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Results for "All about 3po pfkfb3 抑制剂" in MCE Product Catalog:

104

Inhibitors & Agonists

114

Screening Libraries

2

Dye Reagents

1

Biochemical Assay Reagents

5

Peptides

8

MCE Kits

1

Inhibitory Antibodies

33

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-19824
    3PO

    Others Cancer
    3PO是一种新型小分子PFKFB3同工酶的抑制剂, 显着衰减几个人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖 (IC50为1.4-24 μM) 。
  • HY-101971
    AZ PFKFB3 26

    Others Cancer
    AZ PFKFB3 26 是一种有效的选择性代谢激酶 PFKFB3 抑制剂IC50 为 23 nM。AZ PFKFB3 26 抑制 PFKFB1 和 PFKFB2,IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。
  • HY-12204
    PFK-015

    Autophagy Cancer
    PFK-015是PFKFB3抑制剂,对重组PFKFB3的IC50为110 nM,能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性,IC50为20 nM。
  • HY-12203
    PFK-158

    Autophagy Apoptosis Cancer
    PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
  • HY-112808
    KAN0438757

    Others Cancer
    KAN0438757 是一种有效的选择性代谢激酶 PFKFB3 抑制剂IC50 值为 0.19 μM。
  • HY-D0987
    Stains-All

    Others Others
    Stains-All 是一种阳离子羰花青染料。
  • HY-W004500
    All-trans-retinal

    Endogenous Metabolite Others
    All-trans-retinal是视网膜中主要的维生素A代谢物之一。 在生理条件下,All-trans-retinal 再生为视觉发色团,11-顺式-视黄醛。
  • HY-N7495
    all-trans-Anhydro Retinol

    Anhydrovitamin A

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    全反式-脱水视黄醇 all-trans-Anhydro Retinol (Anhydrovitamin A) 是维生素 A 的代谢产物。all-trans-Anhydro Retinol 用于合成的多种维生素制剂。
  • HY-107494A
    all-trans-4-Oxoretinoic acid

    All-trans 4-Keto Retinoic Acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    all-trans-4-Oxoretinoic acid,是维生素A 的活性代谢物,可通过作用核维甲酸受体 (RARs) 来诱导基因转录。
  • HY-136175
    SNDX-5613

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SNDX-5613 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。SNDX-5613 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
  • HY-A0143
    Dihomo-γ-linolenic acid

    All-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Dihomo-γ-linolenic acid (all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid) 是 20 个碳的 ω-6 脂肪酸,具有抗炎和抗增殖活性。Dihomo-γ-linolenic acid 能减弱载脂蛋白 E 缺陷小鼠模型模型的动脉粥样硬化。
  • HY-B0940
    Ethylvanillin

    Others Others
    乙基香兰素 Ethylvanillin是一种食用香料,效果比Vanillin强三倍,用于生产巧克力。
  • HY-N2302
    Fucoxanthin

    All-trans-Fucoxanthin

    Others Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    褐藻素 Fucoxanthin 是一种海洋类胡萝卜素,具有抗肥胖,抗糖尿病,抗氧化,抗炎,抗癌等功效。
  • HY-130640
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 是一种E3连接酶-连接蛋白偶联物用于合成 BCL-XL PROTAC 降解剂。
  • HY-B0636
    Triamcinolone (acetonide)

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Triamcinolone acetonide 的有效性是 prednisone 的八倍。
  • HY-14805
    Tecovirimat

    ST-246

    Arenavirus Infection
    Tecovirimat(ST-246)是口服活性的抗痘病毒化合物,强效选择性对抗多种正痘病毒,EC50值约为10nM。
  • HY-19189
    Terbogrel

    BIBV 308SE

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    特波格雷 Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase抑制剂IC50 值均约为 10 nM。
  • HY-10790
    Cilomilast

    SB-207499

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    西洛司特 Cilomilast(SB 207499; Ariflo)是PDE4抑制剂,IC50为110 nM,有抗炎活性。
  • HY-18563
    4-Phenoxybenzylamine

    HCV Infection
    4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。
  • HY-U00355
    YM158 free base

