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CDK-IN-6 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-78428
CDK
Cancer
CDK -IN -6,是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK 4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK 4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK 4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK 4/6 降解。HEMTAC CDK 4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK 4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK 4/6 选择性抑制剂。CDK 4/6-IN -15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK 4/6-IN -15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -15 是一种口服有效和选择性 CDK 4/6 抑制剂。CDK 4/6-IN -15 能有效抑制癌细胞生长。CDK 4/6-IN -15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-112418
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -18 (Example 2BrIC) 是一种选择性 CDK 4/6 抑制剂。CDK 4/6-IN -18 抑制电离辐射 (IR) 诱导的细胞 DNA 损伤
HY-172146
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -24 (Compound A) 是 CDK 4/6 的抑制剂。CDK 4/6-IN -24 具有广谱抗肿瘤活性,可抑制多种癌细胞,IC50 为亚微摩尔水平。
HY-146213
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK 4/6-IN -12 对 CDK 4 和 CDK 6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK 4/6-IN -12 可用于癌症的研究。
HY-168444
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -23 (Compound 42) 是一种有效的、选择性的 CDK 4/6 抑制剂,对 CDK 6 的 IC50 为 11 nM。CDK 4/6-IN -23 可显著激活免疫细胞并促进 IL-3 的产生。CDK 4/6-IN -23 在 5-FU (HY-90006) 化疗小鼠中具有双重骨髓保护和免疫调节作用。
HY-143257
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -7 是一种有效,选择性和具有口服活性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 1.58 和 4.09 nM。CDK 4/6-IN -7 可用于乳腺癌的研究。
HY-115992
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -9 (compound 10) 是一种选择性 CDK 4/6 抑制剂,对 CDK 6/cyclin D1 的 IC50 为 905 nM。CDK 4/6-IN -9 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
HY-164376A
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -21 maleate (compound I-52) 是一种 CDK 4/6 抑制剂,对 CDK 4 和 CDK 6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK 4/6-IN -21 maleate 具有抗肿瘤活性。
HY-164376
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -21 (compound I-52) 是一种 CDK 4/6 抑制剂,对 CDK 4 和 CDK 6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK 4/6-IN -21 具有抗肿瘤活性。
HY-153704
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK 4/6 抑制剂,在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK 4/6-IN -17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-112280
CDK 4/6/1 IN hibitor
CDK
Cancer
Crozbaciclib (CDK 4/6/1 In hibitor) 是 CDK 4/6 的抑制剂,IC50 值分别为 3 和 1 nM。
HY-115993
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK 4/6-IN -10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK 4 和 CDK 6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK 4/6-IN -10 显示出抗肿瘤活性。CDK 4/6-IN -10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-126244
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -3 是一种脑渗透性的 CDK 4/CDK 6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK 4/6-IN -3 抑制 CDK 1,Ki 为 110 nM。CDK 4/6-IN -3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-146214
CDK
Cancer
作为CDK 4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK 4/6上表现出低纳摩尔范围的活性,理想的抗增殖活性,优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
HY-170651
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK 4/6/HDAC-IN -1 (Compound N14) 是一个 CDK 4/6 和 HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50 :CDK 4 = 7.23 nM,CDK 6 = 13.20 nM,HDAC1 = 55.66 nM,HDAC6 = 48.38 nM)。CDK 4/6/HDAC-IN -1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 G0/G1 期停滞。CDK 4/6/HDAC-IN -1 可抑制肝细胞癌。
HY-138946
CDK
PROTACs
Cancer
XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK 4/6 表达和 CDK 4/6 活性。
HY-161676
HY-153088
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -16 (example 195) 是一种有效的 CDK 4 和 CDK 6 抑制剂,其对于 CDK 4 的 IC50 为 0.013 μM。CDK 4/6-IN -16可用于 CDK 4 介导的疾病的研究,如癌症。
HY-162529
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -19 (Compound II-7) 是一种 CDK 4/CDK 6 抑制剂,IC50 值分别为 0.2, 5.0 nM。CDK 4/6-IN -19 还抑制细胞增殖,可用于癌症的研究。
HY-162530
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -20 (Compound II-5) 是一种 CDK 4/CDK 6 抑制剂,IC50 值分别为 1.9, 14.2 nM。CDK 4/6-IN -20 还抑制细胞增殖,可用于癌症的研究。
HY-144995
CDK 4/6-IN -11
PROTACs
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -11 是一种有效的 PROTAC CDK 4/6 降解剂。CDK 4/6-IN -11 由基于 CRBN 的 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717 )、靶蛋白配体 (red part) Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC lin ker (black part) Boc-NH-C4-Br (HY-W007803) 组成。其中 E3 连接酶配体和 lin ker 组成了 Thalidomide-NH-amido-C4-Br (HY-170307)。
HY-151898
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -14 是一种有效且高度选择性的 CDK 4 和 CDK 6 (CDK ) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK 4/6-IN -14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-173237
