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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
Targets Recommended: Akt

Results for "Azd akt 抑制剂" in MCE Product Catalog:

278

Inhibitors & Agonists

3

Screening Libraries

6

Peptides

70

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15431
    Capivasertib

    Azd5363

    		 Akt Autophagy Cancer
    Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
  • HY-50862
    Akt1 and Akt2-IN-1

    		Akt Cancer
    Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂, 抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。
  • HY-10249A
    AKT Kinase Inhibitor

    		Akt Cancer
    AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
  • HY-18296
    AKT-IN-1

    		Akt Cancer
    AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂，IC50 为 1.042 μM。
  • HY-10721
    PF-AKT400

    akt protein kinase inhibitor

    		 Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
  • HY-120384
    AZD-0284

    		ROR Inflammation/Immunology
    AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
  • HY-10422
    AZD-8055

    		mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
  • HY-136255
    AZD-9833

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD-9833 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。AZD-9833 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
  • HY-110255
    AZD 2066

    		mGluR Neurological Disease
    AZD 2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有镇痛作用。
  • HY-10355
    AKT inhibitor VIII

    akti-1/2

    		 Akt Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。
  • HY-19855
    AZD-5069

    		CXCR Cancer Endocrinology
    AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂，用于癌症的研究。
  • HY-10992
    AZD-7762

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
  • HY-111783
    AZD-7648

    		DNA-PK Cancer
    AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-110255A
    AZD 2066 hydrate

    		mGluR Neurological Disease
    AZD 2066 hydrate 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有镇痛作用。
  • HY-10012
    AZD-5438

    		CDK Cancer
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-19872
    AZD-6280

    		GABA Receptor Neurological Disease
    AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂，用于广泛性焦虑症的研究。
  • HY-12870
    AZD9496

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
  • HY-13536
    AZD-2461

    		PARP Cancer
    AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。
  • HY-111483
    AZD-0364

    		ERK Cancer
    AZD-0364 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
  • HY-13862
    AZD1080

    		GSK-3 Neurological Disease
    AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
  • HY-10193
    AZD-1480

    		JAK Cancer
    AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
  • HY-101533
    AZD-5991

    		Bcl-2 Family Cancer
    AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
  • HY-19362
    AZD3264

    		IKK Inflammation/Immunology
    AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
  • HY-15247
    Vistusertib

    Azd2014

    		 mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
  • HY-12870A
    AZD9496 maleate

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
  • HY-108243
    AZD5423

    		Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD5423 是一种可吸入的，有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
  • HY-15604
    AZD1208

    		Pim Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD1208 是一种新颖，可口服，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
  • HY-12600
    AZD5582

    		IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135891
    AZD2423

    		CCR Neurological Disease
    AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-103672
    AZD7624

    		p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂，具有高效的抗炎活性。
  • HY-13050
    Sapitinib

    Azd-8931

    		 EGFR Cancer
    沙普替尼 Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
  • HY-U00217
    AZD 4407

    ZD 4407

    		 Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    AZD 4407 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。
  • HY-100016
    AZD0156

    		ATM/ATR Apoptosis Cancer
    AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112802
    AZD3229

    		c-Kit Cancer
    AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。
  • HY-18053
    AZD 4017

    		Others Metabolic Disease
    AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-107457
    AZD-8529

    		mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
  • HY-10993
    Adavosertib

    Azd1775; MK-1775

    		 Wee1 Cancer
    Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂，IC50 值为 5.2 nM。
  • HY-15497
    AZD7687

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    AZD7687是hDGAT1抑制剂，IC50为80 nM。
  • HY-111341
    AZD5904

    		Glutathione Peroxidase Neurological Disease
    AZD5904 是一种有效且不可逆的人髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，其 IC50 值为 140 nM，在小鼠和大鼠中也具有相似的效力。
  • HY-10344
    AZD 6482

    KIN-193

    		 PI3K Autophagy Cancer
    AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。
  • HY-113854
    AZD2906

    		Glucocorticoid Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂，能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2，0.3，41.6 和 7.5 nM。
  • HY-117244
    AZD7507

    		c-Fms Cancer
    AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-10061
    Lesogaberan

    Azd-3355

    		 GABA Receptor Metabolic Disease
    Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
  • HY-15604A
    AZD1208 hydrochloride

