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Results for "Ca2+ Signaling 抑制剂" in MCE Product Catalog:

624

Inhibitors & Agonists

30

Screening Libraries

10

Dye Reagents

4

Biochemical Assay Reagents

64

Peptides

3

Inhibitory Antibodies

225

Natural
Products

1

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-41076
    Ca2+ channel agonist 1

    Calcium Channel CDK Neurological Disease
    Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2抑制剂EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
  • HY-133596
    12,14-Dichlorodehydroabietic acid

    Potassium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    二氯脱氢松香酸 12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
  • HY-136283
    DMNPE-4 AM-caged-calcium

    Others Neurological Disease
    DMNPE-4 AM-caged-calcium,EGTA 的光不稳定类似物,是一种非常有效的 Ca2+ 选择性笼,在 pH 7.2 和 pH 7.4 的条件下对 Ca2+Kd 值分别为 48 nM 和 19 nM。光解后,DMNPE-4 AM-caged-calcium 对 Ca2+ 的亲和力较低 (Kd=~2 nM)。
  • HY-113970A
    Nebracetam hydrochloride

    WEB 1881 FU hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。
  • HY-15416
    NS309

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    NS309是钙离子激活的钾离子通道(KCa2和KCa3.1)的阳性调节剂,能增强钙离子的敏感性,对BK通道无活性。
  • HY-14657
    Dantrolene sodium

    F 440

    Calcium Channel Metabolic Disease
    硝苯呋海因钠 Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-12496
    NS-1619

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    NS-1619 是一种选择性的 Ca2+-activated K+ 通道激动剂。
  • HY-B0493
    Niflumic acid

    Chloride Channel Inflammation/Immunology
    尼氟灭酸 Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
  • HY-P0189
    ω-Conotoxin GVIA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin GVIA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂
  • HY-12498
    GV-58

    Calcium Channel Neurological Disease
    GV-58是N-和P/Q-type钙离子通道激动剂,EC50值分别为7.21和8.81uM,对CDK类激酶的抑制作用弱20倍,是(R)-roscovitine的优化化合物。
  • HY-16690
    BTS

    N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine

    Myosin Cancer
    BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP酶抑制剂(IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑行运动。
  • HY-P1479
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
  • HY-W018035
    DL-Glyceric Acid

    Glyceric Acid (20% in Water,Ca.2 mol/L)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-Glyceric Acid 是一种在草酸盐尿症患者尿液中过度分泌的化合物。
  • HY-P0189A
    ω-Conotoxin GVIA TFA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin GVIA TFA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂
  • HY-17403
    Manidipine dihydrochloride

    CV-4093

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸美尼地平 Manidipine dihydrochloride (CV-4093) 是钙离子通道阻断剂,能抑制钙流,IC50为2.6 nM。
  • HY-100831
    YM-58483

    BTP2

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。
  • HY-110105
    NS8593 hydrochloride

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
  • HY-136909
    SR33805

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。
  • HY-N4237
    Saikogenin D

    Prostaglandin Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology
    皂苷元 D Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ,具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶,将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸,其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放,Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
  • HY-N7594
    Senecionine acetate

    O-Acetylsenecionine

    Others Others
    Senecionine acetate (O-Acetylsenecionine) 是吡咯烷核生物碱。Senecionine acetate 通过使游离巯基失活来抑制线粒体和线粒体区室中 Ca2+ 的螯合。
  • HY-16639
    ML314

    Neurotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
  • HY-12504
    Pyr6

    N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridineCarboxamide

    TRP Channel Others
    Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂,IC50值为0.49uM。
  • HY-P1075
    CALP3

    Calcium Channel Cancer Neurological Disease
    CALP3 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]iCALP3 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
  • HY-U00354
    CP-060

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    CP-​060 是一种 Ca2+ 拮抗剂,能够抑制 Ca2+ 过载,具有抗氧化、保护心脏的作用。
  • HY-128678
    ORM-10103

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    ORM-10103 是 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 特异性的抑制剂,ORM-10103 降低了 NCX 电流,在 -80 和 20 mV 下的 IC50 的估算值分别为 55 和 67 nM。
  • HY-103319
    Calmidazolium chloride

    R 24571

    CaMK Autophagy Cancer Neurological Disease
    Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。
  • HY-100298
    Caldaret

    MCC-135

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    Caldaret 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂,通过反向模式抑制 Na+/Ca2+ 交换作用。
  • HY-P1075A
    CALP3 TFA

    Calcium Channel Cancer Neurological Disease
    CALP3 TFA 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 TFA 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]iCALP3 TFA 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
  • HY-116429
    Maresin 1

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Maresin 1 是人体内源性的 DHA 产生的 特异性调节介质,可以刺激胞内Ca2+ 产生和分泌。Maresin 1 具有抗炎活性。
  • HY-P1079
    ω-Agatoxin TK

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
  • HY-101685
    Iganidipine

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    伊加地平 Iganidipine 是一种钙离子通道拮抗剂。
  • HY-10341A
    Fasudil

    HA-1077; AT877

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC Cancer
    法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-B1424
    Benzthiazide

    Carbonic Anhydrase Cardiovascular Disease Cancer
    苄噻嗪 Benzthiazide 是一种长效的利尿剂和抗高血压剂。Benzthiazide 为碳酸酐酶 9 (carbonic anhydrase 9 (CA9)) 的抑制剂,对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0,8.8 和 10 nM。Benzthiazide 能够抑制肿瘤细胞增殖。
  • HY-P2285
    AC 253

    Amyloid-β
    AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
  • HY-16952A
    Bepridil hydrochloride hydrate

    (±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    苄普地尔盐酸盐水合物 Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+, K+ channel) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+/Ca2+ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-12962
    NMDA-IN-1

    iGluR Neurological Disease
    NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂,Ki值为0.85nM。
  • HY-B0596
    Taltirelin

    TA-0910

    Thyroid Hormone Receptor Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林 Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
  • HY-13764
    Tetrandrine

    NSC-77037; d-Tetrandrine

    Calcium Channel Potassium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    汉防己甲素 Tetrandrine (NSC-77037; d-Tetrandrine) 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
  • HY-15754
    CGP37157