CDK
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CDK 4/6/BRD4-IN -1 (B15) 是一种针对 CDK 4 、CDK 6 和 BRD4 的抑制剂,对 BRD4-BD2、BRD4-BD1、CDK 6 和 CDK 4 的 IC50 值分别为 220 nM、146 nM、106 nM 和 85 nM。CDK 4/6/BRD4-IN -1 (B15) 可用于 非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。CDK 4/6/BRD4-IN -1 (B15) 能够诱导 细胞周期阻滞 和 细胞凋亡。
HY-112280A
CDK
Cancer
Crozbaciclib fumarate 是 CDK 4/6 的抑制剂,IC50 值分别为 3 和 1 nM。
HY-161978
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -22 (Compound 1-A) 是 CDK 4 和 CDK 6 的双重抑制剂。
HY-129336
LSN3106726
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK 4 /6 抑制剂,可用于癌症的相关研究。
HY-16297A
LY2835219
CDK
Cancer
Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK 4/6 抑制剂,能够抑制 CDK 4/CDK 6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-163786
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK 4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK 4 和 CDK 6 的双重降解剂,DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK 4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pin k: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: lin ker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-153336
CDK
Cancer
CDK -IN -12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK -IN -12 抑制 CDK 4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
HY-129180
PROTACs
CDK
Cancer
XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK 4/6 的降解剂,由von Hippel-Lin dau 配体和CDK 配体构成。
HY-143258
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK 4 和 CDK 6 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
HY-16297
LY2835219 methanesulfonate
CDK
Cancer
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK 4/6 抑制剂,抑制 CDK 4/CDK 6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-137449
HY-16297AS
LY2835219-d8
CDK
Cancer
Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK 4/6 抑制剂,能够抑制 CDK 4/CDK 6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-15777A
LEE011 hydrochloride
CDK
Cancer
瑞博西尼盐酸盐
Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-16297AR
LY2835219 (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
Abemaciclib (Standard)是 Abemaciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK 4/6 抑制剂,能够抑制 CDK 4/CDK 6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-15777C
LEE011 succIN ate hydrate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸水合物
Ribociclib succin ate hydrate (LEE011 succin ate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777B
LEE011 succIN ate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐
Ribociclib succin ate (LEE011 succin ate) 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-171459
HY-15777
LEE011
CDK
Cancer
瑞博西尼
Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-101467AR
G1T28 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
Trilaciclib (hydrochloride) (Standard)是 Trilaciclib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK 4/6 的抑制剂,对 CDK 4 和 CDK 6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
HY-129336S
LSN3106726-d8
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M20-d8 是 Abemaciclib metabolite M20 的氘代物。Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK 4/6 抑制剂。
HY-114339
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -2 是一种有效的 CDK 4 和 CDK 6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
HY-126534A
HY-126534
HY-112272
G1T38
CDK
Cancer
Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK 4/6 的选择性抑制剂,其对 CDK 4/Cyclin D1 和 CDK 6/Cyclin D3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
HY-15777AS
HY-15777S
LEE011-d6
CDK
Cancer
瑞博西尼 d6
Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK 4/6 ,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK 4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-131890
HY-161847
Ser/Thr Protease
Cancer
Anticancer agent 241 (HZ1) 是一种具有口服活性的首创的细胞周期依赖性激酶样 3 (CDK L3 ) 特异性抑制剂。Anticancer agent 241 表现出强大的肿瘤抑制作用,并有可能克服 CDK 4/6 抑制剂的耐药性。
HY-16297R
LY2835219 methanesulfonate (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
Abemaciclib (methanesulfonate) (Standard)是 Abemaciclib (methanesulfonate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK 4/6 抑制剂,抑制 CDK 4/CDK 6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-15777S1
LEE011-d8
CDK
Cancer
瑞博西尼-d8
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777R
LEE011 (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
瑞博西尼(Standard)
Ribociclib (Standard)是 Ribociclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-162318
Molecular Glues
c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK 4/6 抑制剂的敏感性。
HY-162318A
Molecular Glues
c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK 4/6 抑制剂的敏感性。
HY-139449
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN -5 是一种有效的 CDK 4 和 CDK 6 抑制剂,对 CDK 4/Cyclin D1 和 CDK 6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.2 和 4.4 nM。
HY-163787
CDK
Cancer
YY173 是 CDK 4 和 CDK 6 的双重抑制剂,IC50 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖,IC50 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK 4/6 degrader 1 (HY-163786)。
HY-162985
CDK
Cancer
JHD205 是一种 CDK 4/6 抑制剂,能够诱导凋亡和 DNA 损伤。JHD205 通过上调 Caspase3 和 p-H2AX 可抑制 DNA 修复。JHD205 在异种移植的鸡胚乳腺癌模型中,具有比 Abemaciclib (HY-16297A) 更优的效力。
HY-169947
CDK
Cancer
DDO-6079 是一种有效的 CDC37 抑制剂。DDO-6079 通过与 CDC37 上的变构位点结合来抑制 HSP90-CDC37 和 CDC37-CDK 4/6 伴侣复合物。DDO-6079 降低了 CDK 6 的热稳定性。
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK 4/6 的抑制剂,对于 CDK 4 和 CDK 6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK 4/6 的抑制剂,对于 CDK 4 和 CDK 6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-15777AR
LEE011 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
Ribociclib (Standard) (LEE011(Standard)) hydrochloride 是 Ribociclib hydrochloride (HY-15777A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-126534S
LSN3106729-d8
CDK
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK 4/6 降解剂。
HY-136250
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-03-204 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK 4/6 双重降解剂,对 CDK 4/D1 和 CDK 6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK 2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK 1、CDK 4/6、CDK 9) 相比,对 CDK 家族具有选择性,且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖,诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-136250A
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK 4/6 双重降解剂,对 CDK 4/D1 和 CDK 6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
HY-108420
CDK
Cancer
IN K4C-IN -2 (Compound 40) 是 IN K4C (也称为 p18 )的抑制剂和 CDK 4/6 的激活剂。IN K4C-IN -2 可增加小鼠和人类造血干细胞 (HSCs) 的数量和扩增能力,EC50 为 5.21 nM,促进 HSCs 的自我更新和多向分化。IN K4C-IN -2 可在小鼠骨髓移植模型中提高 HSCs 的扩增和长期造血重建能力。
HY-136726
CIN K4
CDK
Cancer
GP-82996 (CIN K4) 是 CDK 4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK 4/cyclin D1、CDK 6/cyclin D1 和 Cdk 5/p35 的 IC50 s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis )。GP-82996可用于癌症研究。
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK /HDAC-IN -2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK 1, CDK 2, CDK 4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK /HDAC-IN -2 显示出优异的抗增殖活性。CDK /HDAC-IN -2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK /HDAC-IN -2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-153894
CDK
Epigenetic Reader Domain
PI3K
Cancer
SRX3177 是 CDK 4/6 、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂,IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK 4)、3.3 nM (CDK 6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性,但对正常上皮细胞友好。
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN -2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN -2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK 4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN -2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-N0805
HY-N0805R
HY-114338
SHR-6390
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-114338A
SHR-6390 hydrochloride
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-15612
CDK
Cancer
CDK 4/6抑制剂对CDK 4/Cyclin D1有抑制性,IC50为10 nM,对CDK 1/Cyclin B和CDK 2/Cyclin A的IC50分别为>15 uM和5.3 uM。
HY-14392
DRB
CDK
Apoptosis
Cancer
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物,可抑制几种羧基末端结构域激酶,包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
HY-176718
Caspase
CDK
Telomerase
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -69 (Compound 5A) 是一种 VEGFR-2 和端粒酶 (Telomerase ) 抑制剂,可上调 caspase 3 、caspase 8 和 caspase 9 的表达,并下调 CDK -2 、CDK -4 和 CDK -6 。VEGFR-2-IN -69 对 HCT116 的 IC50 为 15.46 µM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16297AS
Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK 4/6 抑制剂,能够抑制 CDK 4/CDK 6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-129336S
Abemaciclib metabolite M20-d8 是 Abemaciclib metabolite M20 的氘代物。Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK 4/6 抑制剂。
HY-15777AS
Ribociclib-d6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777S1
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-126534S
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK 4/6 降解剂。
HY-15777S
Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK 4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-14392
DRB
核苷及其类似物
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物,可抑制几种羧基末端结构域激酶,包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
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