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Results for "Azd akt 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-10012
AZD -5438
CDK
Cancer
AZD -5438 是有效的 CDK1 , CDK2 , CDK9 抑制剂 ,IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD -5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。
HY-13536
AZD -2461
PARP
Cancer
AZD -2461 是一种有效的 PARP 抑制剂 ,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
HY-110255A
HY-110255
HY-50862
HY-19362
HY-15604
HY-U00217
HY-15609
HY-13049
HY-10249A
HY-117244
HY-10344
HY-12600
AZD 5582
IAP
Apoptosis
Cancer
AZD 5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC 50 值分别为 15,21,15 nM。AZD 5582 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-100412
HY-10061
HY-10721
PF-AKT 400
akt protein kinase inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT 400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂 ,对 PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-16082
HY-50861
HY-15761
HY-15799
HY-15772S
Osimertinib D6
Azd -9291 D6; Mereletinib D6
EGFR
Cancer
Osimertinib D6 (AZD -9291 D6) 是 Osimertinib 的一种氘代化合物。Osimertinib 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂 ,抑制 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 12 和 1 nM。
HY-13438
HY-10205
HY-10064
HY-108235
HY-140349
HY-130985
9-Decyn-1-ol
PROTAC Linker
Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt 1,Akt 2 和 Akt 3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-P1115
AKTide-2T
Akt
Others
AKT ide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKT ide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKT ide。
HY-P1115A
AKTide-2T TFA
Akt
Others
AKT ide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKT ide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKT ide。
HY-113697
HY-B0794B
HY-B0794A
HY-16666
HY-N2491
Deoxyelephantopin
NF-κB
Cancer
去氧地胆草素
Deoxyelephantopin 是一种来自 Elephantopus scaber 的,具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB ,MAPK ,PI3K/Akt 和 β-catenin 信号传导。
HY-N2232
HY-10249
GSK-690693
Akt
AMPK
Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂 ,对 Akt 1 , Akt 2 和 Akt 3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂 ,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-N0004
HY-N7676
HY-N3354
Lupiwighteone
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt /mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-N0314
HY-18366A
RU-SKI 43 hydrochloride
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43(盐酸盐)
RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂 ,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-18676
OSU-T315
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT -Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-N0901
HY-N0901B
HY-N1381
HY-110066
HY-15369
FPA-124
Akt
Apoptosis
Cancer
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂 ,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-11005
BX-912
PDK-1
Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-113756A
HY-130307
HY-13254A
HY-16461
HY-N6064
Polygalacin D
Apoptosis
IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N0371
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic acid
Akt
ERK
Cancer
茯苓酸
Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。
HY-50909
HY-19832
HY-16558
Butein
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂 ,对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂 ,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-N2283
HY-N0551
HY-121537
HY-15457
HY-18271
HY-N4182
HY-13595
Chrysophanol
Chrysophanic acid
EGFR
Cancer
大黄酚
Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-N6017
Bakkenolide A
Others
Cancer
蜂斗菜内酯A
Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-N1505
HY-13685
Miltefosine
HePC; Hexadecyl phosphocholine
Akt
HIV
Infection
Cancer
米替福新
Miltefosine是一种广谱抗微生物,抗利什曼原虫,磷脂剂,通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT ) 的抑制剂
HY-101625
HY-123390
DB07107
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂 。DB07107 还是一种有效的 Akt 1 抑制剂 ,IC50 值为 360 nM。
HY-103443
HKI-357
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂 ,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-P0315
HY-N2255
HY-N2110
HY-13425
Deguelin
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt ,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt ,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。。
HY-119751
HY-N6872
HY-N0003
Honokiol
NSC 293100
Akt
ERK
Autophagy
HCV
Cancer
和厚朴酚
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
HY-14266
HY-N6936
Sennidin A
HCV
Akt
GLUT
Infection
Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-N0712
HY-N0479
HY-N3584
Paris saponin VII
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt /p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-N2051
Zeylenone
Apoptosis
Cancer
山椒子烯酮
Zeylenone,可从 Uvaria grandiflora Roxb 的叶子的乙醇萃取物分离。Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT /mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0678
Icaritin
Anhydroicaritin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
去水淫羊藿黄素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-107597
HY-N0284
HY-N2112
HY-N7043
Isosilybin A
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A
Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt -NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
HY-N6950
HY-B0094
HY-B0789
SU6656
Src
FAK
Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂 ,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50 分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT 。
HY-126307
HY-N0361
HY-N0656A
(+)-Usnic acid
mTOR
Cancer
(+)-地衣酸
(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay ),具有抗肿瘤活性。
HY-13065
HY-N0107
HY-N6843
Arnicolide D
Caspase
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
山金车内酯 D
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT /mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-N0047
HY-N6935
HY-110193
SPP-86
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂 ,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-12068
PI3K-IN-1
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂 ,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
HY-100932
ML-9
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-121246
HY-116035
Nimbolide
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4 /CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt ,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-N7110
