2. Metabolic Enzyme/Protease GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Drug Metabolite 5-HT Receptor HCN Channel Serotonin Transporter
  4. Norquetiapine

Norquetiapine  (Synonyms: N-Desalkylquetiapine)

目录号: HY-W052508 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南 技术支持

Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物，是一种选择性 HCN1 通道抑制剂，IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取，是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂，并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。

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Norquetiapine

Norquetiapine Chemical Structure

CAS No. : 5747-48-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1760
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
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5-HT Receptor 5-HT1 Receptor 5-HT2 Receptor 5-HT3 Receptor 5-HT4 Receptor 5-HT5 Receptor 5-HT6 Receptor 5-HT7 Receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Norquetiapine ( N-Desalkylauetiapine), a metabolite of Quetiapine (HY-14544), is a selective HCN1 channel inhibitor, with an IC50 of 13.9 μM. Norquetiapine selectively inhibits noradrenaline reuptake, is a partial 5-HT1A (Ki = 45 nM) receptor agonist, and acts as an antagonist at presynapticα2 (Ki = 237 nM), 5-HT2C(Ki = 107 nM), and 5-HT7 (Ki = 76 nM) receptors. Norquetiapine blocks the human cardiac sodium channel Nav1.5 in a state-dependent manner. Norquetiapine shows partial anti-inflammatory effects in LPS (HY-D1056) injected C57BL/6 mice. Norquetiapine can be used for the study of depression and inflammation[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

5-HT1A Receptor

 

5-HT2C Receptor

 

5-HT7 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Norquetiapine (5 μM) 以状态依赖的方式阻断人类心脏钠通道 Nav1.5[1]。
Norquetiapine (10-30 μM，7.5-30 min) 在非洲爪蟾卵母细胞中通过将激活的电压依赖性移向更超极化的电位并减缓通道开放，选择性地抑制 HCN1 电流，IC50 为 13.9 μM[2]。
Norquetiapine (30 μM，7.5-15 min) 在非洲爪蟾卵母细胞中抑制 HCN4 通道的效能低于 HCN1，且对 HCN2 通道无显著影响[2]。
Norquetiapine (30 μM，7.5 min) 在非洲爪蟾卵母细胞中主要从关闭状态抑制 HCN1 通道，对开放状态通道的影响极小[2]。
Norquetiapine 对多种受体和去甲肾上腺素转运体 (NET) 表现出不同的亲和力， Ki 值如下：D2 为 196 nM，5-HT2A 为 48 nM，5-HT2C 为 107 nM，5-HT1A 为 45 nM，5-HT7 为 76 nM，H1 为 3.5 nM，Alpha-1 为 144 nM，Alpha-2 为 237 nM，NET 为 58 nM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Norquetiapine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Norquetiapine (10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，14 天) 在雄性 C57BL/6 小鼠急性 LPS 挑战后，对血清和脑中 IL-10 和 IFN-γ 表现出部分抗炎作用[3]。
Norquetiapine (0.1-1.0 mg/kg，腹腔注射，每日一次，12-14 天) 在 VMAT2 杂合子小鼠中显示出强烈的类抗抑郁活性[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (2 months old) were injected with LPS(1 mg/kg)[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p. once daily for 14 days
Result: Increased serum IL-10 levels and decreased serum IFN-γ levels at 4 h post-LPS challenge.
Showed similar regulatory effects on hippocampal IL-10 and IFN-γ gene expression at 4 h post-LPS.
Led to increased IL-1β expression in the PFC at 4 h post-LPS.
Attenuated the increased Il-10 in different brain regions at 24 h post-LPS.
Had no significant effect on LPS-induced changes in anhedonia and short-term recognition memory.
Animal Model: C57BL6 VMAT2 mice (with transmembrane 3 and 4 regions deleted)[5]
Dosage: 0.1, 0.5, 1.0 mg/kg
Administration: i.p. daily for 12 or 14 days
Result: Reduced immobility time in VMAT2 heterozygous mice in the tail suspension test at doses as low as 0.1 mg/kg after acute administration.
Decreased immobility time in VMAT2 heterozygous mice in the tail suspension test following 14-day administration of 0.5 mg/kg.
Showed no significant effect on locomotor activity in both wild-type and VMAT2 heterozygous mice in open-field tests after acute or 14-day administration.
分子量

295.41

Formula

C17H17N3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

脱烷基喹硫平
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (338.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3851 mL 16.9256 mL 33.8511 mL
5 mM 0.6770 mL 3.3851 mL 6.7702 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.46 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (299 KB) HNMR (272 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Norquetiapine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3851 mL 16.9256 mL 33.8511 mL 84.6279 mL
5 mM 0.6770 mL 3.3851 mL 6.7702 mL 16.9256 mL
10 mM 0.3385 mL 1.6926 mL 3.3851 mL 8.4628 mL
15 mM 0.2257 mL 1.1284 mL 2.2567 mL 5.6419 mL
20 mM 0.1693 mL 0.8463 mL 1.6926 mL 4.2314 mL
25 mM 0.1354 mL 0.6770 mL 1.3540 mL 3.3851 mL
30 mM 0.1128 mL 0.5642 mL 1.1284 mL 2.8209 mL
40 mM 0.0846 mL 0.4231 mL 0.8463 mL 2.1157 mL
50 mM 0.0677 mL 0.3385 mL 0.6770 mL 1.6926 mL
60 mM 0.0564 mL 0.2821 mL 0.5642 mL 1.4105 mL
80 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4231 mL 1.0578 mL
100 mM 0.0339 mL 0.1693 mL 0.3385 mL 0.8463 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Norquetiapine5747-48-8N-Desalkylquetiapine脱烷基喹硫平Drug Metabolite5-HT ReceptorHCN ChannelSerotonin TransporterSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorHyperpolarization activated cyclic nucleotide gated channels5-HTTSERTSLC6A45-HTNETdepressionimmunologyInhibitorinhibitorinhibit

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Norquetiapine
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