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Targets Recommended: Proteasome

Results for "Antineoplastic proteasome 抑制剂" in MCE Product Catalog:

145

Inhibitors & Agonists

2

Screening Libraries

6

Peptides

32

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX

    PS-IX; AM114

    Proteasome Cancer
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-W054146
    PTP1B-IN-9

    Proteasome Cancer
    PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
  • HY-13259
    MG-132

    Z-Leu-leu-leu-al

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    MG-132 (Z-Leu-leu-leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10454
    Delanzomib

    CEP-18770

    Proteasome NF-κB Apoptosis Cancer
    Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
  • HY-136563
    RA375

    Proteasome Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
  • HY-120722
    TCH-165

    Proteasome Cancer
    TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。
  • HY-17394
    Cisplatin

    CDDP; cis-Diaminodichloroplatinum

    DNA Alkylator/Crosslinker Ferroptosis Autophagy Cancer
    顺铂 Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-100620
    RPR121056

    APC

    Topoisomerase AChE Cancer
    RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE
  • HY-N5011
    5,7-Dimethoxyflavone

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一,具有抗肥胖,抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂
  • HY-N7056
    4'-Hydroxychalcone

    Proteasome Cancer Inflammation/Immunology
    4′-羟基查耳酮 4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。
  • HY-106443A
    Arimoclomol maleate

    BRX-220

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-19825
    Rebeccamycin

    Topoisomerase ADC Cytotoxin Cancer
    Rebeccamycin,一种抗肿瘤抗生素,抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用,对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。
  • HY-106443
    Arimoclomol

    BRX-220 free base

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate

    BRX-220 citrate

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-14519
    Methotrexate

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-15670
    BMS-906024

    γ-secretase Notch Cancer
    BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
  • HY-14519A
    Methotrexate disodium

    Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-129390
    Orelabrutinib

    ICP-022

    Btk Cancer
    Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
  • HY-130812
    Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc 是抗体偶联药物的一部分,由嘧啶核苷类似物抗代谢药和抗肿瘤剂 Gemcitabine (HY-17026) 和 ADC linker 连接而成。
  • HY-18741
    VR23

    Proteasome Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。
  • HY-13067
    Tripterin

    Celastrol

    Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
  • HY-106634
    Mitoguazone

    Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG

    HIV Apoptosis Cancer Infection
    米托瓜酮 Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-10453
    Ixazomib

    MLN2238

    Proteasome Autophagy Cancer
    艾沙佐米 Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
  • HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-110404
    Capzimin

    Proteasome Cancer
    Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-W002585
    O6-Benzylguanine

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-12471
    VLX1570

    Deubiquitinase Cancer
    VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂IC50 约10 μM。
  • HY-B0181
    Altretamine

    ENT-50852; RB-1515; WR-95704

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    六甲蜜胺 Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。
  • HY-B0181A
    Altretamine hydrochloride

    ENT-50852 hydrochloride; RB-1515 hydrochloride; WR-95704 hydrochloride

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    盐酸六甲蜜胺 Altretamine hydrochloride 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。
  • HY-10455
    Carfilzomib

    PR-171

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    卡非佐米 Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
  • HY-13259C
    (R)-MG-132

    (S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-leu-leu-al

    Proteasome Cancer
    (R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。(R)-MG-132 是比 MG-132 更有效的 proteasome 抑制剂
  • HY-B0078
    Dacarbazine

    Imidazole Carboxamide

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    达卡巴嗪 Dacarbazine(DTIC-Dome; DTIC)有抗黑色素瘤活性。
  • HY-B0182
    Carmofur

    HCFU

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    卡莫氟 Carmofur是氟尿嘧啶衍生物,具有抗代谢和抗肿瘤活性。
  • HY-13737
    R1530

    VEGFR Apoptosis Cancer
    R1530是多重激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    Aclarubicin hydrochloride

    Proteasome Topoisomerase Cancer
    盐酸阿柔比星 Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
  • HY-100739
    RA190

    Proteasome Cancer
    RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
  • HY-10159
    Nilotinib

    AMN107

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-13768A
    Topotecan Hydrochloride

    SKF 104864A Hydrochloride; NSC 609669 Hydrochloride

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer
    盐酸托泊替康 Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂
  • HY-50868
    Bafetinib

    INNO-406; NS-187

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    巴氟替尼 Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-10985
    Marizomib

    Salinosporamide A; NPI-0052

    Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
  • HY-101286
    Rpn11-IN-1

    Capzimin intermediate

    Proteasome Cancer
    Rpn11-IN-1 (Capzimin intermediate) 是一种有效的选择性蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂IC50 为 390 nM。
  • HY-B1207
    Urethane

    Ethyl carbamate; Carbamic acid ethyl ester; Ethylurethane

    Others Cancer
    乌拉坦 Urethane已被用作抗肿瘤剂和其他医药用途。
  • HY-119824
    Trofosfamide

    Bacterial Cancer
    Trofosfamide 是一种有口服生物活性的氧氮磷环类衍生物,具有抗癌活性。
  • HY-B1468
    8-Azaguanine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Endogenous Metabolite Cancer
    8-Azaguanine 是显示抗肿瘤活性的嘌呤类似物。
  • HY-15753
    Ellipticine

    NSC 71795

    Topoisomerase Cancer
    玫瑰树碱 Ellipticine (NSC 71795) 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。
  • HY-15753A
    Ellipticine hydrochloride

    NSC 71795 hydrochloride

    Topoisomerase Cancer
    玫瑰树碱盐酸盐 Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。
  • HY-109099
    Pemigatinib

    INCB054828

    FGFR Cancer
    Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
  • HY-17420
    Cyclophosphamide

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    环磷酰胺 Cyclophosphamide 是一种合成的 DNA Alkylator,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
  • HY-17420A
    Cyclophosphamide hydrate

    Cyclophosphamide monohydrate

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    环磷酰胺水合物 Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的 DNA Alkylator,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-10452
    Ixazomib citrate

    MLN9708

    Proteasome Autophagy Cancer
    艾沙佐米柠檬酸盐 Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
  • HY-112822
    ON-013100

    CDK Cancer
    ON-013100,一种抗肿瘤药物,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。
  • HY-N0679
    Retinyl acetate

    Retinol acetate; Vitamin A acetate

    Others Cancer
    维生素A乙酸酯 Retinyl acetate 是衍生自视黄醇的合成乙酸酯形式,具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。
  • HY-B1253
    Chlormethine hydrochloride

    Mechlorethamine hydrochloride

    Others Cancer
    氮芥盐酸盐 Chlormethine盐酸盐是一种发泡剂,对粘膜造成坏死性刺激性破坏。用在霍奇金病和淋巴瘤中抗肿瘤。
  • HY-13821
    Epoxomicin

    BU-4061T

    Proteasome Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物,是一种有效的,选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的LMP7,X,MECL1 和 Z 催化亚基共价结合,并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
  • HY-15459
    Cabazitaxel

    XRP6258; RPR-116258A; taxoid XRP6258

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III 的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
  • HY-12289
    Defactinib

    VS-6063; PF-04554878

    FAK Cancer
    Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
  • HY-10502
    Tipifarnib

    IND 58359; R115777

    Farnesyl Transferase Cancer
    替吡法尼 Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase),IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤活性。
  • HY-Y0470
    Semicarbazide hydrochloride

    Aminourea hydrochloride; Hydrazinecarboxamide hydrochloride

    Others Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Semicarbazide hydrochloride 是尿素的衍生物,通过与细胞中的铜或铁结合,发挥抗病毒、抗感染和看肿瘤活性。
  • HY-16162
    D-3263

    TRP Channel Cancer
    D-3263 是一种有效的 TRPM8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-U00130
    1-Acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil

    A-​OT-​Fu

    Others Cancer
    1-Acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil是有效的抗肿瘤剂。
  • HY-136528
    RA-9

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-13551
    Amsacrine

    m-AMSA; acridinyl anisidide

    Topoisomerase Autophagy Cancer
    安吖啶 Amsacrine (m-AMSA; acridinyl anisidide) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
  • HY-13690
    Mitotane

    2,4′-DDD; o,p'-DDD

    Apoptosis Cancer
    米托坦 Mitotane(2,4′-DDD)是DDD的同分异构体和DDT的衍生物,有抗癌活性,可作用于肾上腺皮质癌。
  • HY-13551A
    Amsacrine hydrochloride

    m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride

    Topoisomerase Autophagy Cancer
    盐酸安吖啶 Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
  • HY-111877
    SNIPER(TACC3)-2

    SNIPER Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
  • HY-111876
    SNIPER(TACC3)-1

    SNIPER Cancer
    SNIPER(TACC3)-1 通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
  • HY-12113
    Oprozomib

    ONX 0912; PR-047

    Proteasome Autophagy Cancer
    Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
  • HY-111789
    TAK-981

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer Inflammation/Immunology
    TAK-981 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
  • HY-117286
    (S)-JQ-35

    TEN-010

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-N6031
    Dendrophenol

    NF-κB Cancer
    石斛酚 Dendrophenol 是从 Dendrobium loddigesii Rolfe 的茎中分离到的,用作 NF-κB 抑制剂。具有抗肿瘤活性。
  • HY-14941
    Elacytarabine

    CP 4055

    Others Cancer
    Elacytarabine (CP 4055) 是核苷类似物阿糖胞苷的脂质缀合衍生物。Elacytarabine (CP 4055) 是一种抗肿瘤药物,在实体瘤中具有细胞毒性。
  • HY-12286
    PI-1840

    Proteasome Cancer
    PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
  • HY-N7651
    Neoanhydropodophyllol

    Others Cancer
    Neoanhydropodophyllol 是一种环聚糖衍生物,具有抗肿瘤活性。Neoanhydropodophyllol 对多种癌细胞 (白血病、肺癌、结肠癌) 具有细胞毒性。
  • HY-17026
    Gemcitabine

    LY 188011

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Autophagy Apoptosis Cancer
    吉西他滨 Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13538
    Gemcitabine (elaidate)

    CP-4126; CO-101; Gemcitabine 5'-elaidate

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Cancer
    反油酸吉西他滨 Gemcitabine elaidate(CP-4126; CO-101)是吉西他滨和饱和脂肪酸结合的衍生物,具有亲脂性和强抗癌活性。
  • HY-112056
    DIM-C-pPhCO2Me

    Others Cancer
    DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
  • HY-18632
    GSK2879552

    Histone Demethylase Cancer
    GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-18258
    Berberine chloride

    Natural Yellow 18 chloride

    Topoisomerase Autophagy Bacterial Reactive Oxygen Species Antibiotic Cancer
    盐酸小檗碱 Berberine chloride 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
  • HY-17617
    Nastorazepide

    Z-360

    Cholecystokinin Receptor Cancer Endocrinology
    Nastorazepide(Z-360)是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2(CCK-2)受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-13324
    Bardoxolone methyl

    RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester

    Keap1-Nrf2 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    甲基巴多索隆 Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂
  • HY-W011522
    Taurolidine

    Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    牛磺罗定 Taurolidine 是一种广谱的抗菌剂 (antimicrobial),用于预防中心静脉导管相关感染。Taurolidine 能通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 对脑肿瘤细胞有直接和选择性的抗肿瘤作用。
  • HY-13809
    BMS-833923

    XL-139

    Smo Apoptosis Cancer
    BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。
  • HY-13062A
    Daunorubicin

    Daunomycin; RP 13057; Rubidomycin

    Topoisomerase DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Autophagy Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    柔红霉素 Daunorubicin (Daunomycin; RP 13057; Rubidomycin) 是具有有效抗肿瘤活性的 DNA拓扑异构酶II 抑制剂。Daunorubicin (Daunomycin; RP 13057; Rubidomycin) 抑制敏感和耐药的埃氏腹水肿瘤细胞的 DNA 和 RNA 合成
  • HY-N6038
    Gartanin

    Others Cancer
    Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期阻滞和自噬,抑制其迁移。
  • HY-13062
    Daunorubicin Hydrochloride

    Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride

    Topoisomerase DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    盐酸柔红霉素 Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride) 是具有有效抗肿瘤活性的 DNA拓扑异构酶II。Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride) 抑制敏感和耐药的埃利氏腹水肿瘤细胞的 DNA 和 RNA 合成
  • HY-N2166
    Tomatine

    α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin

    Proteasome Neurological Disease
    番茄素 Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
  • HY-19726
    NSC59984

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
  • HY-10991
    MGCD-265 analog

    c-Met/HGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    MGCD265-analog结构上与MGCD-265相似, MGCD265-analog是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于c-Met, VEGFR2, IC50值分别为29 nM和10 nM。
  • HY-N0876
    Arenobufagin

    Others Cancer
    沙蟾毒精 Arenobufagin 是由蟾蜍毒液提取的蟾蜍甾烯,具有抗癌活性。
  • HY-B0015
    Paclitaxel

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Autophagy Cancer
    紫杉醇 Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-17577
    Berberine chloride hydrate

    Natural Yellow 18 chloride hydrate

    Topoisomerase Autophagy Bacterial Reactive Oxygen Species Antibiotic Cancer
    盐酸小檗碱水合物 Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride hydrate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
  • HY-16478
    Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture

    TAS-102

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Thymidylate Synthase Cancer
    Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种新型的口服组合药物。由基于胸苷的抗肿瘤核苷类似物,三氟胸苷和有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂派替西西以1比0.5比例组成。
  • HY-N0716B
    Berberine sulfate

    Topoisomerase Autophagy Bacterial Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    黄连素硫酸盐 Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    盐酸表阿霉素 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-133887
    Methotrexate α-tert-butyl ester

    Antifolate DNA/RNA Synthesis Cancer
    Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物。
  • HY-13624
    Epirubicin

    4'-Epidoxorubicin

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    表阿霉素 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-69220
    7-Octynoic acid

    PROTAC Linker Cancer
    7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-129768
    CMLD012072

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CMLD012072 是一种 amidino-rocaglates,是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012072 可以诱导 eIF4A1eIF4A2 的 RNA 钳位,并具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-12033
    2-Methoxyestradiol

    2-ME2; NSC-659853

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡诱导剂和血管生成抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol (2-ME2) 也可破坏微管的稳定。
  • HY-B0497
    Niclosamide

    BAY2353

    STAT Parasite Antibiotic Infection Cancer
    氯硝柳胺 Niclosamide (BAY2353) 是一种口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺,具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。 Niclosamide (BAY2353) 可抑制STAT3,在 HeLa 细胞中IC50 0.25 μM,并在无细胞试验中抑制 DNA 复制。
  • HY-N7695
    Physalin B

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
  • HY-19983
    ASP5878

    FGFR Cancer
    ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4抑制剂,其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-114177
    PF-06873600

    CDK Cancer
    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-114335
    Triphala

    NF-κB Fungal Cancer Infection Inflammation/Immunology
    三果宝 Triphala 是阿育吠陀的多草药配方,Triphala 由三种草本植物 Terminalia chebulaTerminalia bellerica,和 Phyllanthus emblica 组成。Triphala 抑制 NF-κB 活化。Triphala 发挥抗真菌 (antifungal) 作用。具有抗脂肪形成,抗炎,抗肿瘤效果。
  • HY-N0716
    Berberine

    Natural Yellow 18

    Topoisomerase Autophagy Bacterial Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Antibiotic Inflammation/Immunology
    黄连素 Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。
  • HY-14776
    Quarfloxin

    CX-3543

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
  • HY-136241
    OT-82

    Nampt Caspase Cancer
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-119198
    NSC745885

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  • HY-130800
    Cereblon modulator 1

    Ligand for E3 Ligase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
  • HY-110261
    GS143

    IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Inflammation/Immunology
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
  • HY-W011434
    Triglycidyl isocyanurate

    TGIC; Teroxirone

    MDM-2/p53 Cancer Inflammation/Immunology
    Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
  • HY-114170
    ML604440

    Proteasome Inflammation/Immunology
    ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。 ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。
  • HY-114370
    Selpercatinib

    LOXO-292

    RET Cancer
    Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。
  • HY-B0245S
    Busulfan-D8

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis
    Busulfan-D8 is a deuterium labeled Busulfan. Busulfan is an alkyl sulfonate that acts as an alkylating antineoplastic agent. Busulfan forms both intra- and interstrand crosslinks on DNA. In mammals, Busulfan causes profound and prolonged reduction in the generation of hematopoietic progenitors without significantly affecting lymphocyte levels or humoral antibody responses.
  • HY-N0346A
    (E)-Ethyl p-methoxycinnamate

    COX Cancer Infection Inflammation/Immunology
    (E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在高良姜 (Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 在体外抑制 COX-1COX-2IC50 分别为 1.12 和 0.83 μM。
  • HY-130149
    MRTX849

    Ras Cancer
    MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-136244
    PF-06952229

    TGF-β Receptor Cancer
    PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
  • HY-130715
    tert-Butyl 11-aminoundecanoate

    PROTAC Linker Cancer
    tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-111875
    SNIPER(BRD)-1

    SNIPER Epigenetic Reader Domain Cancer
    SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
  • HY-129773
    Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS

    PROTAC Linker Cancer
    Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-129774
    Phthalimide-PEG4-MPDM-OH

    PROTAC Linker Cancer
    Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-15959
    Savolitinib

    Volitinib; HMPL-504; AZD-6094

    c-Met/HGFR Cancer
    沃利替尼 Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
  • HY-129772
    Phthalimide-PEG3-C2-OTs

    PROTAC Linker Cancer
    Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-16933
    L-Alanosine

    NSC-153353

    Others Cancer Infection
    丙氨菌素 L-Alanosine (NSC-153353) 是来自 Streptomyces alanosinicus 的抗生素,具有抗肿瘤和抗病毒活性。L-Alanosine (NSC-153353) 抑制腺苷酸琥珀酸合成酶,将肌苷一磷酸 (IMP) 转化为腺苷酸琥珀酸。L-Alanosine (NSC-153353) 阻断常见的从头嘌呤生物合成途径,从而抑制具有 MTAP 缺陷的肿瘤细胞。
  • HY-129767
    CMLD012612

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-10206
    Amuvatinib

    MP470; HPK 56

    c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis Cancer
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-B0011A
    Docetaxel Trihydrate

    RP-56976 Trihydrate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-40178
    NH2-C4-NH-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-112823
    HS-10296

    EGFR Cancer
    HS-10296 是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型 EGFR 活性有限。
  • HY-130618
    Boc-C1-PEG3-C4-OH

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-122502
    Pyrazofurin

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物,通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性,敏感的乳清酸-磷酸核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase) 抑制剂,在三种鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系 Hep-2,HNSCC-14B 和 HNSCC-14C 的 IC50s 在 0.06-0.37 μM 之间。
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate

    Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate

    Dipeptidyl Peptidase Cancer Inflammation/Immunology
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-13233
    Talabostat

    Val-boroPro; PT100

    Dipeptidyl Peptidase Cancer Inflammation/Immunology
    Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-N1746
    (2S)-2'-Methoxykurarinone

    2'-O-Methylkurarinone

    Others Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    (2S)-2'-甲氧基苦参酮 (2S)-2'-Methoxykurarinone 是从苦参根中分离得到的一种化合物,具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤作用。(2S)-2'-Methoxykurarinone 通过下调 RANKL 信号抑制破骨细胞形成和骨吸收。(2S)-2'-Methoxykurarinone 对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。
  • HY-10224
    Panobinostat

    LBH589; NVP-LBH589

    HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-130619
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-112306
    Ripretinib

    DCC-2618

    c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞普替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。