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C57Bl/6

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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0538

    Xylite

    Autophagy Endogenous Metabolite Bacterial Atg7 Atg8/LC3 Metabolic Disease Cancer
    木糖醇 Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-IIAtg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
    Xylitol
  • HY-160025

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    IDO antagonist-1 (compound 163) 是 IDO 的拮抗剂。IDO antagonist-1 抑制 C57BL/6 小鼠胰腺腺癌细胞生长。
    IDO antagonist-1
  • HY-169953

    Pyk2 Metabolic Disease
    BT-Amide 是口服有效的 Pyk2 激酶 (Pyk2 kinase) 抑制剂,IC50 为 44.69 nM。BT-Amide 可预防糖皮质激素引起的骨质流失,在 C57BL/6 小鼠中表现出骨质保护活性。
    BT-Amide
  • HY-172930

    Molecular Glues IKZF Family Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂,DC50 为 0.7 nM,Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率,显著减少脱靶降解,并减轻 hERG 抑制,其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长,与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
    PVTX-405
  • HY-168081

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
    PD-1/PD-L1-IN-52
  • HY-176533

    LPL Receptor Neurological Disease
    S1PR5-IN-1 (Compound 7a) 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 S1PR5 抑制剂,其 IC50 为 85.4 nM。S1PR5-IN-1 对 S1PR5 具有优异的结合能力,其对重组人 S1PR5 细胞膜、C57BL/6 小鼠脑和人大脑皮层的 Kd 分别为 2.2 nM、4.6 nM 和 27.6 nM。S1PR5-IN-1 可用于多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
    S1PR5-IN-1
  • HY-128435

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    2,4'-Dihydroxybenzophenone ((Z)-SU4312) 具有雌激素活性。2,4'-Dihydroxybenzophenone 具有口服生物活性,可有效保护 C57BL/6J 小鼠免受对乙酰氨基酚 (HY-66005, APAP) 诱导的肝毒性。
    2,4'-Dihydroxybenzophenone-1
  • HY-162972

    PROTACs PD-1/PD-L1 Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂,可以抑制 PD-L1,IC50 为 197.4 nM,对 PD-L1 的亲和力为 Kd=301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化,并利用蛋白酶体和溶酶体途径的协同作用,诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统,并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PROTAC PD-L1 degrader-2
  • HY-157429

    5-HT Receptor Neurological Disease
    25N-N1-Nap (compound 16) 是一种 β-抑制蛋白偏向的 5-HT2A 激动剂。25N-N1-Nap 可拮抗苯环利定诱导的雄性C57BL/ 6j小鼠亢进。
    25N-N1-Nap
  • HY-144743

    Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    ATX inhibitor 12
  • HY-W768347

    Xylite-13C5

    Isotope-Labeled Compounds Bacterial Autophagy Endogenous Metabolite Atg8/LC3 Atg7 Cancer
    Xylitol-13C5 (Xylite-13C5) 是 13C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-IIAtg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
    Xylitol-13C5
  • HY-117427

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
    D5D-IN-326
  • HY-173309

    MDM-2/p53 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis MyD88 Bcl-2 Family Interleukin Related Cancer
    P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂,具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53Bax 表达,减少细胞凋亡 (Apoptosis);同时激活 TLR2 通路,上调下游蛋白 MyD88P65 的表达,促进细胞因子如 IL-6 的分泌,发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性,并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率,减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
    P53/TLR2 modulator-1
  • HY-158111

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-34 (Compound T10) 是 NLRP3 炎性体的抑制剂。NLRP3-IN-34 抑制 ROS 的产生,阻止 NLRP3 炎性体依赖性 IL-1β 的产生 (J774A.1,IC50 为 0.48 μM),并抑制细胞焦亡 (pyroptosis)。NLRP3-IN-34 在 C57BL/6 小鼠模型中对 DSS 诱导的腹膜炎具有抗炎活性。
    NLRP3-IN-34
  • HY-170362

    Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMPIC50 为 60 nM,从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
    cGAS-IN-4

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