HY-N2217
HY-113204
HY-128932
HY-10230
Midostaurin
PKC412; CGP 41251
PKC
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂 ,抑制 PKCα/β/γ ,Syk ,Flk-1 ,Akt ,PKA ,c-Kit ,c-Fgr ,c-Src ,FLT3 ,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的 IC50 值范围为 22-500 nM。
HY-107426
Verrucarin A
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂 。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-N2259
HY-N0427
HY-100932A
ML-9 Free Base
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-N2959
Brevilin A
JAK
STAT
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂 ,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT /mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
HY-100237
HY-107738
Guggulsterone
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-121222
alpha-Bisabolol
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。
HY-N1435
Oroxin B
Apoptosis
PI3K
PTEN
Autophagy
Cancer
Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。
Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT ,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡 (apoptosis )。
Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
HY-10230S
Midostaurin-D5
PKC412-D5; CGP 41251-D5
Others
Cancer
Midostaurin-D5 (PKC412-D5) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂 ,抑制 PKCα/β/γ ,Syk ,Flk-1 ,Akt ,PKA ,c-Kit ,c-Fgr ,c-Src ,FLT3 ,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-N0103
HY-N0103A
HY-10514
BX795
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂 ,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKɛ 的抑制剂 ,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt ,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-131055
HY-N0261
HY-N0265
Asperosaponin VI
Caspase
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0728
HY-14985
HY-76474
HY-N0751
Scutellarin
STAT
Akt
HIV
Cancer
Infection
野黄芩苷
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-15477A
HY-15477
HY-N7363
HY-N0104
Curcumol
(-)-Curcumol
Apoptosis
Cancer
莪术醇
Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种具有生物活性的倍半萜,具有许多药理活性,例如抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎。Curcumol 通过靶向关键信号通路 (如 MAPK/ERK,PI3K/Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis ),这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-N0392
HY-101364
HY-101364A
HY-P2285
AC 253
Amyloid-β
AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
HY-N3387
Licoricidin
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Cancer
Inflammation/Immunology
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-N0226A
HY-N0226
HY-N2787
8-Prenylnaringenin
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 (Humulus lupulus) 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-W008947
HY-N6002
3'-Hydroxypterostilbene
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt /mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
HY-N2515
HY-N2447
Amarogentin
AMPK
Apoptosis
Cancer
Metabolic Disease
苦龙胆酯苷
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt /mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-N2557
HY-15790
Elobixibat
A 3309; Azd 7806
Others
Metabolic Disease
Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂 , IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT), 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT), 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-124798
HY-16594
HY-N7053
Tubulysin M
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7049
Tubulysin F
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7050
Tubulysin G
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2347
Tubulysin C
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
Tubulysin E
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7051
Tubulysin H
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2348
Tubulysin D
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白 聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
HY-115194
HY-U00319
HY-N1745A
HY-17541
HY-10253
HY-19356A
HY-A0133
HY-15779
K145
SPHK
Apoptosis
Cancer
K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂 ,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15779A
K145 hydrochloride
SPHK
Apoptosis
Cancer
K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂 ,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-120327
HY-B0449
Methacycline hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂 。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-103454
HY-N1992
Theaflavin 3,3'-digallate
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Cancer
Infection
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂 ,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 µM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-15183
HY-17600S
Acalabrutinib D4
ACP-196 D4
Btk
Cancer
Acalabrutinib D4 (ACP-196 D4) 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂 。
HY-15182
HY-17541A
HY-13524
HY-N0779A
HY-N0322
HY-N7675
HY-P0299A
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-101877
Statine
(3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine
Others
Endocrinology
Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂 的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂 是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂 。
HY-B0190A
HY-B0190
HY-B0190B
HY-13662
HY-13662A
HY-13662B
HY-100227
HY-101813
HY-B0113A
HY-B0113
HY-N6796
Manumycin A
Farnesyl Transferase
Ras
Apoptosis
Phospholipase
Cancer
Infection
手霉素A
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 ,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂 。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis ) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50 =0.25 μM)。
HY-135670
HY-17023
Esomeprazole sodium
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑钠盐
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂 ,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-18979
Lactimidomycin
Influenza Virus
Cancer
Infection
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂 ,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂 。抗癌和抗病毒活性。
HY-100732
HY-17367
HY-10917
HY-N4058
Helichrysetin
Others
Cancer
蜡菊亭
Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂 ,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10227
HY-B0167A
HY-18763
HY-B1496
HY-N0221
HY-136121
HY-N0112
HY-N0822
HY-135396
(1S,2S)-Bortezomib
Proteasome
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂 ,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂 。
HY-17367A
HY-D0843
HY-128923
SKF-34288 hydrochloride
3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride
Others
Metabolic Disease
SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK ) 抑制剂 。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
HY-50202
HY-50202A
HY-30008
HY-12041
HY-119293
K777
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Cancer
Infection
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 ,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂 ,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-B0732
HY-B0552A
HY-101932
HY-B0552
HY-W006230
Anthraflavic acid
Others
Cancer
Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性 抑制剂 ,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂 ,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-B1446
Esomeprazole magnesium
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁
Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-13512
HY-N6733
HY-10219
HY-B2145
HY-B0146
Verteporfin
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂 ,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂 ,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-101664
HY-124701
Filastatin
Fungal
Infection
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation ) 的持久抑制剂 ,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
HY-15465A
HY-15465
HY-15374
HY-15486
HY-N2532
HY-114936
HY-10218
Everolimus
RAD001; SDZ-RAD
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司
Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-12688
HY-118630
Vacuolin-1
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂 。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂 ,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。
HY-17022
Esomeprazole magnesium trihydrate
(S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁三水合物
Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-N2101
HY-117889
HY-20878
Tyrphostin AG 879
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂 。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 ,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-15463
Imatinib
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15700
HY-N2117
HY-N2006
HY-101938
HY-B1640
HY-12688A
HY-19312
HY-B0968
HY-B0199
HY-B0968A
Trimetazidine
Autophagy
Cardiovascular Disease
曲美他嗪
Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂 ,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy ),还是一种 HADHA 抑制剂 。
HY-131275
Imatinib Impurity E
Others
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-B0879A
HY-B0879
HY-16592
HY-106405
Nebicapone
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂 ,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂 ,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-17447SA
HY-114169
HY-12993
RSV604
(S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea
RSV
Infection
RSV604是RSV病毒复制抑制剂 ,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂 。
HY-10219S
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3; AY-22989-d3
mTOR
FKBP
Autophagy
Cancer
Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂 ,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂 。
HY-13624A
HY-13624
HY-14754
Salirasib
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS
Ras
Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸
Salirasib是一种 Ras 抑制剂 ,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-108538
HY-13599
HY-N2181
HY-123931
ZLDI-8
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂 ,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂 ,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-106888
HY-N6701
Dihydrocytochalasin B
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-N7204
HY-P1259
HY-106019C
Liarozole dihydrochloride
R75251 dihydrochloride
Cytochrome P450
Cancer
Inflammation/Immunology
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450 ) 依赖性抑制剂 ,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen ) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂 。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase ) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
HY-116767
HY-13765
HY-112860
HY-108335
HY-50714
HY-19363
HY-B0105
HY-14519
HY-12186
HY-15253
HY-B0239
HY-135813
LtaS-IN-1
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂 ,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-101920
HY-108470
Ro5-3335
Others
Cancer
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病 抑制剂 。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用 抑制剂 ,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
HY-N2553
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate
LPL Receptor
Metabolic Disease
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P ) 抑制剂 。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase ) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase ) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
HY-100521
GKI-1
Others
Cancer
GKI-1是Greatwall (GWL)激酶 抑制剂 ,抑制hGWLFL 和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1 ,IC50 为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
HY-13894
HY-16900A
HY-108540
LAT1-IN-1
BCH
Apoptosis
Cancer
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂 ,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-103334
HY-113054
HY-111549
Bragsin1
Others
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂 ,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂 ,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-P1259A
HY-100760
Toxoflavin
Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310
β-catenin
Cancer
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂 ,也是一种 KDM4A 抑制剂 ,具有抗肿瘤活性 。
HY-124658
G0507
Bacterial
Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白 抑制剂 。G0507 是大肠杆菌 生长的抑制剂 ,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
HY-15600
HY-100816
HY-N0288
HY-101796
HY-17376
HY-14519A
HY-16657
HY-100126
HY-15760
HY-19356
HY-N3417
HY-N7119
HY-10442
HY-N0143
HY-14908
HY-118047
HY-N1996
HY-122632
Ciliobrevin D
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂 。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-N6734
K-252b
PKC
Infection
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis 中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂 。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂 。
HY-N2204
HY-100558
HY-136426
HY-B1596