为 L 型氨基酸转运载体 (LAT1) 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-10889
    Preladenant

    SCH-420814

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    瑞德南特 Preladenant 是一种有效,竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 1.1 nM,比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
  • HY-15258
    Lesinurad

    RDEA594

    URAT1 Metabolic Disease
    雷西那德 Lesinurad 是一种 URAT1OAT 抑制剂,用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km值分别为 0.85 和 2 μM。
  • HY-B1511
    Cyclic AMP

    Cyclic Adenosine monophosphate; Adenosine cyclic 3', 5'-monophosphate; cAMP

    Endogenous Metabolite Others
    Cyclic AMP (cAMP) 是有丝分裂信使,在细胞周期中能够促进 G1 期到 S 期的过程。
  • HY-10857
    Vipadenant

    BIIB-014; CEB-4520

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Vipadenant (BIIB-014; CEB-4520) 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
  • HY-U00180
    KF21213

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    KF21213 高选择性地结合到腺苷 A2A 受体,Ki 值为 3.0 nM。
  • HY-108708
    GeA-69

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
  • HY-N7272
    Cirsimarin

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用,并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 的抑制作用。
  • HY-B1490
    Imipramine hydrochloride

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochloride 抑制血清素转运蛋白(serotonin),体内试验的IC50值为32 nM。Imipramine hydrochloride 可阻止胰酶的易位,抑制 MV 和外泌体的分泌。
  • HY-B0255
    Adefovir dipivoxil

    GS 0840

    HBV Reverse Transcriptase Infection Cancer
    阿德福韦酯 Adefovir dipivoxil 是一种腺苷类似物,是核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 Adefovir 的口服前药。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。
  • HY-18974
    MCT1-IN-2

    Monocarboxylate Transporter Cancer
    MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。
  • HY-13417A
    AICAR phosphate

    Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Cancer
    阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂
  • HY-13417
    AICAR

    Acadesine; AICA Riboside

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Cancer
    阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂
  • HY-113284
    Succinyladenosine

    N6-Succinyl Adenosine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Succinyladenosine,是胞内腺苷酸 (S-AMP) 经 5-核苷酸酶脱磷酸化的产物,是腺苷酸琥珀酸酶 (ASL) 缺乏的生化标志。
  • HY-117506B
    SBFI-26

    FABP Inflammation/Immunology Neurological Disease
    SBFI-26 是一种选择性和竞争性的脂肪酸结合蛋白 FABP5FABP7 抑制剂, 对 FABP5 和 FABP7 作用的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 0.4 μM。SBFI-26 具有抗伤害性和抗炎作用。
  • HY-19264
    264W94

    Others Metabolic Disease
    264W94 是有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,是新型降胆固醇药。264W94 具有 CYP7A1 诱导作用和抗血脂作用。
  • HY-N2368
    Arecaidine

    GABA Receptor Neurological Disease
    槟榔次碱 Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
  • HY-13217
    Vanoxerine dihydrochloride

    GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
  • HY-13217A
    Vanoxerine

    GBR 12909; I893

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    伐诺司林 Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
  • HY-U00226
    UP202-56

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    UP202-56 是一种腺苷类似物,是一种腺苷能激动剂。
  • HY-103173
    5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine

    NECA

    Adenosine Receptor Cancer Metabolic Disease
    5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-N0647
    Silychristin

    Others Endocrinology
    水飞蓟汀 Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物,具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂,能强烈抑制 T3 的摄取,IC50 为 110 nM。
  • HY-B1396
    Nefazodone hydrochloride

    BMY-13754; MJ-13754-1

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    萘法唑酮盐酸盐 Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
  • HY-B1505
    Acefylline

    Theophyllineacetic acid; Theophylline-7-acetic acid

    Adenosine Receptor Protein Arginine Deiminase Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    茶碱乙酸 Acefylline (Theophyllineacetic acid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
  • HY-B1813A
    (±)-Vesamicol hydrochloride

    (±)-AH5183 hydrochloride

    Sigma Receptor Neurological Disease
    (±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
  • HY-103159
    1-Deazaadenosine