    		Pim Neurological Disease
    AZD1208 hydrochloride 是一种新颖的，可口服的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
  • HY-100653A
    AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

    Azd-5153 HNT salt

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
  • HY-19323
    Ceralasertib

    Azd6738

    		 ATM/ATR Cancer
    Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
  • HY-16079
    AZD3514

    		Androgen Receptor Cancer
    AZD3514是口服的雄激素受体负调节剂，Ki为2.2 μM，可降低AR蛋白的表达。
  • HY-100412
    Linaprazan

    Azd0865

    		 Proton Pump Cancer
    利那拉生 Linaprazan (AZD0865) 能够通过K+竞争约束抑制胃里H+,K+ -ATPase. (IC 50: 1.0 ± 0.2 μM)，它对酸有很强的抑制作用。
  • HY-112802A
    AZD3229 Tosylate

    		c-Kit Cancer
    AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。
  • HY-12750
    AZD3965

    		Monocarboxylate Transporter Cancer
    AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比MCT2的选择性高6倍。
  • HY-111052
    AZD7325

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Neurological Disease
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
  • HY-109566
    AZD1390

    		ATM/ATR Cancer Inflammation/Immunology
    AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
  • HY-15959
    Savolitinib

    Volitinib; HMPL-504; Azd-6094

    		 c-Met/HGFR Cancer
    沃利替尼 Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
  • HY-107457A
    AZD-8529 mesylate

    		mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
  • HY-112088
    AZD4573

    		CDK Cancer
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-12869
    AZD-8835

    		PI3K Cancer
    AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。
  • HY-15799
    AZD1283

    		P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    AZD1283是P2Y12受体拮抗剂，EC50为3.0 ug/kg/min，结合的IC50为11 nM。
  • HY-50861
    AZD3988

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂，在人，大鼠，小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。
  • HY-50706
    Selumetinib

    Azd6244; ARRY-142886

    		 MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-111453
    AZD7594

    AZ13189620

    		 Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD7594 是一种有效的，选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂，IC50 值为 0.9 nM。
  • HY-15609
    AZD-3463

    ALK/IGF1R inhibitor

    		 ALK IGF-1R Autophagy Cancer Endocrinology
    AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。
  • HY-15772
    Osimertinib

    Azd-9291; Mereletinib

    		 EGFR Cancer
    奥斯替尼 Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。
  • HY-108235
    Lanicemine

    Azd6765

    		 iGluR Neurological Disease
    Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂, Ki 为 0.56-2.1 μM。
  • HY-15950
    AZD1981

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
  • HY-101980
    AZD4635

    HTL1071

    		 Adenosine Receptor Cancer
    AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM，对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
  • HY-13049
    Cediranib maleate

    Azd-2171 maleate

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
  • HY-18179
    AZD2932

    		PDGFR VEGFR FLT3 c-Kit Cancer
    AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂，细胞试验中的抑制VEGFR2，PDGFβ，PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8，4，7，9 nM。
  • HY-19427A
    AZD9056 hydrochloride

    		P2X Receptor Inflammation/Immunology
    AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
  • HY-10127
    AZD1152

    Barasertib

    		 Aurora Kinase Cancer
    巴拉塞替 AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。
  • HY-17646
    Verdiperstat

    Azd3241

    		 Glutathione Peroxidase Neurological Disease
    Verdiperstat (AZD3241) 是一种选择性的、不可逆的、可口服的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂，IC50 值为 630 nM，可用于大脑神经退行性疾病研究。
  • HY-13330
    AZD4547

    		FGFR Cancer
    AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。
  • HY-16082
    AZD7545

    		PDHK Metabolic Disease
    AZD7545 是一种有效，竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。
  • HY-13848
    AZD8797

    		CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD8797 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。
  • HY-17647
    Zoliflodacin

    ETX0914; Azd0914

    		 DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮，细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
  • HY-15761
    AZD2858

    		GSK-3 Neurological Disease
    AZD2858 是一种有效的，可口服的 GSK-3 抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.9 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。
  • HY-107361
    AZD4205

    		JAK Cancer
    AZD4205 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。
  • HY-U00064
    AZD2098

    		CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂，作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6，可用于哮喘研究。
  • HY-120012
    AZD9567

    		Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZD9567 (compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)， 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。
  • HY-15651
    Alvelestat