    Na+/Ca2+ Exchanger Cancer Neurological Disease
    CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。
  • HY-D1024
    Coelenterazine h

    2-Deoxycoelenterazine; CLZN-h

    Others Neurological Disease
    腔肠素h Coelenterazine h 是 Coelenterazine 的衍生物。 Coelenterazine h 对 Ca2+ 比它的天然复合物更敏感,因此为测量 Ca2+ 浓度的微小变化提供了有价值的工具。
  • HY-101455
    CDN1163

    Calcium Channel Metabolic Disease
    CDN1163 是一种肌膜/内质网 Ca2+-ATPase (SERCA) 的变构激活剂,可改善 Ca2+ 稳态。CDN1163 可减轻糖尿病和代谢紊乱。
  • HY-100718
    SCH00013

    Others Cardiovascular Disease
    SCH00013是一个强心剂,主要通过增加肌纤维的Ca++的敏感性。
  • HY-101428
    NS-638

    Calcium Channel Neurological Disease
    NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
  • HY-15515
    SEA0400

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。
  • HY-B0596A
    Taltirelin acetate

    TA-0910 acetate

    Thyroid Hormone Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
  • HY-P1247
    Calcineurin autoinhibitory peptide

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-14656
    Diltiazem hydrochloride

    CRD-401

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸地尔硫卓 Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
  • HY-19608
    GSK1016790A

    TRP Channel Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    GSK1016790A 是有效的,选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+
  • HY-P1080
    ω-Agatoxin IVA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
  • HY-P1247A
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-107658
    SN 6

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂,可抑制 NCX1,NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的吸收,IC50 值分别为 2.9,16 和 8.6 μM。
  • HY-10171
    NPS-2143 hydrochloride

    SB-262470A hydrochloride

    CaSR Metabolic Disease
    NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
  • HY-10007
    NPS-2143

    SB-262470A

    CaSR Metabolic Disease
    NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
  • HY-75161
    (-)-Menthol

    TRP Channel Endogenous Metabolite Cancer
    (-)-薄荷醇 (-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8),TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+]i。 具有抗肿瘤活性。
  • HY-107319
    Almitrine mesylate

    Almitrine bismesylate; Almitrine bismethanesulfonate; Almitrine dimesylate

    Potassium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    甲磺酸阿米三嗪 Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。
  • HY-75839
    Dronedarone Hydrochloride

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    决奈达隆盐酸盐 Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。
  • HY-U00026
    Semotiadil recemate fumarate

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    司莫地尔 (准外消旋体富马酸盐) Semotiadil recemate fumarate 是 Semotiadil fumarate 的外消旋体。Semotiadil fumarate 是一种新型的血管选择性的 Ca2+ 通道拮抗剂。
  • HY-101693
    Senazodan

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    司那佐旦 Senazodan 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。
  • HY-15293B
    JTV-519 hemifumarate

    K201 hemifumarate

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
  • HY-19408
    Pyr10

    TRP Channel Others
    Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
  • HY-U00212
    Aranidipine

    MPC1304

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    阿雷地平 Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂,具有强大而持久的抗高血压作用。
  • HY-15293A
    JTV-519 free base

    K201 free base

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
  • HY-W013857
    Lavendustin C

    CaMK EGFR Src Cancer
    N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
  • HY-116330A
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt

    Hyperforin DCHA

    TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。
  • HY-N0601
    Ginsenoside Rf

    Panaxoside Rf

    Calcium Channel Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    人参皂苷 Rf Ginsenoside Rf 是人参根的一种微量成分。 Ginsenoside Rf 抑制 N 型 Ca2+ 通道。
  • HY-19721
    ABT-639

    Calcium Channel Neurological Disease
    ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。
  • HY-103660
    18:0 LYSO-PE

    Stearoyl lysophosphatidylethanolamine

    Others Neurological Disease
    18:0 LYSO-PE 是一种可以诱导 [Ca2+]i 增加的化合物。
  • HY-133168
    Englerin A

    TRP Channel Cancer
    Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
  • HY-16697
    CID 16020046

    GPR55 Cancer
    CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节。
  • HY-124697
    BMP signaling agonist sb4

    TGF-β Receptor Cancer
    BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂Id1 和 Id3)。
  • HY-101669
    TDN345

    Calcium Channel Neurological Disease
    TDN345 A 是一种 Ca2+ 拮抗剂,主要用于血管和老年痴呆疾病,例如阿尔茨海默症的研究。
  • HY-100973A
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium

    ADP ribose sodium

    TRP Channel Autophagy Endocrinology Metabolic Disease
    二磷酸腺苷核糖 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
  • HY-50694
    Senicapoc

    ICa-17043

    Potassium Channel Others
    塞尼卡泊 Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
  • HY-108464A
    Phenamil methanesulfonate

    Sodium Channel TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
  • HY-135897
    Urolithin C

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    尿石素C Urolithin C, 是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物,是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca2+ 通道开放剂,可增强 Ca2+ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),并刺激活性氧 (ROS) 的形成。
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride

    CaMK Phosphodiesterase (PDE) Myosin Apoptosis Cancer
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
  • HY-19025
    CV-159

    Calcium Channel Inflammation/Immunology
    CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。
  • HY-B1546
    Benzamil

    Benzylamiloride

    Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel Neurological Disease
    Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
  • HY-B1546A
    Benzamil hydrochloride

    Benzylamiloride hydrochloride

    Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel Neurological Disease
    Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
  • HY-19062
    SM-6586

    Calcium Channel Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SM-6586 是一种 calcium channel 的拮抗剂,同时能够抑制 Na+/H+Na+/Ca2+ exchange transport,主要用于研究脑血管疾病和高血压等疾病。
  • HY-N4267
    Yangambin

    Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease
    Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
  • HY-15108
    Purmorphamine

    Shh Signaling Antagonist VI

    Smo Autophagy Neurological Disease Cancer
    Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是一种平滑受体激动剂,EC50 为 1 μM。
  • HY-P1076
    CALP2

    Calcium Channel Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
  • HY-N1370
    Tanshinone IIA sulfonate sodium

