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Bcr-Abl kinase inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-103032

    PDGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-Rc-KitBcr-abl 活性相关的疾病。
    Multi-kinase inhibitor 1
  • HY-10159A

    AMN107 monohydrochloride monohydrate

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼盐酸盐一水合物 Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate
  • HY-117718

    Tyrphostin AG957; NSC 654705

    Bcr-Abl Cancer
    AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性,IC50 为 2.9 μM。
    AG957
  • HY-150566

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂,其对 Bcr-AblWTBcr-AblT3151IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
    BCR-ABL-IN-5
  • HY-119177

    Bcr-Abl Others
    PD173956 是吡啶并嘧啶类 Bcr-Abl 激酶抑制剂,对 Bcr-Abl 的 P 环突变形式具有高选择性。
    PD173956
  • HY-169230

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-9 (Compound B1) 是 BCR-ABL 抑制剂,通过与 ABL 激酶形成稳定的共价键实现持续的 BCR-ABL 抑制。BCR-ABL-IN-9 也能有效抑制 ABL 激酶的活性 (IC50 = 1.2 nM)。BCR-ABL-IN-9 具有抗癌活性。
    BCR-ABL-IN-9
  • HY-150569

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,对 Bcr-AblWTBcr-AblT3151IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力,EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
    BCR-ABL-IN-6
  • HY-160174

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
    BCR-ABL kinase-IN-3
  • HY-160174A

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
    BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide)
  • HY-169231

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种共价的含芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 的 BCR-ABL 抑制剂,对 ABL 激酶的 IC50 为 43.1 nM。BCR-ABL-IN-10 与 ABL 激酶形成共价且稳定的加合物,从而持续抑制内源性 BCR-ABL 活性。BCR-ABL-IN-10 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-10
  • HY-100314

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
    BCR-ABL-IN-1
  • HY-10159
    Nilotinib
    40 篇以上引用文献

    AMN107

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
    Nilotinib
  • HY-117718R

    Bcr-Abl Cancer
    AG957 (Standard) 是 AG957 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性,IC50 为 2.9 μM。
    AG957 (Standard)
  • HY-10159AR

    AMN107 monohydrochloride monohydrate (Standard)

    Reference Standards Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼盐酸盐一水合物(Standard) Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) (Standard)是 Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Standard)
  • HY-120036

    Casein Kinase Tyrosinase Cancer
    Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶,其在细胞中针对 p210bcr-abl、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
    Tyrphostin AG1112
  • HY-10943
    GNF-7
    2 篇文献验证

    Bcr-Abl Ack1 Cancer
    GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWTBcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
    GNF-7
  • HY-18819

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1nativeABL1T315IIC50 值分别为 57 nM,773 nM。
    BCR-ABL-IN-2
  • HY-177273

    Bcr-Abl Cancer
    Kinase modulator-1 (P142,MS:m/z445) 是一种激酶调节剂。Kinase modulator-1 可以抑制 Bcr-Abl 活性,尤其针对耐药突变激酶 (例如 T315I Bcr-Abl)。Kinase modulator-1 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 等癌症的研究。
    Kinase modulator-1
  • HY-15493

    NRC-AN-019

    Bcr-Abl Cancer
    AN-019 是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂。AN-019 具有抗肿瘤活性。
    AN-019
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate
    最多引用文献
    109 篇文献验证

    STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

    c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy Cancer
    甲磺酸伊马替尼 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
    Imatinib Mesylate
  • HY-108704

    Bcr-Abl Cancer
    CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
    CT-721
  • HY-103274

    Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis Neurological Disease Cancer
    PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂,可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化,IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 SrcKIT 激酶,IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于慢性粒细胞白血病的研究。
    PD180970
  • HY-10159S

    AMN107-d6

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 d6 Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Nilotinib-d6
  • HY-132549S

    Isotope-Labeled Compounds Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼-d3 Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
    Nilotinib-d3
  • HY-10159R

    AMN107 (Standard)

    Reference Standards Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼(Standard) Nilotinib (Standard)是 Nilotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
    Nilotinib (Standard)
  • HY-137460
    Vodobatinib
    2 篇文献验证