    Azd9668

    		 Elastase Inflammation/Immunology
    Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC50 值为 7.9 nM，Ki 值为 9.4 nM，Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate

    Azd6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

    		 MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-112416
    AZD4320

    		Bcl-2 Family Cancer
    AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。
  • HY-15772A
    Osimertinib mesylate

    Azd-9291 mesylate; Mereletinib mesylate

    		 EGFR Cancer
    奥斯替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
  • HY-112443
    AZD3458

    		PI3K Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
  • HY-79077
    Osimertinib dimesylate

    Azd-9291 (dimesylate); Mereletinib (dimesylate)

    		 EGFR Cancer
    奥斯替尼二甲磺酸盐 Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
  • HY-100740
    Lanabecestat

    Azd3293; LY3314814

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。
  • HY-10205
    Cediranib

    Azd2171

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布 Cediranib (AZD2171) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
  • HY-10126
    Barasertib-HQPA

    Azd2811; INH-34; Azd1152-HQPA

    		 Aurora Kinase Cancer
    巴拉塞替-HQPA Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对Aurora B 的选择性是Aurora A的3700倍。
  • HY-12330
    AZD8186

    		PI3K Cancer
    AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
  • HY-13438
    AZD3839 free base

    		Beta-secretase Cancer
    AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor，IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。
  • HY-10064
    Ticagrelor

    Azd6140; AR-C 126532XX

    		 P2Y Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    替卡格雷 Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂，可用来研究血小板聚集。
  • HY-18173
    AZD8329

    		Others Metabolic Disease
    AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM，与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比，表现出良好的选择性。
  • HY-12058
    AZD8330

    ARRY-424704; ARRY-704

    		 MEK Cancer
    AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。
  • HY-10234
    Saracatinib

    Azd0530

    		 Src Autophagy Cancer
    塞卡替尼 Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM，对其他酪氨酸激酶具有选择性。
  • HY-18750
    Zorifertinib

    Azd3759

    		 EGFR Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。
  • HY-10162
    Olaparib

    Azd2281; KU0059436

    		 PARP Autophagy Mitophagy Cancer
    奥拉帕尼 Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-130985
    9-Decyn-1-ol

    		PROTAC Linker Cancer
    9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-130987
    Lenalidomide-C9-aldehyde

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Lenalidomide-C9-aldehyde 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。Lenalidomide-C9-aldehyde 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-15772S
    Osimertinib D6

    Azd-9291 D6; Mereletinib D6

    		 EGFR Cancer
    Osimertinib D6 (AZD-9291 D6) 是 Osimertinib 的一种氘代化合物。Osimertinib 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 12 和 1 nM。
  • HY-140349
    AZD-CO-C2-Ph-amido-Ph-azide

    		PROTAC Linker Cancer
    AZD-CO-C2-Ph-amido-Ph-azide 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-N2232
    N-​Feruloyloctopamine

    		Akt p38 MAPK Cancer
    N-Feruloyloctopamine，从 Garlic 皮中分离出来的，是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38 MAPK 磷酸化水平。
  • HY-101056
    Brensocatib

    Azd7986; INS 1007

    		 Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology
    Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
  • HY-P1115
    AKTide-2T

    		Akt Others
    AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
  • HY-P1115A
    AKTide-2T TFA

    		Akt Others
    AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
  • HY-19323A
    (S)-Ceralasertib

    (S)-Azd6738

    		 ATM/ATR Cancer
    (S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
  • HY-N2491
    Deoxyelephantopin

    		NF-κB Cancer
    去氧地胆草素 Deoxyelephantopin 是一种来自 Elephantopus scaber 的，具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB，MAPK，PI3K/Akt 和 β-catenin 信号传导。
  • HY-N3354
    Lupiwighteone

    		Apoptosis Cancer
    黄羽扇豆魏特酮 Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮，具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15965
    Uprosertib

    GSK2141795

    		 Akt Cancer
    Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-15965A
    Uprosertib hydrochloride

    GSK2141795 (hydrochloride)

    		 Akt Cancer
    Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-N0314
    Pectolinarin

    		Interleukin Related Prostaglandin Receptor NO Synthase Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼苷 Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离，具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100018
    BAY1125976

    		Akt Cancer
    BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂；在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
  • HY-15727
    Afuresertib

    GSK2110183

    		 Akt PKC ROCK Cancer
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-15727A
    Afuresertib hydrochloride