    Sodium Tanshinone IIA sulfonate; Tanshinone IIA sodium sulfonate

    CRAC Channel Cardiovascular Disease Cancer
    丹参酮IIA磺酸盐 Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物,为 SOCE抑制剂,用于心血管疾病的研究。
  • HY-10388
    TTA-Q6

    Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca2+ channel) 拮抗剂,可用于神经领域的研究。
  • HY-108593
    BMS-191011

    BMS-A

    Potassium Channel Neurological Disease
    BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca2+ 激活的钾通道 (Ca2+-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有效。
  • HY-16489A
    Terodiline hydrochloride

    mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
  • HY-123205
    Oxatomide

    Histamine Receptor P2X Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    欧诗美锭 Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
  • HY-108465
    Pyr3

    TRP Channel Others
    Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
  • HY-P1076A
    CALP2 TFA

    Calcium Channel Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
  • HY-13433
    Thapsigargin

    Calcium Channel Apoptosis Cancer
    毒胡萝卜素 Thapsigargin 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 是一种表征良好的内质网应激诱导剂。
  • HY-N7063
    Nerol

    Reactive Oxygen Species Fungal Mitochondrial Metabolism Apoptosis Endogenous Metabolite Infection
    Nerol 是橙花油的一种成分, Nerol 通过增强 Ca2+ROS 来触发线粒体功能障碍并诱导凋亡。具有抗真菌活性。
  • HY-136395
    Cartap

    Others Others
    杀螟丹 Cartap 是一种有机氮杀虫剂,可在离体的小鼠和兔神经膜片中引起明显的不可逆的 Ca2+ 依赖性挛缩。
  • HY-N0252
    Catharanthine

    (+)-3,4-Didehydrocoronaridine

    Calcium Channel Cancer Cardiovascular Disease
    长春质碱 Catharanthine 是长春花中的生物碱类物质,抑制电压门控 L 型钙离子通道 (voltage-operated L-type Ca2+ channel),具有抗肿瘤、降血压的活性。
  • HY-10388A
    TTA-Q6(isomer)

    Others Others
    TTA-Q6 isomer 是 TTA-Q6 的同分异构体。TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca2+ channel) 拮抗剂。
  • HY-N0252A
    Catharanthine Tartrate

    (+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate

    Calcium Channel Cancer Cardiovascular Disease
    酒石酸长春质碱 Catharanthine Tartrate 是长春花中的生物碱类物质,抑制电压门控 L 型钙离子通道 (voltage-operated L-type Ca2+ channel),具有抗肿瘤、降血压的活性。
  • HY-100779
    Rimacalib

    SMP 114

    CaMK Autophagy Metabolic Disease
    Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
  • HY-120588
    CCR1 antagonist 8

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
  • HY-120261
    GB-88

    Protease-Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 µM。
  • HY-115595
    DS16570511

    Calcium Channel Neurological Disease
    DS16570511 是一种细胞渗透性的线粒体钙单核转运蛋白 (mitochondrial calcium uniporter) 抑制剂,阻断了依赖于 MCU 或 MICU1 的 Ca2+ 流入增加。
  • HY-103306
    Ryanodine

    Others Neurological Disease
    Ryanodine是可渗透细胞的兰尼碱受体调节剂。 根据其浓度,Ryanodine可以刺激或抑制Ryanodine介导的Ca2+ 释放。 在Ryania speciosa中发现的有毒二萜。
  • HY-120691A
    GSK205

    TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
  • HY-131041
    Ned-K

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Ned-K 是烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NAADP) 拮抗剂。Ned-K 可有效抑制心肌缺血和再灌注 (sIR) 诱导的钙振荡。
  • HY-16992A
    W-54011

    Complement System Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    W-54011 是一种有效的,具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员,趋化性和 ROS 的生成,IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
  • HY-100402
    CFMTI

    mGluR Cancer
    CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞,抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
  • HY-133614
    Dihydroisopimaric acid

    Potassium Channel Others
    二氢异海松酸 Dihydroisopimaric acid在全细胞电压钳位下,能够激活 BK 通道 alphabeta1。
  • HY-P0188
    ω-Conotoxin MVIIC

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-芋螺毒素 MVIIC ω-Conotoxin MVIIC 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
  • HY-15124
    (S)-(-)-Bay-K-8644

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    (S)-(-)-Bay-K-8644 是 L 型钙离子通道激动剂。(S)-(-)-Bay-K-8644 激活 Ba2+电流 (IBa),EC50 为 32 nM。
  • HY-100783
    (-)-Bicuculline methobromide

    l-Bicuculline methobromide

    GABA Receptor Neurological Disease
    (-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
  • HY-P0271
    Syntide 2

    CaMK Calcium Channel Autophagy Neurological Disease
    Syntide 2 是一种 Ca2+- 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
  • HY-100783A
    (-)-Bicuculline methochloride

    l-Bicuculline methochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    (-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
  • HY-10167A
    Tecalcet Hydrochloride

    R-568 hydrochloride

    CaSR Others
    Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR)。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+的敏感性。
  • HY-P0188A
    ω-Conotoxin MVIIC TFA

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-芋螺毒素 MVIIC TFA ω-Conotoxin MVIIC TFA 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
  • HY-N6771
    Cyclopiazonic acid

    Calcium Channel Others
    环二氮酸 Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。
  • HY-P0271A
    Syntide 2 TFA

    CaMK Calcium Channel Neurological Disease
    Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
  • HY-101017
    Palmitoylcarnitine chloride

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    Palmitoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸衍生的线粒体底物,通过影响促炎途径,Ca2+ 流入和 DHT 样作用,可选择性降低大肠和前列腺癌细胞的细胞存活率。
  • HY-121186
    Bevantolol hydrochloride

    Adrenergic Receptor Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    贝凡洛尔盐酸盐 Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
  • HY-N3945
    Glaucine

    O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396

    Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    海罂粟碱 Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
  • HY-124416
    ML604086

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
  • HY-131001
    DPNB-ABT594

    nAChR Neurological Disease
    DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A),对 nAChRα4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布,并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate

    S1P

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Endocrinology
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
  • HY-P0256
    Apamin

    Apamine

    Potassium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease
    蜂毒明肽 Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
  • HY-15553A
    Mibefradil dihydrochloride