    Adenosine Deaminase Cancer
    1-Deazaadenosine 是一种有效的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂Ki 值为 0.66 μM。 1-Deazaadenosine 在体外表现出抗癌活性,有潜力作为化疗试剂用于淋巴增生性疾病的研究。
  • HY-136450
    Triclabendazole sulfoxide

    TCBZ-SO

    Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜 Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
  • HY-B0486
    Lonidamine

    AF-1890; Diclondazolic Acid; DICA

    Hexokinase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    氯尼达明 Lonidamine (AF-1890),一种抗肿瘤药物,是己糖激酶线粒体丙酮酸载体 (分离的大鼠肝线粒体中的 Ki 2.5 μM) 和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂,同时也抑制线粒体复合物 II。
  • HY-B0128
    Diphylline

    Diprophylline

    Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Infection
    二羟丙茶碱 Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
  • HY-16191
    ELR510444

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    ELR510444是新型微管阻断剂,抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值为30.9nM,非P-gp底物分子。
  • HY-124658
    G0507

    Bacterial Infection
    G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 是大肠杆菌生长的抑制剂,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
  • HY-19753
    KS176

    BCRP Cancer
    KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-108540
    LAT1-IN-1

    BCH

    Apoptosis Cancer
    LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-W040329
    2'-Deoxyadenosine

    Endogenous Metabolite Others
    2'-Deoxyadenosine 是一种核苷腺苷衍生物,在双链 DNA 中能够与脱氧胸苷配对。
  • HY-B1294
    Amrinone

    Inamrinone

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    氨力农 Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
  • HY-114395
    NVS-ZP7-4

    Others Inflammation/Immunology
    NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的药物节点。
  • HY-101980
    AZD4635

    HTL1071

    Adenosine Receptor Cancer
    AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2ARKi 为 1.7 nM,对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
  • HY-103178
    MRE3008F20

    Adenosine Receptor Cancer
    MRE3008F20 是一种高效的、选择性的腺苷 A3 (AA3R) 受体拮抗剂,能有效抑制静止 T 淋巴细胞,IC50 值为 5 nM。
  • HY-B0445
    NAD+

    β-DPN; β-NAD; β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 NAD+ 即烟酰胺腺嘌呤二核苷酸,是一种转递氢离子的辅酶。NAD+是NADH的氧化形式。
  • HY-B0028
    Fludarabine phosphate

    NSC 118218 phosphate

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    磷酸氟达拉滨 Fludarabine phosphate (NSC 118218 phosphate) 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物,与 dATP 竞争,并入到 DNA,导致 DNA 合成受阻。
  • HY-N6631
    7-Methoxyisoflavone

    AMPK Metabolic Disease Cancer
    7-甲氧基异黄酮 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
  • HY-19638A
    Cangrelor tetrasodium

    P2Y Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride

    d,l-SKF89976A hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
  • HY-N2003
    D-Tetrahydropalmatine

    Dopamine Receptor Metabolic Disease
    右旋四氢巴马汀 D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱,主要存在于延胡索类 (Corydalis) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA) 受体拮抗剂,对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1) 抑制剂
  • HY-U00251
    KFM19

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    KFM19 是一个强效的,选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂,其 IC50 值为 50 nM。
  • HY-15793A
    Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine

    (2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine; (2R,3R,11bR)-rel-DHTBZ

    Drug Metabolite Monoamine Transporter Neurological Disease
    顺式(2R,3R,11bR)-二式(2R,3R,11bR)-二氢丁苯那嗪 Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine ((2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine), 是抗精神病药物Tetrabenazine的体内代谢物,能够抑制囊泡单胺转运体 2 (VMAT2)
  • HY-111678
    ML230

    CID44640177; SID 88095709

    BCRP Cancer
    ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂, 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍,EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
  • HY-D0067
    7ACC1

    DEAC; Coumarin D 1421; D 1421

    Monocarboxylate Transporter Cancer
    香豆素D1421 7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量,能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入,但对乳酸流出无影响。
  • HY-N6936
    Sennidin A

    HCV Akt GLUT Infection
    Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到,能够抑制HCV NS3 解旋酶,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-118678
    MRS1186

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    MRS1186 是人类腺苷A3受体(hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 7.66 nM。
  • HY-120090
    MRS1177

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    MRS1177是人类腺苷 A3 受体 (hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 0.3 nM。
  • HY-U00143
    N-0861 racemate