    GSK2110183 hydrochloride

    		 Akt PKC ROCK Cancer
    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-130307
    Rubrofusarin

    		Bacterial Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    红镰霉素 Rubrofusarin 是来自禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 的橙色聚酮化合物颜料。Rubrofusarin 也是决明子物种的活性成分，可以通过 PI3K/Akt 信号传导改善慢性约束压力 (CRS) 引起的抑郁症状。Rubrofusarin 具有抗癌，抗菌和抗氧化作用。
  • HY-18749
    SC79

    		Akt Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    SC79，一个特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂，可激活胞质中 Akt，并抑制 Akt 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。
  • HY-18366A
    RU-SKI 43 hydrochloride

    		Hedgehog Cancer
    RU-SKI 43（盐酸盐） RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
  • HY-15186
    Ipatasertib

    GDC-0068; RG7440

    		 Akt Cancer
    Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
  • HY-15186A
    Ipatasertib dihydrochloride

    GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride

    		 Akt Cancer
    Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
  • HY-10425
    A-443654

    		Akt Cancer
    A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂，以同等效力抑制 Akt1，Akt2，和 Akt3，Ki 值均为 160 pM。
  • HY-N7676
    Marein

    		AMPK HDAC Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取，通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成，并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生，从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化，降压，降血脂和抗糖尿病作用。
  • HY-12059A
    AT7867 dihydrochloride

    		Akt PKA Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  • HY-12059
    AT7867

    		Akt PKA Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  • HY-16666
    3CAI

    		Akt Cancer
    3CAI 是一种有效的特异性 AKT1 和 AKT2 抑制剂。
  • HY-N1381
    Periplocin

    		Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
  • HY-19719
    Miransertib

    ARQ-092

    		 Akt Parasite Cancer Infection
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
  • HY-133120
    INY-03-041

    		PROTAC Akt Cancer
    INY-03-041 是一种有效且高度选择性的基于 PROTAC 的泛-AKT 降解物，由与来那度胺偶联的 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 GDC-0068 组成。 INY-03-041 抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride

    MK-2206 (2HCl)

    		 Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。
  • HY-113756A
    Latanoprost acid

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。
  • HY-122913
    Borussertib

    		Akt Cancer
    Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂，其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM，Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-10249
    GSK-690693

    		Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-N0004
    Oridonin

    NSC-250682; Isodonol

    		 Akt Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    冬凌草甲素 Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
  • HY-14432
    Pavinetant

    MLE-4901; Azd2624; Azd4901

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
  • HY-12063
    PHT-427

    		Akt Apoptosis Cancer
    PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein，可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离，是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-100501
    M2698

    MSC2363318A

    		 Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt Cancer
    M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
  • HY-100740C
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat

    (1α,1'S,4β)-Azd3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定)，详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
  • HY-102080
    SAFit2

    		FKBP Cancer
    SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，并且能增强 AKT2-AS160 的结合。
  • HY-13254A
    A-674563 hydrochloride

    		Akt Cancer
    A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。
  • HY-16461
    Solenopsin

    		Akt Cardiovascular Disease
    Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂， with IC50 值为 10 μM。
  • HY-B0794B
    AZ7550 Mesylate

    AZ7550 trimesylate salt

    		 EGFR IGF-1R Drug Metabolite Cancer Endocrinology
    AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
  • HY-B0794
    AZ7550

    		EGFR IGF-1R Drug Metabolite Cancer Endocrinology
    AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
  • HY-B0794A
    AZ7550 hydrochloride

    		EGFR IGF-1R Drug Metabolite Cancer Endocrinology
    AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
  • HY-15790
    Elobixibat

    A 3309; Azd 7806

    		 Others Metabolic Disease
    Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂， IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT)， 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT)， 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。
  • HY-15369
    FPA-124

    		Akt Apoptosis Cancer
    FPA-124，一种细胞通透性铜配合物，是选择性的 Akt 抑制剂，IC50 为 0.1 μM ，与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-110066
    (Z)-Guggulsterone

    		Apoptosis VEGFR Akt Cancer
    Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
  • HY-P0315
    Crosstide

    		Akt Others
    Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽，是 Akt 的底物。
  • HY-18676
    OSU-T315

    		Integrin Autophagy Apoptosis Cancer
    OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
  • HY-U00458
    K-80003