    Ro 40-5967 dihydrochloride

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸米贝拉地尔 Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
  • HY-N6688
    Verruculogen

    Potassium Channel Bacterial Antibiotic Infection
    疣孢青霉原 Verruculogen 是一种主要由青霉和曲霉属产生的毒素,在受感染的动物中引起严重震颤。Verruculogen 抑制 Ca2+ 激活的 K+ 通道。Verruculogen 是哺乳动物细胞周期的 M 期抑制剂
  • HY-135891
    AZD2423

    CCR Neurological Disease
    AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-110153
    NS19504

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS19504 是一种 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC50=11.0 µM),对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。
  • HY-P0256A
    Apamin TFA

    Apamine TFA

    Potassium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Apamin TFA (Apamine TFA) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
  • HY-15553
    Mibefradil

    Ro 40-5967

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    米贝拉地尔 Mibefradil (Ro 40-5967) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
  • HY-P1345
    TLQP-21

    Complement System Endocrinology Neurological Disease
    TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
  • HY-N2344
    Procyanidin A1

    Proanthocyanidin A1

    PKC Inflammation/Immunology
    原花青素 A1 原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
  • HY-15084B
    Dizocilpine

    MK-801

    iGluR Neurological Disease
    Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
  • HY-101379A
    8-Bromo-cGMP sodium

    Calcium Channel Neurological Disease
    8-Bromo-cGMP sodium 是 cGMP 的膜渗透性类似物,是一种 PKG 激活剂,可显着抑制 Ca2+ 宏观电流并损害高 K+ 刺激的胰岛素释放。8-Bromo-cGMP sodium 具有镇痛作用。
  • HY-B1837A
    β-Cyfluthrin

    beta-Cyfluthrin

    Calcium Channel Infection
    β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
  • HY-P0190
    Iberiotoxin

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
  • HY-N0607
    Ginsenoside Ro

    Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V

    Calcium Channel Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    人参皂苷 Ro Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
  • HY-107855
    DL-Mevalonolactone

    (±)-Mevalonolactone; Mevalolactone

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
  • HY-15415
    KB-R7943 mesylate

    Na+/Ca2+ Exchanger Autophagy Cancer
    KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂IC50 为 5.7±2.1 µM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.
  • HY-W009724
    2-Aminoethyl diphenylborinate

    2-APB

    Calcium Channel TRP Channel Infection
    2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
  • HY-120528A
    GB-110 hydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cancer Inflammation/Immunology
    GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
  • HY-P1345A
    TLQP-21 TFA

    Complement System Endocrinology Neurological Disease
    TLQP-21 TFA 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 TFA 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 TFA 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
  • HY-19805
    STO-609

    CaMK AMPK Autophagy Metabolic Disease
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
  • HY-103320A
    Calhex 231 hydrochloride

    CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
  • HY-115681
    (2R/S)-6-PNG

    6-Prenylnaringenin

    Calcium Channel
    (2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) is a Cav3.2 (T-type) Ca 2+ channel blocker (IC50=991 nM). (2R/S)-6-PNG suppresses neuropathic allodynia in mouse pain models.
  • HY-12728
    Tautomycin

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。
  • HY-P1437A
    Neuropeptide S(Mouse) TFA

    Neuropeptide Y Receptor
    Neuropeptide S(Mouse) TFA is a potent endogenous neuropeptide S receptor (NPSR) agonist (EC50=3 nM). Neuropeptide S(Mouse) TFA induces mobilization of intracellular Ca 2+. Neuropeptide S(Mouse) TFA increases locomotor activity and wakefulness in mice. Neuropeptide S(Mouse) TFA also reduces anxiety-like behavior in mice.
  • HY-P1250
    RFRP-3(human)

    Neuropeptide VF(124-131)(human)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-107411
    Bromoenol lactone

    (6E)-Bromoenol lactone

    Phospholipase Inflammation/Immunology
    Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 抑制剂,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
  • HY-100545
    BAPTA-AM

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
  • HY-122898
    Ru360

    Calcium Channel Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    Ru360,一种氧桥联的双核钌胺络合物,是一种选择性的线粒体钙摄取 (mitochondrial calcium uptake) 抑制剂。Ru360 有效抑制 Ca2+ 吸收到线粒体中,IC50 为 0.184 nM。Ru360 以高亲和力 (Kd 为 0.34 nM) 与线粒体结合。Ru360 具有抗心律失常和心脏保护作用。
  • HY-13103
    NS 11021

    Potassium Channel Others
    NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2+ 激活的大电导 K (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
  • HY-P1250A
    RFRP-3(human) TFA

    Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 TFA efficiently inhibits forskolin-induced production of cAMP with an IC50 of 0.7 nM.
    Scatchard-plot analysis shows that 125I-labelled hRFRP-3 has a single class of high-affinity binding sites for the membrane fractions of CHO cells expressing rat OT7T022, the Kd value and the Bmax values are 0.19 nM and 1.3 pM, respectively.
    RFRP-3 TFA specifically stimulate cells transfected with a new orphan 7TMR, OT7T022, it binds to OT7T022 as a specific ligand with high affinity (Kd= 0.19 nM).
    RFRP-3 (10-8 to 10-14M) has no effect on LH and FSH levels alone, but when it combines with GnRH, LH and FSH secretion is significantly reduced by the combination.
  • HY-P1397A
    RVD-Hpα TFA

    Cannabinoid Receptor
    RVD-Hpα TFA is the N-terminally extended form of human hemopressin that acts as a selective CB1 receptor agonist. RVD-Hpα TFA increases intracellular Ca 2+ levels in cells expressing CB1 receptors in vitro. RVD-Hpα TFA also high affinity CB2 positive allosteric modulator (Ki=50 nM).
  • HY-131039
    MDNI-caged-L-glutamate

    MDNI-glu

    Others
    MDNI-caged-L-glutamate (MDNI-glu) rapidly and efficiently releases glutamate when photolysed (350-365 nm excitation). MDNI-caged-L-glutamate is inactive at neuronal glutamate receptors (up to 200 μM) and stable at neutral pH. MDNI-caged-L-glutamate is activated by laser to evoke a rapid increase in intracellular ca 2+ concentration in astrocytes.
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-129851
    NTP42