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    N-0861 racemate 是 N-0861 的外消旋体。N-0861 是一种选择性腺苷 A1 受体拮抗剂。
  • HY-101453
    Ceefourin 1

    Others Cancer
    Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
  • HY-16643
    Linerixibat

    GSK2330672

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Linerixibat (GSK2330672) 是一种高效,不可吸收且具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂,对人 ASBTIC50 为 42 nM。Linerixibat 可用作降脂剂,具有研究 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的潜力。
  • HY-12741
    LDN-212320

    LDN-0212320; OSU-0212320

    EAAT2 Neurological Disease
    LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸转运体 (GLT-1)/兴奋性氨基酸转运体 2 (EAAT2) 的激活剂。LDN-212320 (LDN-0212320) 通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。
  • HY-108631
    EB-47 dihydrochloride

    PARP Inflammation/Immunology
    EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    Vengicide

    IRE1 Fungal Antibiotic Cancer Infection
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡,对 IRE1α 的自身磷酸化没有作用。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-B0590B
    (+)-Tetrabenazine

    (+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine

    Monoamine Transporter Cancer
    (+)-丁苯那嗪 (+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂
  • HY-19346
    AR-13324 analog mesylate

    ROCK Others
    AR-13324类似物甲磺酸盐是AR-13324的类似物。
  • HY-19365
    AB-MECA

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9

    CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
  • HY-B1793
    Tetraethylammonium chloride

    Potassium Channel Cancer Neurological Disease
    四乙基氯化铵 Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Tetraethylammonium chloride 是有机阳离子转运蛋白的良好底物,并具有抗肿瘤特性。
  • HY-111928
    5,7-Dimethoxyluteolin

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    5,7-Dimethoxyluteolin,一种 5,7-二甲基木犀草素衍生物,是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 活化剂,EC50 值为 3.417 μM。
  • HY-14858
    Derenofylline

    SLV 320

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。
  • HY-N0262
    Cordycepin

    3'-DeoxyAdenosine

    MMP Bacterial Autophagy Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    虫草素 Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) 是从冬虫夏草中分离的一种核苷衍生物,在类风湿性关节炎滑膜成纤维细胞 (RASF) 中,抑制 IL-1β 诱导的 MMP-1MMP-3 表达,这种作用存在剂量依赖性。Cordycepin 通过抑制细菌的腺苷激酶杀死结核分枝杆菌。
  • HY-114395A
    (R)-NVS-ZP7-4

    Others Inflammation/Immunology
    (R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的药物节点。
  • HY-N6935
    Sennidin B

    HCV Akt GLUT Infection Metabolic Disease
    Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到,是Sennidin A 的异构体,活性比Sennidin A 低。Sennidin A,能够抑制HCV NS3 解旋酶,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-100032
    PD 117519

    CI947

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂,在药理动物模型中具有口服降压活性。
  • HY-W013093
    Uridine triphosphate trisodium salt

    UTP trisodium salt; Uridine 5'-triphosphate trisodium salt

    Others Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Uridine triphosphate trisodium salt 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
  • HY-N2168
    Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

    (+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

    Others Cardiovascular Disease
    松脂素-4-O-葡萄糖苷 Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside ((+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是连翘中主要的活性呋喃呋喃类木脂素。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化、降血压和环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶抑制作用。
  • HY-19532
    ZM241385

    Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    ZM241385 是一种有效的,高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。
  • HY-107372
    Uridine triphosphate

    UTP; Uridine 5'-triphosphate

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    尿苷三磷酸 Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
  • HY-126301
    DMT1 blocker 1

    Others Inflammation/Immunology
    DMT1 blocker 1 是二价金属转运蛋白1 (DMT1) 的阻断剂,IC50 为0.64 μM,可以阻断体内肠细胞的铁摄取。
  • HY-101978
    CPI-444

    V81444; ciforadenant

    Adenosine Receptor Cancer
    CPI-444 (V81444) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,可诱导抗肿瘤反应。
  • HY-14121
    MRS 1754

    Adenosine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
  • HY-N0173
    Cinchonidine

    α-Quinidine

    Serotonin Transporter Parasite Infection
    Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
  • HY-121071
    Ascamycin