    TX-803

    		 Akt Cancer
    K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。
  • HY-13425
    Deguelin

    (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin

    		 Akt Autophagy Cancer
    鱼藤素 Deguelin是一种天然存在的类胡萝卜素，是一种有效的 PI3K/AKT 抑制剂。
  • HY-101625
    Recilisib

    Ex-RAD; ON 01210

    		 Akt PI3K Cancer
    Recilisib 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
  • HY-133487A
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride

    VH032-C8-NH2 hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride (VH032-C8-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂，例 8，XF038-164A，源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-133487B
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2

    VH032-C8-NH2

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂，例 8，XF038-164A，源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-136006A
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride

    VH032-C6-NH2 hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride (VH032-C6-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT的 PROTAC 降解剂，例 6，XF038-161A，源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-121537
    CAY10404

    		COX Akt Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。CAY10404 对 COX-1 没有抑制作用 (IC50>500 µM)。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。
  • HY-N1505
    Loureirin A

    		Akt Cardiovascular Disease
    龙血素 A Loureirin A 是从龙血树中分离到的黄酮类物质，能够降低 Akt 的磷酸化，具有抗血小板聚集的作用。
  • HY-N0371
    Pachymic acid

    3-O-Acetyltumulosic acid

    		 Akt ERK Cancer
    茯苓酸 Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。
  • HY-11005
    BX-912

    		PDK-1 Apoptosis Cancer
    BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
  • HY-16071
    AT13148

    		Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
  • HY-15991
    Tenapanor

    Azd1722; RDX5791

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Tenapanor是钠氢离子 (Na+/H+) 交换NHE3的抑制剂, 抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5和10 nM。
  • HY-50909
    Perifosine

    KRX-0401; NSC 639966; D21266

    		 Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    哌立福新 Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。
  • HY-15673
    KP-23172

    		PI3K Akt Cancer
    KP-23172 是一种 PI3-K/Akt 通道抑制剂，详见专利 US7196083。
  • HY-N2283
    Deltonin

    		ERK Akt Endogenous Metabolite Cancer
    三角叶薯蓣皂苷 Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化，具有抗肿瘤的活性。
  • HY-15457
    Triciribine

    API-2; NSC 154020; TCN

    		 DNA/RNA Synthesis Akt HIV Cancer
    Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制 Akt 和 HIV-1/2，IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
  • HY-19832
    SC66

    		Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂，降低细胞活力，这种作用存在剂量和时间依赖性，且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
  • HY-N6064
    Polygalacin D

    		Apoptosis IAP Cancer
    Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1

    		CaMK Autophagy Inflammation/Immunology
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂，IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
  • HY-104047
    LM22B-10

    		Trk Receptor Akt ERK Neurological Disease
    LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，能够诱导体内体外 TrkB，TrkC，AKT 和 ERK 的活化。
  • HY-N4182
    Licochalcone E

    		Akt p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物，通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
  • HY-N0361
    Dihydrocapsaicin

    		TRP Channel Metabolic Disease
    二氢辣椒素 Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素，为选择性的 TRPV1 激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。Dihydrocapsaicin 可以增强低温诱导的神经保护。
  • HY-13595
    Chrysophanol

    Chrysophanic acid

    		 EGFR Cancer
    大黄酚 Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。
  • HY-N0551
    Wedelolactone

    		Caspase Lipoxygenase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    蟛蜞菊内酯 Wedelolactone，是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物，通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。
  • HY-113204
    N-Oleoyl glycine

    		Endogenous Metabolite Cannabinoid Receptor Akt Metabolic Disease
    N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸，在 3T3-L1 脂肪细胞中，能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
  • HY-N6017
    Bakkenolide A

    		Others Cancer
    蜂斗菜内酯A Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
  • HY-103454
    MPP dihydrochloride

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。
  • HY-123390
    DB07107

    		Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
  • HY-103443
    HKI-357

    		EGFR Cancer
    HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
  • HY-N2110
    Phellopterin

    		Others Inflammation/Immunology
    珊瑚菜素 Phellopterin 是从 P. trifoliata 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
  • HY-N2217
    Rotundic acid

    		Akt mTOR p38 MAPK Apoptosis Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    铁冬青酸 Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物，可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。
  • HY-13685
    Miltefosine

    HePC; Hexadecyl phosphocholine

    		 Akt HIV Infection Cancer
    米替福新 Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
  • HY-109011
    Rosiptor