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    (±)-Terfenadine; MDL-991

    Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    特非那定 Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
  • HY-103442
    CGP52411

    DAPH

    EGFR Amyloid-β Cancer Neurological Disease
    CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
  • HY-B1221
    Flufenamic acid

    COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸 Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
  • HY-N4104
    Agaric acid

    Agaricinic Acid

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    落叶松蕈酸 Agaric acid (Agaricinic Acid) 来自真菌部落的 Polyporus officinalisPolyporus igniarius。Agaric acid 通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。Agaric acid 可促进积累的 Ca2+ 流出,跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。Agaric acid 用于调节脂类代谢。
  • HY-N6778
    Paxilline

    Potassium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    蕈青霉素 Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
  • HY-P1792
    Angiotensin II (1-4), human

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-135746
    OR-1896

    Potassium Channel Phosphodiesterase (PDE) Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
  • HY-105189
    Meclinertant

    SR 48692

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    麦克林坦 Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
  • HY-P1792A
    Angiotensin II (1-4), human TFA

    Angiotensin Receptor Endocrinology Metabolic Disease
    Angiotensin II (1-4), human (TFA) 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶 (ACE) 合成的内源性肽。Angiotensin II 与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的 GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II 也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-15292
    S107

    Others Cardiovascular Disease
    S107 是一种口服可用的,血脑屏障可渗透的化合物,通过增强 calstabin2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。
  • HY-126010
    Dooku1

    Others Cardiovascular Disease
    Dooku1 是Yoda1 的一个类似物,是选择性的、内源性的 Piezo1通道的拮抗剂,在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。
  • HY-P1769
    Angiotensin II (5-8), human

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Angiotensin II (5-8), human 是一种血管收缩肽血管紧张素II的内源性c端片段。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-125836
    CCR4 antagonist 2

    CCR Cancer Endocrinology
    CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
  • HY-103370
    Talniflumate

    BA 7602-06

    Chloride Channel Inflammation/Immunology
    Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前药,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的镇痛和抗炎药。
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride

    HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

    ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV Cancer
    盐酸法舒地尔 Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  • HY-N2500
    Deoxypodophyllotoxin

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy Infection Cardiovascular Disease
    脱氧鬼臼毒素 Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。 Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
  • HY-129440
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin

    PDGFR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+ 释放的作用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,常用于动脉粥样硬化的研究。
  • HY-N6687
    Calcimycin

    A-23187; Antibiotic A-23187

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    卡西霉素 Calcimycin (A-23187) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡。
  • HY-135145
    CB-103

    Notch Cancer
    CB-103 是一种首创的,有口服活性的 notch 信号通路抑制剂,有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利文献US9296682B2。
  • HY-P1077
    CALP1

    Calcium Channel mGluR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-N2359
    Chelerythrine

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
  • HY-14350
    AC-55541

    Protease-Activated Receptor (PAR) Others
    AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7),在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+ 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6,并且在体内表现出伤害感受器活性。
  • HY-B1671
    (+)-Kavain

    GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
  • HY-N6732
    K-252a

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Infection
    K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • HY-N6687A
    Calcimycin hemicalcium salt

    A-23187 hemiCalcium salt; Antibiotic A-23187 hemiCalcium salt

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA

    Calcium Channel mGluR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-N6687B
    Calcimycin hemimagnesium

    A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0081
    (±)-Praeruptorin A

    Calcium Channel Infection
    (±)-白花前胡甲素 (±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。(±)-Praeruptorin A 已被广泛用作中国传统中药之一,用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。(±)-Praeruptorin A 主要作为 Ca2+-反流阻滞剂,可用于高血压的研究。
  • HY-N0385
    Gomisin J

    AMPK Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    戈米辛J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
  • HY-105118A
    Zaldaride maleate

    CGS-9343B; KW 5617

    nAChR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、有口服活性的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的 ER 转录激活,可逆地阻断 PC12 细胞中电压激活的的 Na+Ca2+和 K+电流,抑制 nAChR。
  • HY-126750
    GNF362

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
  • HY-W010231
    β-Cyclocitral

    Others Others
    β-环柠檬醛 β-Cyclocitral 是 β-胡萝卜素的挥发性氧化衍生物,是微囊藻特有的掠食性动物防御信号。β-Cyclocitral 是主要的挥发性萜类化合物之一,可以上调防御基因的表达,从而增强过量光照 (EL) 的适应性。β-Cyclocitral 是一种强大的驱虫剂。
  • HY-125170
    Galiellalactone

    STAT Cancer
    Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
  • HY-15598
    20-HETE

    20-hydroxy Arachidonic Acid

    Potassium Channel NF-κB NO Synthase Reactive Oxygen Species NADPH Oxidase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    20-羟花生四烯酸 20-HETE (20-hydroxy Arachidonic Acid) 是一种 CYP450 代谢产物,也是一种有效的血管收缩剂。20-HETE 是肾小动脉中大电导 Ca2+-activated K+ channel 的内源性抑制剂。20-HETE 可收缩平滑肌,刺激平滑肌增殖和迁移,增加 NADPH 氧化酶,ROSNF-κB 的活性,还抑制内皮型 NO synthase 并抑制肺动脉平滑肌细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103309
    ML218

    Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3) 抑制剂,对 Cav3.2Cav3.3IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
  • HY-N1940
    β-Anhydroicaritin

    Interleukin Related TNF Receptor MMP Inflammation/Immunology
    β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
  • HY-18200
    Atopaxar

    E5555; ER-172594-00

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-18959
    CWP232228

    β-catenin Wnt Cancer
    CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
  • HY-P9916
    Sarilumab

    Anti-Human IL6Rα, Human Antibody

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Sarilumab (Anti-Human IL6Rα, Human Antibody) 是人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体。Sarilumab 是白细胞介素-6 IL-6 受体的拮抗剂。 Sarilumab 与 IL-6 受体具有高亲和力,并抑制 IL-6 的顺式和反式信号传导,减少炎症。Sarilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
  • HY-N0043
    Ginsenoside Rd