    K0706

    Bcr-Abl Cancer
    Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代,且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
    Vodobatinib
  • HY-10159B

    AMN107 hydrochloride

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    盐酸尼洛替尼 Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制,可用于慢性骨髓性白血病的研究。
    Nilotinib hydrochloride
  • HY-10159C
    Nilotinib hydrochloride dihydrate
    40 篇以上引用文献

    AMN107 hydrochloride dihydrate

    Autophagy Bcr-Abl Cancer
    尼罗替尼二水盐酸盐 Nilotinib (AMN107) hydrochloride dihydrate 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制,可用于慢性骨髓性白血病的研究。
    Nilotinib hydrochloride dihydrate
  • HY-10159S1

    AMN107-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼-13C,d3 Nilotinib-13C,d3是氘代标记的Nilotinib。Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
    Nilotinib-13C,d3
  • HY-50946R

    STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)

    Reference Standards c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy Cancer
    甲磺酸伊马替尼 (标准品) Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
    Imatinib Mesylate (Standard)
  • HY-15463S
    Imatinib-d8
    1 篇文献验证

    STI571-d8; CGP-57148B-d8

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 d8 Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
    Imatinib-d8
  • HY-10181S
    Dasatinib-d8
    1 篇文献验证

    BMS-354825-d8

    Bcr-Abl Src Apoptosis Autophagy Cancer
    达沙替尼 d8 Dasatinib-d8 (BMS-354825-d8) 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
    Dasatinib-d8
  • HY-15814

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-AblPDGFRαKitSrc 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDRRETIC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-123390

    Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
    DB07107
  • HY-131669

    Dasatinib carboxylic acid

    Drug Metabolite Others Cancer
    达沙替尼羧酸 Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
    Dasatinib metabolite M6
  • HY-15749
    XL228
    4 篇文献验证

    Aurora Kinase Bcr-Abl IGF-1R Src Endocrinology Cancer
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-AblAurora AIGF-1RSrcLynIC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
    XL228
  • HY-15463S1

    STI571 d4; CGP-57148B d4

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 d4 Imatinib-d4 (STI571-d4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
    Imatinib-d4
  • HY-101268

    Bcr-Abl Src p38 MAPK Cancer
    CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABLSRCp38激酶抑制剂,IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
    CHMFL-ABL-053
  • HY-160478

    Bcr-Abl Cancer
    GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL-T334I、BCR-ABLBCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
    GNF-6
  • HY-107447

    N-Deshydroxyethyl BMS-354825

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib
  • HY-162952

    Bcr-Abl Cancer
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1 (compund 16a) 是一种双靶点 cSRC/BCR-ABL1 激酶抑制剂。
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1
  • HY-153008

    Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-7
  • HY-126143

    Bcr-Abl Cancer
    CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂,IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-ABL-039
  • HY-164469

    Bcr-Abl Apoptosis STAT Cancer
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂,包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化,影响下游信号传导介质,如 STAT5CRKL,进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-48
  • HY-108486

    Bacterial Antibiotic Infection
    除莠霉素A Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
    Herbimycin A
  • HY-162489

    Bcr-Abl Others
    Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCRABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50=0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
    Tyrosine kinase-IN-8
  • HY-176269

    Bcr-Abl ERK STAT PARP Caspase Apoptosis Cancer
    VS1150 (Compound 11) 是一种靶向 BCR-ABL 的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。VS1150 通过 Y253 位点的抑制性磷酸化 (EC50:69 nM),显著抑制致癌激酶 BCR-ABL 信号传导,进而引发细胞凋亡 (apoptosis)。VS1150 还能抑制其他致癌 ABL 融合蛋白和耐药突变体,例如 T315I。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 和其他 ABL 融合蛋白驱动的癌症研究。
    VS1150
  • HY-15463
    Imatinib
    最多引用文献
    109 篇文献验证

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib
  • HY-123450

    Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-15463S2

    STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride

    Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR Cancer
    伊马替尼 d3 (盐酸盐) Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib-d3 hydrochloride

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