    AQX-1125

    		 Phosphatase Cancer
    Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
  • HY-N0427
    Phellodendrine

    		Akt NF-κB Inflammation/Immunology
    黄柏碱 Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱，是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化，抗炎作用。
  • HY-N2255
    Crebanine

    		Akt Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Crebanine Crebanine 是来自于 Stephania venosa 的一种生物碱，可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。Crebanine 通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性。Crebanine 还具有抗心律失常的作用。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    Z/E-Guggulsterone

    		 Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N6936
    Sennidin A

    		HCV Akt GLUT Infection
    Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-13260
    CCT128930

    		Akt Autophagy Cancer
    CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM)，比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍，比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。
  • HY-119751
    Hematein

    		Casein Kinase Akt Wnt Apoptosis Cancer
    Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
  • HY-124674A
    CCT365623 hydrochloride

    		Monoamine Oxidase EGFR Akt TGF-beta/Smad Cancer
    CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。
  • HY-131055
    Mytoxin B

    		ADC Cytotoxin PI3K Apoptosis Cancer
    Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂，其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6872
    Actein

    		JNK Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    黄肉楠碱 Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖，诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
  • HY-N2051
    Zeylenone

    		Apoptosis Cancer
    山椒子烯酮 Zeylenone，可从 Uvaria grandiflora Roxb 的叶子的乙醇萃取物分离。Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物，通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0479
    Licarin B

    (-)-Licarin B

    		 PPAR GLUT Metabolic Disease
    Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子，是 NO 生成的抑制剂，可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
  • HY-B0789
    SU6656

    		Src FAK Akt Cancer
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
  • HY-N0003
    Honokiol

    NSC 293100

    		 Akt ERK Autophagy HCV Cancer
    和厚朴酚 Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
  • HY-135914
    JBJ-02-112-05

    		EGFR Cancer
    JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 15 nM。
  • HY-B0793
    AZ-5104

    		EGFR Cancer
    AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1，6，1，25和7 nM。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    		 Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
  • HY-15615A
    TIC10

    ONC-201

    		 TNF Receptor Apoptosis Cancer
    TIC10 是一种有效，有口服活性，稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂，其通过抑制 Akt 和 ERK 起作用，从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 可透过血脑屏障。
  • HY-N2112
    Glaucocalyxin A

    		PI3K Akt Apoptosis Cancer
    蓝萼甲素 Glaucocalyxin A，一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
  • HY-107597
    SU3327

    		JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-12068
    PI3K-IN-1

    XL-147 derivative 1

    		 PI3K Cancer
    PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
  • HY-N0728
    α-Linolenic acid

    		PI3K Akt Cancer Cardiovascular Disease
    α-亚麻酸 α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
  • HY-P2285
    AC 253

    		Amyloid-β
    AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
  • HY-N0712
    Typhaneoside

    		Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    香蒲新苷 Typhaneoside，从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取，可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用，包括降低血脂水平，促进抗动脉粥样硬化活动，以及提高免疫和凝血功能。
  • HY-N0656A
    (+)-Usnic acid

    		mTOR Cancer
    (+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay)，具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6935
    Sennidin B

    		HCV Akt GLUT Infection Metabolic Disease
    Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-N7043
    Isosilybin A

    		Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
  • HY-136268
    AQX-435

    		Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性，诱导恶性 B 细胞凋亡，减少淋巴瘤生长。
  • HY-104066
    Theliatinib

    HMPL-309

    		 EGFR Cancer
    西利替尼 Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。
  • HY-15346A
    Copanlisib dihydrochloride

    BAY 80-6946 dihydrochloride

    		 PI3K Cancer
    库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-15346
    Copanlisib

    BAY 80-6946

    		 PI3K Cancer
    库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-10253
    AG1024

    Tyrphostin AG 1024

    		 IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-15978
    P7C3-A20

    		Others Neurological Disease
    P7C3-A20 是一种具有有效的促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。P7C3-A20 具有抗抑郁作用，可以穿越血脑屏障，并可用于脑损伤的研究。
  • HY-126307
    Urolithin B

    		NF-κB JNK ERK Akt AMPK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  • HY-110193
    SPP-86

    		RET Cancer
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
  • HY-B0094
    Artemisinin

    Qinghaosu; NSC 369397

    		 HCV Parasite Akt Ferroptosis Cancer Infection Neurological Disease
    青蒿素 Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
  • HY-N0284
    Esculetin

    		PI3K Akt Cancer Inflammation/Immunology
    秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
  • HY-123952
    RTC-5

    TRC-382

    		 EGFR Cancer
    RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
  • HY-N0392
    Polygalasaponin F

    		Toll-like Receptor (TLR) PI3K Akt NF-κB Inflammation/Immunology
    瓜子金皂苷己 Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
  • HY-10230
    Midostaurin

    PKC412; CGP 41251

    		 PKC Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的 IC50 值范围为 22-500 nM。
  • HY-N6843
    Arnicolide D

    		Caspase PI3K Akt mTOR STAT Cancer
    山金车内酯 D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
  • HY-N6950
    Hederacolchiside A1

    		PI3K Akt mTOR Parasite Apoptosis Cancer Infection
    革叶常春藤皂苷 A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。
  • HY-N7363
    Isolongifolene

    (-)-Isolongifolene

    		 Others Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    异长叶烯 Isolongifolene ((-)-Isolongifolene) 是一种从 Murraya koenigii 中分离的三环倍半萜烯。Isolongifolene 通过调节 P13K/AKT/GSK-3β 信号通路来减轻鱼藤酮诱导的氧化应激，线粒体功能障碍和细胞凋亡。Isolongifolene 具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护的特性。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    		JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-116035
    Nimbolide

    		NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
  • HY-121246
    Fluorofenidone

    AKF-PD

    		 Others Inflammation/Immunology
    Fluorofenidone (AKF-PD)，AMR69 的类似物，具有同等的抗纤维化活性，但毒性低，半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积，从而减轻肾间质纤维化的发生。
  • HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    		 PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-17499
    EGFR-IN-12

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-135805
    JBJ-04-125-02

    		EGFR Cancer
    JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N7110
    6-Hydroxyflavone

    		Others Inflammation/Immunology
    6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物，具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化具有抑制作用。6-Hydroxyflavone 能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路，有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。
  • HY-128932
    Cefminox sodium

    MT-141

    		 Bacterial PPAR Prostaglandin Receptor Antibiotic Infection Cardiovascular Disease Endocrinology
    头孢米诺钠 Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素，具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂，能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
  • HY-101364
    CHPG

    		mGluR NF-κB ERK Akt Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-101364A
    CHPG sodium salt

    		mGluR NF-κB ERK Akt Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-10971
    Alisertib

    MLN 8237

    		 Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-100932
    ML-9

    		Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-13440
    AMG 511

    		PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-13065
    Isobavachalcone

    Corylifolinin; Isobacachalcone

    		 Akt Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Cancer
    补骨脂乙素 Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂，是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长)，具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
  • HY-10230S
    Midostaurin-D5

    PKC412-D5; CGP 41251-D5

    		 Others Cancer
    Midostaurin-D5 (PKC412-D5) 是 Midostaurin 的氘代化合物标准品。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    		 Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-12037A
    Rigosertib

    ON-01910

    		 Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
  • HY-N2259
    Curcumenol

    (+)-Curcumenol

    		 Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Curcumenol 是高效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 值为 12.6 μM，是一种具有药用价值的 Curcuma zedoaria 的重要提取物，具有神经保护、抗炎、抗肿瘤和保肝活性。Curcumenol ((+)-Curcumenol) 在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中，抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化和 p38 MAPK 信号通路。
  • HY-15779
    K145

    		SPHK Apoptosis Cancer
    K145 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride

    		SPHK Apoptosis Cancer
    K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-19356A
    Didesmethylrocaglamide

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物，也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性，IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  • HY-A0133
    Chlorphenesin

    		Bacterial Fungal Inflammation/Immunology
    氯苯甘醚 Chlorphenesin 是一种可逆的抗原相关免疫抑制剂。Chlorphenesin 是一种抗菌和抗真菌剂，用于许多眼保健化妆品中。
  • HY-120327
    KY-226

    		Phosphatase Metabolic Disease Neurological Disease
    KY-226 是一种有效的，选择性的，口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，IC50 为 0.25 μM，且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
  • HY-W008947
    SEW​2871

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    SEW2871 是高度选择性的，具有口服活性的 S1P1 激动剂，EC50 为 13.8 nM。SEW2871 激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。SEW2871 减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症相关研究。
  • HY-N0678
    Icaritin

    Anhydroicaritin

    		 Autophagy Apoptosis Cancer
    去水淫羊藿黄素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
  • HY-N0107
    Cyclovirobuxine D

    		Apoptosis Autophagy mTOR Akt Cardiovascular Disease
    黄杨碱 Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
  • HY-100237
    SZL P1-41

    		E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12037
    Rigosertib sodium

    ON-01910 sodium

    		 Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
  • HY-N2557
    Euphorbia Factor L1

    		Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    大戟因子 L1 Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物，可降低 Bcl-2，PI3K，AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平，上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平，但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis)，具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
  • HY-121222
    alpha-Bisabolol

    		Apoptosis Cancer
    alpha-红没药醇 alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇，具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡，和抑制 PI3K/Akt 信号通路，对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。
  • HY-N0265
    Asperosaponin VI

    		Caspase Cardiovascular Disease
    川续断皂苷 VI Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值，降低活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    		Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-10514
    BX795

    		PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKɛ 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    		JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-N0322
    Cholesterol

    		Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇 Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-N2787
    8-​Prenylnaringenin

    		Apoptosis Cancer
    8-异戊烯基柚皮素 8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 (Humulus lupulus) 中分离到的异戊烯类黄酮，具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡，对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径，促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
  • HY-N0751
    Scutellarin

    		STAT Akt HIV Cancer Infection
    野黄芩苷 Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
  • HY-15477
    YS-49

    		Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-N2447
    Amarogentin

    		AMPK Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    苦龙胆酯苷 Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
  • HY-76474
    BAY 61-3606

    		Syk Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-N0261
    Aurantio-obtusin

    		Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橙黄决明素 Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的一种蒽醌类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗凝血、抗高血压的作用。在大鼠中，Aurantio-obtusin 通过内皮细胞 PI3K/AKT/ eNOS 依赖信号通路放松全身动脉，是一种潜在的新型血管扩张剂。Aurantio-obtusin 能抑制 IgE 介导的肥大细胞和过敏模型中的过敏反应，具有研究过敏相关疾病的潜力。
  • HY-14985
    BAY 61-3606 dihydrochloride

    		Syk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    		Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-N1435
    Oroxin B

    		Apoptosis PI3K PTEN Autophagy Cancer
    Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。 Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN，下调 COX-2，VEGF，PI3K 和 p-AKT，对肝癌细胞具有明显的抑制作用，诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。 Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
  • HY-N7675
    Flavanomarein

    		Others Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    黄诺马苷 Flavanomarein 是 Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物，对糖尿病性肾病具有保护作用。Flavanomarein 具有良好的抗氧化，降糖，降压和降血脂活性。
  • HY-N6002
    3'-Hydroxypterostilbene

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    3’-羟基紫檀茋 3'-Hydroxypterostilbene，一种天然紫檀芪类似物，通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205，HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0，40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2，JNK1/2 MAPK途径。
  • HY-N0103
    Sophocarpine

    		Autophagy Apoptosis PI3K Akt Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    槐果碱 Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。
  • HY-19896
    COTI-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌药物，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-N0103A
    Sophocarpine monohydrate

    		Autophagy Apoptosis PI3K Akt Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    槐果碱水合物 Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。
  • HY-124858
    SC99

    		STAT JAK Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。
  • HY-17600S
    Acalabrutinib D4

    ACP-196 D4

    		 Btk Cancer
    Acalabrutinib D4 (ACP-196 D4) 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
  • HY-17600
    Acalabrutinib

    ACP-196

    		 Btk Cancer
    Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride

    		AChE Beta-secretase Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease
    表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-N0226
    Epiberberine

    		AChE Beta-secretase Metabolic Disease Neurological Disease
    表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-N1992
    Theaflavin 3,3'-digallate

    TF3

    		 Akt NF-κB MEK ERK Cancer
    茶黄素-3,3'-双没食子酸 Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素，一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用，例如上调 p53 和 p21，抑制细胞存活蛋白 Akt 和 MAPK 途径的磷酸化，下调 NF-κB，改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长，IC50 为 17.26 μM。
  • HY-N2515
    Ginsenoside Rk1

    		NF-κB PI3K JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用，抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
  • HY-N3387
    Licoricidin

    		Apoptosis NF-κB Akt MMP Cancer Inflammation/Immunology
    甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。