    Gypenoside VIII

    NF-κB COX Calcium Channel Cytochrome P450 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    人参皂苷 Rd Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6CYP1A2CYP3A4CYP2C9IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
  • HY-P1135
    M1145

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    M1145 是一种选择性甘丙肽受体 2 型 (GAL2) 激动剂,Ki 为 6.55 nM。M1145 对 GAL2 亲和力是 GAL1 (Ki=587 nM) 的亲和力高出 90 倍以上,是 GAL3 (Ki=497 nM) 的亲和力高出 76 倍。M1145 对甘丙肽的信号转导具有加性效应。
  • HY-P1135A
    M1145 TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    M1145 是一种选择性甘丙肽受体 2 型 (GAL2) 激动剂,Ki 为 6.55 nM。M1145 对 GAL2 亲和力是 GAL1 (Ki=587 nM) 的亲和力高出 90 倍以上,是 GAL3 (Ki=497 nM) 的亲和力高出 76 倍。M1145 对甘丙肽的信号转导具有加性效应。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-N7378
    N-Hydroxypipecolic acid

    1-Hydroxy-2-piperidineCarboxylic acid; NHP

    Others Inflammation/Immunology
    N-Hydroxypipecolic acid (1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid) 是一种植物代谢产物和系统性获得性抗性 (SAR) 调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性。N-Hydroxypipecolic acid 在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。N-Hydroxypipecolic acid 诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。
  • HY-N7378A
    N-Hydroxypipecolic acid potassium

    1-Hydroxy-2-piperidineCarboxylic acid potassium; NHP potassium

    Others Inflammation/Immunology
    N-Hydroxypipecolic acid potassium (1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid potassium) 是一种植物代谢产物和系统性获得性抗性 (SAR) 调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性。N-Hydroxypipecolic acid potassium 在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。N-Hydroxypipecolic acid potassium 诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。
  • HY-112055
    DIM-C-pPhOH

    Apoptosis Cancer
    DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
  • HY-15724A
    Vercirnon sodium

    GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺钠盐 Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
  • HY-15724
    Vercirnon

    GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺 Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
  • HY-N0322
    Cholesterol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇 Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-136351
    THZ-P1-2

    Autophagy Cancer
    THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
  • HY-111360
    SPL-707

    Others Inflammation/Immunology
    SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
  • HY-128693
    BpV(HOpic)

    PTEN Cancer Neurological Disease
    BpV(HOpic) 是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂IC50 值为 14 nM。Nanocarrier-BpV(HOpic) 具有神经保护作用。
  • HY-112331
    SJ000291942

    TGF-β Receptor Cancer
    SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。
  • HY-N0224
    Epigoitrin

    Influenza Virus Infection Cancer
    表告依春 Epigoitrin 是板蓝根中的一种的天然生物碱,具有抗病毒活性。Epigoitrin 能通过线粒体抗病毒信号降低对流感病毒的易感性。
  • HY-125658
    Biotinyl tyramide

    Others Others
    生物素基酪氨酰胺 Biotinyl tyramide 是一种用于酪胺信号放大的生物素衍生物,用于免疫组织化学信号放大和原位杂交实验。
  • HY-N2149
    Tomatidine

    NF-κB JNK Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    番茄碱 Tomatidine 通过阻断 NF-κBJNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
  • HY-N2149A
    Tomatidine hydrochloride

    NF-κB JNK Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    盐酸番茄碱 Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κBJNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
  • HY-121418
    Lusianthridin

    c-Myc Cancer
    Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
  • HY-122816
    HLY78

    Wnt Cancer Neurological Disease
    HLY78 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂,通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域,强化 Axin-LRP6 交联来促进 Wnt 信号转导。
  • HY-N4127
    3'-Demethylnobiletin

    Others Cancer
    3'-去甲川陈皮素 3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
  • HY-N0020
    Echinacoside

    Wnt Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    松果菊苷 Echinacoside 是从 Cistanche salsa 中分离得到的一种苯乙醇类化合物,有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
  • HY-70075
    CCG-63808

    RGS Protein Cancer
    CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-12238
    IWR-1

    endo-IWR 1; IWR-1-endo

    Wnt Cancer
    IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
  • HY-A0293
    Pyrvinium pamoate

    Pyrvinium embonate

    Wnt Cancer
    扑蛲灵 Pyrvinium pamoate是FDA批准的抗蠕虫药物,抑制 WNT 通路信号传导。
  • HY-100602
    HJC0152 hydrochloride

    STAT Apoptosis Cancer
    HJC0152 hydrochloride 是信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂
  • HY-15860
    FLI-06

    Notch Cancer
    FLI-06是Notch信号传导的抑制剂EC50值为2.3 μM。
  • HY-N1513
    Ganoderic acid H

    Others Cancer
    灵芝酸H Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜,能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
  • HY-114495
    Caerulomycin A

    Cerulomycin; Caerulomycin

    Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    浅蓝霉素 Caerulomycin A (Cerulomycin; Caerulomycin) 是一种抗真菌 (antifungal) 化合物,能够诱导 T 细胞的产生。Caerulomycin A 能够抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 通路,从而增强 TGF-β-Smad3 信号通路。具有抗真菌和抗细菌活性,可用于自身免疫病的研究。
  • HY-A0181
    Adenosine monophosphate

    AMP

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
  • HY-N2491
    Deoxyelephantopin

    NF-κB Cancer
    去氧地胆草素 Deoxyelephantopin 是一种来自 Elephantopus scaber 的,具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κBMAPKPI3K/Aktβ-catenin 信号传导。
  • HY-P1192
    GR-73632

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。 GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。
  • HY-100408
    GNF-6231

    Porcupine Cancer
    GNF-6231是一个强的,有选择性的,能够口服的Porcupine抑制剂能够阻止Wnt信号通路。
  • HY-101275
    EMT inhibitor-1

    Hippo (MST) TGF-beta/Smad Wnt Cancer
    EMT inhibitor-1 是 HippoTGF-βWnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
  • HY-16587
    Saridegib

    IPI-926; Patidegib

    Smo Cancer
    Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂,这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。
  • HY-N6577
    Astragaloside VI