    Bacterial Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    Ascamycin 是一种由链霉菌属 (Streptomyces sp. JCM9888) 产生的 5'-O-磺酰胺核糖核苷抗生素。Ascamycin 对 Xanthomonas 菌具有选择性的抑菌活性,对 Xanthomonas citriXanthomonas oryzaeMycobacterium phleiMIC 值分别为 0.4 μg/mL,12.5 μg/mL 和 12.5 μg/mL。
  • HY-107625A
    SNAP 94847 hydrochloride

    MCHR1 (GPR24) Neurological Disease
    SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
  • HY-100619
    BMS-986020

    LPL Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BMS-986020 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
  • HY-100619A
    BMS-986020 sodium

    LPL Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
  • HY-16938
    5'-Methylthioadenosine

    5'-(Methylthio)-5'-deoxyAdenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)Adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioAdenosine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    5'-Methylthioadenosine 是由 S-腺苷酸产生的,有强效的抑制作用。
  • HY-14348
    GSK163090

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    GSK163090 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性,其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。
  • HY-103160A
    EHNA hydrochloride

    Adenosine Deaminase Phosphodiesterase (PDE) Influenza Virus Cancer Infection Neurological Disease Cardiovascular Disease
    外消旋-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤盐酸盐 EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性,IC50 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌),但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用,包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
  • HY-N5134
    5'-Guanylic acid

    5'-GMP; 5'-guanosine monophosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    5'-Guanylic acid (5'-GMP) 与几种代谢紊乱有关,包括 aica-核糖体途径、腺苷脱氨酶缺乏症、腺嘌呤磷酸转移酶缺乏症 (aprt) 以及 2-羟基葡糖酸盐途径。
  • HY-106950
    Fosfructose

    Diphosphofructose; Esafosfan; FDP

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    果糖-1,6-二磷酸 Fosfructose (Diphosphofructose) 是一种细胞保护性的天然糖磷酸盐,有潜力用于心血管缺血,镰状细胞性贫血和哮喘的研究。Fosfructose 通过刺激无氧糖酵解起作用,其在缺血条件下产生三磷酸腺苷。
  • HY-10081
    GS-6201

    CVT-6883

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
  • HY-W011552
    2'-O-Methyladenosine

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    2'-O-Methyladenosine 是甲基化腺嘌呤的残基,在正常人群和腺苷脱氨基酶(ADA) 的尿液中可被检测到。2'-O-Methyladenosine 具有独特的降血压活性。
  • HY-12501A
    ITI-214

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
  • HY-133621
    9,10-Dichlorostearic acid

    Others Cancer
    9,10-二氯骨酸 9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid),具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。
  • HY-B1190A
    Cefadroxil hydrate

    BL-S 578 hydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢羟氨苄一水合物 Cefadroxil hydrate (BL-S 578 hydrate) 是可口服的第一代头孢菌素,具有广谱的抗菌 (antibacterial) 活性。Cefadroxil hydrate (BL-S 578 hydrate) 为肽转运蛋白 PEPT1 和 PEPT2 的底物。
  • HY-12501
    ITI-214 free base

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
  • HY-W011955
    8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (Compound 2a) 是一种选择性的腺苷 A1 受体拮抗剂,对 A1 受体和 A2 受体的 Ki 值分别为 10.9 nM 和 1440 nM。
  • HY-106950A
    Fosfructose trisodium

    Diphosphofructose trisodium; Esafosfan trisodium; FDP trisodium

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Fosfructose trisodium (Diphosphofructose trisodium) 是一种细胞保护性的天然糖磷酸盐,用于心血管缺血,镰状细胞性贫血和哮喘的研究。 它通过刺激无氧糖酵解起作用,其在缺血条件下产生三磷酸腺苷。
  • HY-N4266
    Vinaginsenoside R8

    Others Cardiovascular Disease
    越南参皂苷R8 Vinaginsenoside R8,一种从 Panacis majoris 的根茎中分离出来的三萜皂甙。Vinaginsenoside R8 对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有活性(IC50=25.18 μM)。
  • HY-121119
    MRS 1523

    Adenosine Receptor Calcium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
  • HY-100937
    DPCPX

    PD 116948

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
  • HY-N0406
    2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin

    Others Metabolic Disease
    荭草素-2"-0-B-L半乳糖苷 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 除了被动扩散外,还涉及转运蛋白介导的外排,也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-15084A
    (-)-Dizocilpine maleate

    (-)-MK-801 maleate

    iGluR Neurological Disease
    (-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
  • HY-128851
    Coenzyme A

    Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    Coenzyme A 是由泛酸 (Vitamin B5),三磷酸腺苷 (ATP) 和半胱氨酸 (cysteine) 合成的所有活细胞中必需的辅助因子。Coenzyme A 与过氧化物酶 5 (Prdx5) 共价结合导致其过氧化物酶活性完全抑制,通过 DTT 还原可逆转。Coenzyme A 及其硫酯衍生物是主要分解代谢,合成代谢途径和基因表达调控的关键参与者。许多人类病理学,包括癌症,糖尿病和神经变性与 Coenzyme A 及其衍生物的异常生物合成和体内平衡有关。
  • HY-12365
    Namodenoson

    CF-102; 2-Cl-IB-MECA

    Adenosine Receptor Cancer
    Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (Ki=0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
  • HY-128974
    N-Dodecyl-β-D-maltoside

    Lauryl Maltoside

    Others Others
    N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是芘 (Py) 的衍生物,用作烷基吡喃麦芽糖苷清洁剂,尤其是在转运蛋白和呼吸复合物中。N-Dodecyl-β-D-maltoside 也已用于诸如 RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
  • HY-B0152A
    Adenine hydrochloride

    6-Aminopurine hydrochloride; Vitamin B4 hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Cancer
    腺嘌呤盐酸盐 Adenine hydrochloride (6-Aminopurine hydrochloride) 是嘌呤衍生物,在生物化学中具有多种作用,在生物化学中具有多种作用,包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成,以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。
  • HY-19533
    SCH 58261

    Adenosine Receptor Cancer
    SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
  • HY-103186
    MRS-1706

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。
  • HY-N4137
    Tormentic acid

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    2Α,19Α-二羟基熊果酸 Tormentic acid 是从 Rosa rugosa 中分离出来的一种三萜,具有抗炎、降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。
  • HY-B0152B
    Adenine hemisulfate

    6-Aminopurine hemisulfate; Vitamin B4 hemisulfate

    DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Cancer
    硫酸腺嘌呤 Adenine hemisulfate (6-Aminopurine hemisulfate) 是嘌呤衍生物,在生物化学中具有多种作用,在生物化学中具有多种作用,包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成,以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。
  • HY-118341
    Clitocine

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  • HY-19838
    JNJ-63533054

    GPR139 Neurological Disease
    JNJ-63533054 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR139 激动剂,对人 GPR139EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-103430A
    SKF-83566

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
  • HY-103430
    SKF-83566 hydrobromide

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-N0755
    Rhoifolin

    Insulin Receptor GLUT NF-κB p38 MAPK Autophagy Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    野漆树苷 Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κBMAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。
  • HY-13591
    Piclidenoson

    IB-MECA; CF-101

    Adenosine Receptor Apoptosis Cancer
    Piclidenoson (IB-MECA;CF-101) 是一种首创的,具有口服活性的,选择性的腺苷 A3 受体 (A3AR) 激动剂。Piclidenoson 在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎症疾病和 COVID-19 的研究。
  • HY-131454
    SR-717

    STING Cancer Inflammation/Immunology
    SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
  • HY-131454A
    SR-717 free acid

    STING Cancer Inflammation/Immunology
    SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
  • HY-103171
    BAY 60-6583

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-15697
    TUG-770

    GPR40 Metabolic Disease
    TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
  • HY-109067
    Opiranserin

    GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor Neurological Disease
    Opiranserin,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 可用于术后疼痛的研究。
  • HY-116594A
    OPC-14523 hydrochloride

    Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  • HY-116594
    OPC-14523 free base

    Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
  • HY-136233
    PSB 0777 ammonium

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-124619
    GPI-1046

    FKBP HIV Infection Neurological Disease
    GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-108941
    Salicyl-AMS

    Bacterial Infection
    Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0732
    Itopride hydrochloride

    HSR803

    AChE Neurological Disease
    盐酸伊托必利 Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin