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CDK1-IN-1 " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1 -IN -1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1 /CycB IC50 =161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1 -IN -1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1 -IN -1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1 /Cyc B-IN -1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1 /Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1 /Cyc B-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1 /Cyc B-IN -1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-12529
CDK
Apoptosis
Cancer
Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1 ,CDK1 /cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
HY-P2480
CDK
Others
Histone H1-derived Peptide 是一种磷酸肽,肽底物包含 CDK 最佳识别基序的序列,可用于用于检测 CDK1 -cyclin B1 的酶活性。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1 -IN -1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1 -IN -1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1 -IN -1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-E70653
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期调控中起关键作用。CDK1 /CycB1 Recombin ant Human Active Protein Kin ase 是 CDK1 的直系同源物。CDK1 /cyclin B1 复合物通过磷酸化多种蛋白质来启动有丝分裂进入,从而使染色体凝聚、破坏核膜,并使微管聚合得以附着并分离染色体。
HY-E70651
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期调控中起关键作用。CDK1 /CycA1 Recombin ant Human Active Protein Kin ase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70654
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期调控中起关键作用。CDK1 /CycA1 Recombin ant Human Active Protein Kin ase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-112394
GSK-3
CDK
Cancer
2-Cyanoethylalsterpaullone (compound 7) 是一种 Alsterpaullone (HY-108359) 衍生物,对 CDK1 /Cyclin B 和 GSK-3β 表现出高效和选择性的抑制活性 (GSK-3β :IC50 =0.8 nM; CDK1 /Cyclin B :IC50 =0.23 nM)。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化,并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1 /CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-103221
HY-E70656
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期调控中起关键作用。CDK1 /CycO Recombin ant Human Active Protein Kin ase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-114779
CDK
Cancer
N9-Isorylolomoucin e 是一种有丝分裂细胞周期蛋白依赖性激酶 抑制剂。N9-Isorylolomoucin e 靶向 CCNB 1/CDK1 ,可用于癌症研究。
HY-11012
GSK-3β IN hibitor I; NP 01139
GSK-3
Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
HY-117535
CDK
Cancer
CDK2-IN -4 (compound 73) 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM,选择性高出 CDK1 /cyclin B 的 2,000 倍 (IC50 =86 μM)。
HY-112336
HY-15612
CDK
Cancer
CDK4/6抑制剂对CDK4/Cyclin D1有抑制性,IC50为10 nM,对CDK1 /Cyclin B和CDK2/Cyclin A的IC50分别为>15 uM和5.3 uM。
HY-111260
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
R547 mesylate 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1 /cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-10014
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1 /cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-111930
GSK-3
CDK
Cancer
5-Iodo-in dirubin -3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ,CDK5/P25 和 CDK1 /cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
HY-103383
HY-11012R
GSK-3
Cancer
TDZD-8 (Standard) 是 TDZD-8 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
HY-123279
Aurora Kinase
CDK
Cancer
OM137 是一种 aurora 激酶 抑制剂,IC50 为 21.7 μM (Aurora A 激酶) 和 2.4 μM (Aurora B 激酶)。OM137 还抑制 Cdk1 /cyclin B 和 Cdk5/p25,IC50 约为 20 μM。OM137 可降低染色体动粒处的纺锤体检查点信号蛋白 (Mad2 和 BubR1) 含量。
HY-103647
CDK
VEGFR
GSK-3
Cancer
K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂,对 CDK1 /cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1 ) 和 CLK3 抑制剂,IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
HY-16559A
P276-00 free base
CDK
Cancer
Riviciclib (P276-00 free base) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclin T1 ,CDK4-cyclin D1 ,CDK1 -cyclin B 的 IC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-19807
IN dirubIN -3'-oxime
GSK-3
CDK
Lipoxygenase
Cancer
In dirubin -3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;In dirubin -3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1 /cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
HY-16559
P276-00
CDK
Apoptosis
Cancer
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclin T1 ,CDK4-cyclin D1 ,CDK1 -cyclin B 的 IC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-10580
6-BromoIN dirubIN -3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3
CDK
Apoptosis
Cancer
GSK 3 In hibitor IX (6-Bromoin dirubin -3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1 -cyclin B 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1 /CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN -10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN -10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用,调低 CDK1 -Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN -10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应,增加细胞氧化应激,最终导致细胞死亡。
HY-112450
CDK
Cancer
Olomoucin e II 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK9/cyclin T, CDK2/cyclin E, CDK7/cyclin H, CDK1 /cyclin B, CDK4/cyclin D1 的 IC50 值分别为 0.06、0.1、0.45、7.6 和 19.8 µM。Olomoucin e II 具有抗增殖活性。
HY-114903
GSK-3 IN hibitor X
GSK-3
CDK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
(E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 In hibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK5/p25 ,CDK2/cyclin A 和 CDK1 /cyclin B (IC50 =2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。
HY-15569
CDK
Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂,对 CDK1 /cyclin B 和 CDK2/cyclin A3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1 /CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM),DYRK1A (IC50 为 0.9 μM),PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK
GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1 /cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-111932
CDK
GSK-3
Cancer
In dirubin -5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1 /cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。In dirubin -5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
HY-119715
CDK
Apoptosis
Cancer
AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1 /2/4/6/5/9 有活性,Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin ), 94 nM (CDK2/cyclin A), and 44 nM (CDK1 /cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1 /cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112371
CDK
Cancer
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1 /cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率,IC50 为0.40 μM。
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk1 /2 In hibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1 /cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂,IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1 /2 In hibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1 /2 In hibitor III 可抑制细胞增殖,对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1 /B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-141685
CDK
GSK-3
VEGFR
FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK1 /cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ,VEGF-R2 ,and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-112363
RP107
CDK
GSK-3
ERK
JNK
CFTR
Inflammation/Immunology
Cancer
Aloisin e A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1 /cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisin e A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisin e A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisin e A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 是 Roscovitin e 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1 /2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1 /cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitin e 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1 /2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1 /cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-126244
CDK
Cancer
CDK4/6-IN -3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN -3 抑制 CDK1 ,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN -3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-116423
NEKs
Cancer
JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kin ase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1 ,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
NEKs
Cancer
JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kin ase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1 ,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1 、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-15504A
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-15504
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-15777
LEE011
CDK
Cancer
瑞博西尼
Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777AS
HY-15777S
LEE011-d6
CDK
Cancer
瑞博西尼 d6
Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777R
LEE011 (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
瑞博西尼(Standard)
Ribociclib (Standard)是 Ribociclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-118976
CGP-74514A
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 : 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1 /细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-110359
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1 /细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-115565
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1 /细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-136841
CDK
Cancer
SLM6 是一种 Sangivamycin (HY-118384) 类似分子。SLM6 是一种 CDK9 抑制剂。SLM6 抑制 CDK9/细胞周期蛋白 K 和 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶的活性,IC50 分别为 280 nM 和 133 nM。SLM6 还抑制 CDK1 /细胞周期蛋白 B 和 CDK2/
细胞周期蛋白 A 的活性,IC50 小于 300 nM。SLM6 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-12214A
CDK
Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1 /CycB,CDK2/CycA 和 CDK1 6/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 μM,0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-11009
CDK
PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1 /B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-164906
CDK
PROTACs
Cancer
TMX-2138 是一种 CDKs PROTAC 降解剂,对 CDK1 /cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK5/p25 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 分别为 8.7 nM、10.9 nM、7.0 nM 和 25.7 nM。TMX-2138 可促进 CDKs 的泛素化和降解。TMX-2138 可用于研究卵巢癌 (粉红色:CDKs 配体 (HY-151071);蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-14658);黑色:连接子 (HY-W008352))。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2480
CDK
Others
Histone H1-derived Peptide 是一种磷酸肽,肽底物包含 CDK 最佳识别基序的序列,可用于用于检测 CDK1 -cyclin B1 的酶活性。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化,并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1 /CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15777AS
Ribociclib-d6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777S
Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-116423
炔烃
JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kin ase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1 ,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
炔烃
JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kin ase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1 ,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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