    EGFR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Astragaloside VI 可通过激活表皮生长因子受体/细胞外信号调节激酶 (EGFR/ERK) 信号通路来加速伤口愈合。
  • HY-N0837
    Veratramine

    NSC17821; NSC23880

    Others Cancer
    黎芦碱 Veratramine(NSC17821; NSC23880)是信号转导抑制剂,可作用于肿瘤。
  • HY-19739
    JW74

    Wnt Cancer
    JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
  • HY-130254
    Src Inhibitor 3

    Src Cancer Inflammation/Immunology
    Src Inhibitor 3 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK),在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。Src Inhibitor 3 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。
  • HY-100492
    Fisogatinib

    BLU-554

    FGFR Cancer
    Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-19726
    NSC59984

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
  • HY-N1447
    Ganoderic acid A

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3 信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。
  • HY-N1486
    Ursonic acid

    3-Ketoursolic acid

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    熊果酸 Ursonic acid是一种天然的三萜酸,可以通过多种信号通路诱发人类癌症细胞的细胞凋亡。
  • HY-70074
    CCG-63802

    RGS Protein Cancer
    CCG-63802是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂,对RGS4抑制性尤其高。
  • HY-N0371
    Pachymic acid

    3-O-Acetyltumulosic acid

    Akt ERK Cancer
    茯苓酸 Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 AktERK 信号传导途径。
  • HY-W015346
    Desaminotyrosine

    3-(4-Hydroxyphenyl)propionic acid

    Influenza Virus Endogenous Metabolite Infection
    根皮酸 Desaminotyrosine 是一种微生物相关的代谢物,通过扩大 I 型干扰素 (type I interferon) 信号来阻止 influenza 的发生。
  • HY-12292
    IM-12

    GSK-3 Cancer
    IM-12 是 GSK-3β抑制剂IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。
  • HY-10982
    Amonafide

    AS1413

    Topoisomerase Cancer
    氨萘非特 Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
  • HY-100347A
    SRI-011381 hydrochloride

    TGF-beta/Smad Neurological Disease
    SRI-011381 hydrochloride 是有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。
  • HY-100790
    Ciliobrevin A

    HPI-4

    Hedgehog Cancer
    Ciliobrevin A 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
  • HY-N0138
    Theobromine

    3,7-Dimethylxanthine

    Adenosine Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤,可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
  • HY-19566
    NQDI-1

    MAP3K Apoptosis Cancer
    NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1),Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM。
  • HY-126741
    Azadirachtin

    Apoptosis Others
    印楝素 Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-13007B
    PF-3758309 dihydrochloride

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-16125
    Carboxyamidotriazole Orotate

    L-651582 Orotate; CaI Orotate

    Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
  • HY-N2450
    Sulforaphene

    Apoptosis EGFR ERK NF-κB Cancer
    Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到,对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡,通过下调EGFRp-ERK1/2NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。
  • HY-N0486
    L-Leucine

    mTOR Metabolic Disease
    L-亮氨酸 L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA),可激活 mTOR 信号通路。
  • HY-135905
    CL264

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    CL264 是一种 TLR7 特异性激动剂,可用于先天免疫信号通路的研究。
  • HY-123952
    RTC-5

    TRC-382

    EGFR Cancer
    RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
  • HY-N6843
    Arnicolide D

    Caspase PI3K Akt mTOR STAT Cancer
    山金车内酯 D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTORSTAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
  • HY-N1913
    Danshensu

    Dan shen suan A; Salvianic acid A

    Keap1-Nrf2 Autophagy Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    丹参素 Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。
  • HY-15735
    c-Met inhibitor 1

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-N7030
    5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone

    Others Infection
    木犀草素四甲醚 5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 是从 M. exotica 中分离得到的一种多甲氧基黄酮,具有多种生物活性,包括抗真菌、抗疟疾、抗分支杆菌和抗炎活性。5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 可通过靶向 β-catenin 发挥软骨保护作用。
  • HY-128588
    STAT3-IN-3

    STAT Cancer
    STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂
  • HY-P0250
    Kassinin

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    肛褶蛙肽 Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。
  • HY-12524
    Bikinin

    Abrasin

    GSK-3 Others
    Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
  • HY-N0628
    Kaempferitrin

    Lespedin; Lespenephryl

    Insulin Receptor Cancer Metabolic Disease Endocrinology
    山奈苷 Kaempferitrin 是一种天然黄酮苷类化合物,具有镇痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用,同时可激活胰岛素 (insulin) 信号传导。
  • HY-13018
    MRT67307

    IKK ULK Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-135985
    DCLK1-IN-1

    Others Cancer
    DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
  • HY-135892
    GNE-1858

    Others Inflammation/Immunology
    GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
  • HY-17397
    Strontium Ranelate

    Distrontium renelate; S12911

    CaSR Metabolic Disease
    雷尼酸锶 Strontium Ranelate (S12911) 是一种抗骨质疏松药物,其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成,从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR),从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
  • HY-18285
    Longdaysin

    Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
  • HY-N7452
    Coumermycin A1

    JAK Bacterial Metabolic Disease
    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (b>DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
  • HY-16655
    Oliceridine

    TRV130

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  • HY-114321
    Wnt/β-catenin agonist 1

    Wnt Cancer
    Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
  • HY-16910
    WIKI4

    PARP β-catenin Cancer
    WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
  • HY-13288
    Org 27569

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
  • HY-B0837
    Emamectin Benzoate

    MK-244

    GABA Receptor Infection
    甲胺基阿维菌素苯甲酸盐 Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。
  • HY-119720
    Neocryptotanshinone

    NF-κB NO Synthase Inflammation/Immunology
    新隐丹参酮 Neocryptotanshinone 是可从 Salvia Miltiorrhiza 分离得到的一种丹参二萜,通过抑制NF-κB 和iNOS 信号来抑制 LPS 诱导的炎症。
  • HY-N0148A
    Rutin hydrate

    Rutoside hydrate; Quercetin 3-O-rutinoside hydrate

    JNK ERK mTOR Neurological Disease
    芸香苷水合物 Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNKERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。
  • HY-18740A
    Trequinsin hydrochloride

