2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Aurora Kinase
  4. AKI603

AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AKI603 Chemical Structure

AKI603 Chemical Structure

CAS No. : 1432515-73-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1400
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5800
In-stock
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Customer Review

AKI603 相关抗体

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Aurora Kinase Aurora A Aurora B Aurora C

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AKI603 is an inhibitor of Aurora kinase A (AurA), with an IC50 of 12.3 nM. AKI603 is developed to overcome resistance mediated by BCR-ABL-T315I mutation. AKI603 exhibits strong anti-proliferative activity in leukemic cells[1][2].

IC50 & Target[1]

Aurora A

12.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AKI603 (0.039-0.6 μM; 48 hours) extensively inhibits proliferation of leukemia cells[1].
AKI603 (0.039-0.6 μM; 48 hours) significantly inhibits the phosphorylation of AurA in NB4, K562, and Jurkat cell lines in a dose-dependent manner while the level of total AurA protein is not changed[1].
AKI603 inhibits the proliferation and colony formation of imatinib resistant CML cells[1].
AKI603 (0.3-0.6 μM; 48 hours) inhibits cell proliferation and colony formation capacities in imatinib-resistant CML cells by inducing cell cycle arrest with polyploidy accumulation[1].
Inhibition of AurA by AKI603 induces leukemia cell senescence in both BCR-ABL wild type and T315I mutation cells[1].
AKI603 exhibits inhibitory activities on breast cancer cell proliferation, such as SUM149 (IC50=2.04), BT549 (IC50=0.86), MCF-7 (IC50=0.97), MCF-7-Epi (IC50=21.01), Sk-br-3 (IC50=0.73), MDA-MB-231 (IC50=3.49), MDA-MB-453 (MTT, IC50=0.18; Cell counting, IC50=0.19), MDA-MB-468 (MTT, IC50=0.15; Cell counting, IC50=0.17)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AKI603 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: U937 cells, HL-60 cells, NB4 cells, KBM5 cells, K562 cells, Jurkat cells
Concentration: 0.039 μM, 0.078 μM, 0.16 μM, 0.3 μM, 0.6 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited all the tested cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NB4 cells, K562 cells, Jurkat cells
Concentration: 0.039 μM, 0.078 μM, 0.16 μM, 0.3 μM, 0.6 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited the phosphorylation of AurA Thr288 (p-AurA).

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: K562, K562/G, 32D-p210 and 32D-T315I cells
Concentration: 0.3 μM, 0.6 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced polyploidization in the tested cells.
体内研究
(In Vivo)

AKI603 (12.5-25 mg/kg; i.p.; every 2 days; for 14 days) abrogates the growth of xenografted KBM5-T315I cells in nude mice[1].
AKI603 exhibits moderate oral bioavailability (rat 28.7%) and Cmax (rat 202.4 μg/L) following oral administration (rat 25 mg/kg)[3].
AKI603 exhibits terminal elimination half-life (rat 8.9 h) following intravenous administration (rat 2.5 mg/kg)[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c nude mice, with KBM5-T315I cells xenografted[1]
Dosage: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, every 2 days, for 14 days
Result: Significantly inhibited the growth of tumors.
Animal Model: SD rats (220-280 g)[3]
Dosage: 2.5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous injection, oral administration
Result: Oral bioavailability (28.7%), Cmax (202.4 μg/L), T1/2 (8.9 h)
分子量

409.45

Formula

C19H23N9O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (305.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4423 mL 12.2115 mL 24.4230 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4423 mL 4.8846 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 6.25 mg/mL (15.26 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 6.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

AKI603 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4423 mL 12.2115 mL 24.4230 mL 61.0575 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4423 mL 4.8846 mL 12.2115 mL
10 mM 0.2442 mL 1.2212 mL 2.4423 mL 6.1058 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8141 mL 1.6282 mL 4.0705 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2212 mL 3.0529 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4885 mL 0.9769 mL 2.4423 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8141 mL 2.0353 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6106 mL 1.5264 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2442 mL 0.4885 mL 1.2212 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0176 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3053 mL 0.7632 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2442 mL 0.6106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AKI6031432515-73-5AKI 603AKI-603Aurora Kinasechronicmyeloidleukemiaimatinib-resistantCMLInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AKI603
目录号：
HY-123159
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