    YM-57158

    Leukotriene Receptor Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    YM158 free base 是一种有效的选择性 LTD4TXA2 受体拮抗剂, pA2 值分别为 8.87 和 8.81。
  • HY-N6808
    Rebaudioside B

    Others Others
    甜菊糖B苷 Rebaudioside B 是从甜叶菊叶中分离出的次要成分。Rebaudioside B 的甜味是蔗糖的 150 倍。
  • HY-B0114
    Oxcarbazepine

    GP 47680

    Sodium Channel Neurological Disease
    奥卡西平 Oxcarbazepine (GP 47680) 能抑制[3H]BTX与钠离子通道的结合,IC50 为160 μM。
  • HY-15797
    UNC2250

    TAM Receptor Cancer
    UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂IC50为 1.7 nM,比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
  • HY-B1960
    Canthaxanthin

    E 161g; All-trans-Canthaxanthin

    Reactive Oxygen Species Cancer Inflammation/Immunology
    角黄素 Canthaxanthin是具有多种生物活性的红橙色类胡萝卜素,如抗氧化,抗肿瘤活性。
  • HY-13438
    AZD3839 free base

    Beta-secretase Cancer
    AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂
  • HY-D0889
    Glycylglycine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Glycylglycine 是最简单的多肽,可作为谷氨酰胺 (gamma-glutamyl) 的受体。
  • HY-13022
    CC-401 hydrochloride

    CC401 HCl

    JNK Cancer
    CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂Ki 为 25 到 50 nM。
  • HY-P9906
    Bevacizumab

    Anti-Human VEGF, Humanized Antibody

    VEGFR Cancer
    贝伐单抗 Bevacizumab 是一种人源化的单克隆抗体,高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。
  • HY-10999
    Trametinib

    GSK1120212; JTP-74057

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13270
    ABT-751

    E7010

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
  • HY-70081A
    Sumanirole maleate

    U-95666E; PNU-95666

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Sumanirole maleate (U-95666E; PNU-95666E) 是高度选择性的 D2 受体完全激动剂,ED50 为 46 nM。Sumanirole 可用于帕金森氏病和躁动性腿综合征的研究。
  • HY-113159
    Docosapentaenoic acid 22n-3

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Docosapentaenoic acid (22n-3) 是所有动物细胞膜中发现的磷脂组成成分。
  • HY-14531
    Talarozole

    R115866

    RAR/RXR Cytochrome P450 Autophagy Inflammation/Immunology
    他拉罗唑 Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1CYP26B1IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
  • HY-107383
    Tetrahydrobiopterin

    Sapropterin

    NO Synthase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    四氢生物蝶呤 Tetrahydrobiopterin 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子。
  • HY-121324
    Prometryn

    Others Others
    Prometryn 能改善所有杂草的控制,提高棉花产量。
  • HY-12808
    STF-118804

    Nampt Apoptosis Cancer
    STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂,细胞viability IC50小于10nM。
  • HY-B1216
    Oxeladin citrate

    Others Inflammation/Immunology
    枸橼酸奥昔拉定 Oxeladin citrate 是一种止咳剂, 有效研究各种病因的咳嗽。
  • HY-14817
    Indeglitazar

    PPM 204

    PPAR Metabolic Disease
    Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂,对 PPARα,PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。
  • HY-N2318
    Podocarpic acid

    TRP Channel Neurological Disease
    罗汉松酸 Podocarpic acid 是一种天然产物,为 TRPA1 的激活剂,具有多种功效。
  • HY-Y0258
    Benzocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    苯佐卡因 Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
  • HY-12640
    Pyrantel pamoate

    Pyrantel embonate

    Parasite Antibiotic Infection
    双羟萘酸噻嘧啶 Pyrantel pamoate是一抗寄生虫感染化合物,去极化肌肉神经阻断剂。
  • HY-W017770
    S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate

    Ademetionine disulfate tosylate; S-Adenosyl methionine disulfate tosylate; AdoMet disulfate tosylate

    Others Neurological Disease
    S-腺苷蛋氨酸对甲苯磺酸硫酸盐 S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate (Ademetionine disulfate tosylate) 是在所有哺乳动物细胞中合成的主要生物甲基供体,但在肝脏中含量最高。
  • HY-N2022
    Castanospermine

    Glucosidase Cancer
    亚胺糖栗树精胺 Castanospermine可以抑制α- and β-glucosidases的所有形式,特别是glucosidase l。
  • HY-14649
    Retinoic acid

    Vitamin A acid; All-trans-Retinoic acid; ATRA

    RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    视黄酸 Retinoic acid是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。
  • HY-113325
    NADP

    Endogenous Metabolite Others
    NADP 是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸,作为所有生物新陈代谢中电子传递的关键因素,被交替氧化 (NADP+) 和被还原 (NADPH)。
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)

    GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)

    MEK Apoptosis Cancer
    曲美替尼二甲亚砜 Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0216
    Ethynyl Estradiol

    17α-Ethynylestradiol; Ethynylestradiol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Endocrinology Cancer
    乙炔基雌二醇 Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是生物活性雌激素。
  • HY-N0913
    Manninotriose

    Others Others
    甘露三糖 甘露三糖(Manninotriose)是小野芝麻主要碳水化合物(Lamium象草,唇形科)。
  • HY-P1486
    Angiotensinogen (1-14), human

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Angiotensinogen (1-14), human 是肾素底物血管紧张素原 (angiotensinogen) 的片段,血管紧张素原是天然存在的肾素底物,也是所有血管紧张素肽的前体。
  • HY-P1486A
    Angiotensinogen (1-14), human TFA

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Angiotensinogen (1-14), human TFA 是肾素底物血管紧张素原 (angiotensinogen) 的片段,血管紧张素原是天然存在的肾素底物,也是所有血管紧张素肽的前体。
  • HY-101541
    Docosahexaenoic Acid methyl ester

    Methyl docosahexaenoate; All cis-DHA methyl ester

    Others Neurological Disease
    二十二六烯酸甲酯 Docosahexaenoic Acid methyl ester 是一种甲基化的二十二碳六烯酸类似物,可以插入膜磷脂中而不被氧化或水解。
  • HY-10406
    Talmapimod

    SCIO-469

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-15981
    Omarigliptin

    MK-3102

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。
  • HY-112542
    Nemadectin

    CL-287088; LL-F28249 α

    Parasite Antibiotic Infection
    Nemadectin (CL-287088) 是一种具有口服活性广谱杀螨剂,对所有主要犬胃肠道寄生虫的自然感染都是非常有效的。具有驱虫活性。
  • HY-W004260
    Arachidic acid

    Icosanoic acid

    Endogenous Metabolite Others
    Arachidonic acid (Icosanoic acid) 是一种长链脂肪酸,存在于所有哺乳动物细胞中,通常酯化为膜磷脂,是人体组织中最丰富的多不饱和脂肪酸之一。
  • HY-16911
    AFN-1252

    API-1252; Debio 1452

    Bacterial Antibiotic Infection
    AFN-1252(Debio 1452)是FabI高效抑制剂,能抑制金黄色葡萄球菌。
  • HY-101451
    PBIT

    Histone Demethylase Cancer
    PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5BPLU1) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1AJARID1CIC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
  • HY-12866
    Larotrectinib

    LOXO-101; ARRY-470

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-14608
    (S)-Glutamic acid

    (+)-L-Glutamic acid

    Endogenous Metabolite iGluR Ferroptosis Apoptosis Neurological Disease
    (S)-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  • HY-14608A
    L-Glutamic acid monosodium salt

    Monosodium glutamate

    iGluR Apoptosis Ferroptosis Neurological Disease
    L-谷氨酸单钠盐 L-Glutamic acid monosodium salt 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  • HY-18732A
    L-NMMA acetate

    Tilarginine acetate; Methylarginine acetate

    NO Synthase Cardiovascular Disease
    L-NMMA acetate是一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂, 抑制一氧化氮合酶的所有亚型NOS1,NOS2和NOS3。对nNOS (大鼠), eNOS (人), and iNOS (小鼠) 的Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。
  • HY-111778
    EHMT2-IN-1

    Histone Methyltransferase Cancer
    EHMT2-IN-1 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 均小于 100 nM。用于血液疾病或癌症的研究。
  • HY-111904
    EHMT2-IN-2

    Histone Methyltransferase Cancer
    EHMT2-IN-2 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 值均小于 100 nM。可用于血液疾病或癌症的研究。
  • HY-136587
    Oxomemazine

    Histamine Receptor mGluR Inflammation/Immunology
    Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
  • HY-N3841
    ε-​Viniferin

    epsilon-Viniferin

    Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    ε-Viniferin 是从Vitis vinifera 提取得到的,Resveratrol 的二聚体,可有效抑制 CYP 家族,Ki 值在0.5-20 μM 之间。ε-Viniferin 具有强大的抗氧化活性。
  • HY-21088
    3-Amino-2-piperidinone

    Cyclo-ornithine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-氨基哌啶-2-酮 3-aminopiperidine-2-one 是所有活生物体中有的代谢产物。3-aminopiperidine-2-one 是一种 δ-内酰胺,其是在位置 3 被氨基取代的 2-哌啶酮。
  • HY-N0086
    N6-Methyladenosine

    6-Methyladenosine; N-Methyladenosine

    Endogenous Metabolite Influenza Virus Infection
    N6-甲基腺苷 N6-Methyladenosine 是存在于所有高等真核生物中最普遍的的信使 RNA (mRNA) 内部 (非帽) 修饰。N6-Methyladenosine 可以修饰病毒 RNA,并具有抗病毒活性。
  • HY-13271
    Tubastatin A Hydrochloride

    Tubastatin A HCl; TSA HCl

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
  • HY-13271A
    Tubastatin A

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate

    LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-18660
    Ciraparantag

    PER977

    Others Cardiovascular Disease
    Ciraparantag 是一种凝血酶Xa 因子抑制剂。Ciraparantag 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
  • HY-11012
    TDZD-8

    GSK-3β Inhibitor I; NP 01139

    GSK-3 Cancer
    TDZD-8 是 GSK-3β抑制剂IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
  • HY-N1372
    (R)-Fangchinoline

    Thalrugosine; Thaligine

    Bacterial Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    汉防己乙素 (R)-Fangchinoline (Thalrugosine) 是一种来自 Stephania 属的生物碱,具有抗菌和降血压活性。来自 Stephania 属的几种植物的根和茎都可以用作中药,可用于发烧,腹泻,消化不良和泌尿疾病的研究。
  • HY-111791
    ACY-1083

    HDAC Cancer
    ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂IC50 为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
  • HY-129379
    DC0-NH2

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC0-NH2 是 ADC 的效应部分,是 DC1 的类似物,具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌药物 (如,阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上,随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。
  • HY-18660A
    Ciraparantag TFA

    PER977 TFA

    Others Cardiovascular Disease
    Ciraparantag TFA 是一种凝血酶Xa 因子抑制剂。Ciraparantag TFA 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
  • HY-P1783A
    M2e, human TFA

    Influenza Virus Infection
    M2e, human TFA 由 23 个 M2 (流感病毒A的第三个完整膜蛋白) 胞外残基组成,在所有人流感病毒 A 株中都有显著的保守性。M2e, human TFA 是一种有效且多用途的疫苗候选,可预防人类流感病毒 A 株。
  • HY-P2315
    Human β-defensin-1

    HβD-1

    Antibiotic Bacterial Infection
    Human β-defensin-1 (HβD-1) 是一种富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP),由上皮细胞产生,也由循环细胞和生殖道细胞产生。Human β-defensin-1 具有抗菌活性。
  • HY-115475
    SW-100

    HDAC Neurological Disease
    SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
  • HY-N7539
    Cognac oil

    Others Metabolic Disease
    Cognac oil 主要存在于酒渣中,具有独特的脂肪酸组成。包括 59.26% 棕榈酸、11.92% 亚油酸、8.97% 肉豆酸、8.3% 油酸等。Cognac oil R6G (Rhodamine 6G)在所有膜的通透性增加。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酰紫草素 Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
  • HY-120508
    Pivanex

    AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

    HDAC Bcr-Abl Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白,增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
  • HY-B0228
    Adenosine

    Adenine riboside; D-Adenosine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Metabolic Disease
    腺苷 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
  • HY-N7054
    Volemitol

    D-Volemitol

    Others Metabolic Disease
    Volemitol (D-Volemitol) 是一种七碳糖醇,源于报春花属, 有重要的生理功能。 volemitol 是所有发育阶段叶子中的主要非结构碳水化合物。 volemitol 是一种光合产品,韧皮部易位 (韧皮部移动) 和储存碳水化合物。 volemitol 生物合成由一种新的 NADPH 依赖性酮糖还原酶进行。
  • HY-107639
    UK-370106

    MMP Inflammation/Immunology
    UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
  • HY-100233
    IQ-1S free acid

    JNK Cancer Inflammation/Immunology
    IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3JNK1JNK2Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
  • HY-114286A
    PXS-5153A monohydrochloride

    Monoamine Oxidase Inflammation/Immunology
    PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联,改善纤维化。
  • HY-N7434
    N-Nitrosodiethylamine

    DNA/RNA Synthesis
    N-Nitrosodiethylamine is a potent hepatocarcinogenic dialkylnitrosoamine. N-Nitrosodiethylamine is mainly present in tobacco smoke, water, cheddar cheese, cured, fried meals and many alcoholic beverages. N-Nitrosodiethylamine is responsible for the changes in the nuclear enzymes associated with DNA repair/replication. N-Nitrosodiethylamine results in various tumors in all animal species. The main target organs are the nasal cavity, trachea, lung, esophagus and liver.
  • HY-12076
    BMS 777607

    BMS 817378

    c-Met/HGFR TAM Receptor Cancer
    BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-MetAxlRonTyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
  • HY-N6022
    Byakangelicin

    Others Metabolic Disease
    白当归素 Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的药物-药物相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
  • HY-108584
    Flindokalner

    BMS-204352

    Potassium Channel Neurological Disease
    Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
  • HY-120323
    DRI-C21045

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
  • HY-100072
    (2E,4E,6Z)-Methyl deca-2,4,6-trienoate

    Methyl (2E,4E,6Z)-decatrienoate

    Others Infection
    (2E,4E,6Z)-Methyl deca-2,4,6-trienoate (Methyl (2E,4E,6Z)-decatrienoate) 是一种褐翅绿虫 Plautia stali 的聚集信息素。(2E,4E,6Z)-Methyl deca-2,4,6-trienoate 在溶液中和/或在用于野外捕获的分配器上暴露于日光下的很容易异构化形成异构体的复杂混合物,这与诱饵稳定性和寿命有关。
  • HY-112724
    SHR0302

    JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
  • HY-112831
    BI-409306

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
  • HY-128851
    Coenzyme A

    Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    Coenzyme A 是由泛酸 (Vitamin B5),三磷酸腺苷 (ATP) 和半胱氨酸 (cysteine) 合成的所有活细胞中必需的辅助因子。Coenzyme A 与过氧化物酶 5 (Prdx5) 共价结合导致其过氧化物酶活性完全抑制,通过 DTT 还原可逆转。Coenzyme A 及其硫酯衍生物是主要分解代谢,合成代谢途径和基因表达调控的关键参与者。许多人类病理学,包括癌症,糖尿病和神经变性与 Coenzyme A 及其衍生物的异常生物合成和体内平衡有关。
  • HY-110105
    NS8593 hydrochloride

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
  • HY-19336
    BAZ2-ICR

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
  • HY-19975
    RN-1734

    TRP Channel Neurological Disease
    RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
  • HY-121744
    PS10

    PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
  • HY-10015
    PAP-1

    5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
  • HY-108596
    BL-1249

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1)K2P10.1 (TREK-2)EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
  • HY-15724A
    Vercirnon sodium

    GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺钠盐 Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
  • HY-15724
    Vercirnon

    GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺 Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。