    HL 725

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂
  • HY-17572
    Atosiban

    RW22164; RWJ22164

    Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor Endocrinology Cancer
    阿托西班 Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
  • HY-17572A
    Atosiban acetate

    RW22164 acetate; RWJ22164 acetate

    Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor Cancer Endocrinology
    醋酸阿托西班 Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
  • HY-108742A
    Abaloparatide TFA

    BA 058 TFA; BIM 44058 TFA

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    安巴洛他定 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物,是 PTHR1 信号通路的有效和选择性激活剂。Abaloparatide TFA 增强 MC3T3-E1 成骨细胞的 Gs/cAMP 信号传导 (EC50 为 0.3 nM) 和 β-arrestin 的募集 (EC50 为 0.9 nM)。
  • HY-P1111
    Lyn peptide inhibitor

    Src Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
  • HY-16655B
    Oliceridine Racemate

    TRV130 Racemate

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  • HY-12695B
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate

    5'-GTP trisodium salt hydrate

    Others Others
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
  • HY-N2312
    Mogrol

    ERK STAT Cancer
    罗汉果醇 Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK
  • HY-U00431
    CCG 203769

    RGS Protein Neurological Disease
    CCG 203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG 203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。
  • HY-N6940
    Prosapogenin A

    Progenin III

    Apoptosis Cancer
    薯蓣皂苷A Prosapogenin A 是藜芦中的天然产物,通过抑制 STAT3 信号通路和糖酵解,在体外诱导人癌细胞凋亡。
  • HY-15872
    FTI-277

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-277是法尼基转移酶FTase抑制剂,高效Ras CAAX肽模拟物,可抑制H-Ras和K-Ras信号转导。
  • HY-136390
    ML417

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
  • HY-P2565
    Pepinh-TRIF TFA

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Pepinh-TRIF (TFA) 是一种 30 aa 肽,通过干扰 TLR-TRIF 的相互作用 (TLR-TRIF interaction ) 来阻断 TRIF 信号。
  • HY-121410
    Narasin

    Bacterial Parasite NF-κB Antibiotic Cancer Infection
    甲基盐霉素 Narasin 是一种阳离子离子载体和抗球虫药。Narasin 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。
  • HY-N0436
    Engeletin

    NF-κB Infection Inflammation/Immunology
    黄杞苷 Engeletin 是从 hymenaea martiana 中得到的黄酮苷类物质,能够抑制 NF-κB 信号通路的激活,具有抗炎、镇痛、利尿、消肿、抗菌等作用。
  • HY-W011151
    trans-Zeatinriboside

    Others Others
    反式玉米素核苷 trans-Zeatinriboside 是细胞分裂素前体,为木质素导管中主要的长距离信号形式,调节叶片大小和分生组织活性相关形状。
  • HY-16642A
    LY2828360

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
  • HY-U00002
    ZD-4190

    VEGFR EGFR Cancer
    ZD-4190 是一种有效的,可口服的 VEGFR2EGFR抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-W013093
    Uridine triphosphate trisodium salt

    UTP trisodium salt; Uridine 5'-triphosphate trisodium salt

    Others Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Uridine triphosphate trisodium salt 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
  • HY-P1111A
    Lyn peptide inhibitor TFA

    Src Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-113038
    D-α-Hydroxyglutaric acid

    (R)-2-Hydroxypentanedioic acid

    Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    2-羟基-D-谷氨酸 D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxypentanedioic acid) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-109010
    Poseltinib

    HM71224; LY3337641

    Btk BMX Kinase Toll-like Receptor (TLR) Metabolic Disease
    Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-N0298
    Stachydrine

    NF-κB Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Cancer
    水苏碱 Stachydrine 是中国草本植物益母草的主要成分,用于促进血液循环和消除血瘀。Stachydrine 可抑制 NF-κB 信号通路。
  • HY-N0177
    Diosgenin

    STAT Metabolic Disease
    薯蓣皂素 Diosgenin,一种甾体皂苷,能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。
  • HY-W012078
    5-Methyl-2'-deoxycytidine

    5-Methyldeoxycytidine

    DNA Methyltransferase Endogenous Metabolite Others
    5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。
  • HY-104031
    tCFA15

    Notch Neurological Disease
    tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控 Notch 信号通路的潜力。
  • HY-100844
    GS-444217

    MAP3K Apoptosis Cancer
    GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂IC50 为 2.87 nM。
  • HY-103640
    WR-1065 dihydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    WR-1065 dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症药物的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53
  • HY-N1469
    Kaurenoic acid

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    异贝壳杉烯酸 Kaurenoic acid 是一种来源 Sphagneticola trilobata 的二萜,能通过抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路来抑制炎症疼痛。
  • HY-15893
    DMOG

    Dimethyloxallyl Glycine

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Cancer
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
  • HY-100848
    TX1-85-1

    EGFR Cancer
    TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    Parasite Apoptosis STAT Topoisomerase ERK FAK p38 MAPK NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    氯化两面针碱 Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERKc-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPKNF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
  • HY-107372
    Uridine triphosphate

    UTP; Uridine 5'-triphosphate

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    尿苷三磷酸 Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
  • HY-N2083
    Handelin

    Others Inflammation/Immunology
    Handelin 是来自Chrysanthemum boreale 的愈创木酚内酯二聚体,它通过下调 NF-κB 信号传导和促炎性细胞因子的产生而具有强大的抗炎活性。
  • HY-128356
    SPL-410

    Others Inflammation/Immunology
    SPL-410 是具有口服活性的、强效的、选择性的、羟乙胺类的类信号肽肽酶 2a (SPPL2a)抑制剂,其IC50 值为 9 nM。
  • HY-N1382
    Asperuloside

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    车叶草苷 Asperuloside 是一种环烯醚萜,来源于蛇舌草,具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。
  • HY-12212
    Omaveloxolone

    RTA 408

    Keap1-Nrf2 STING Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Omaveloxolone (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
  • HY-N0751
    Scutellarin

    STAT Akt HIV Cancer Infection
    野黄芩苷 Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIBHIV-1(74V)HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
  • HY-100542
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium

    Disodium (R)-2-hydroxyglutarate

    Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    D-α-羟基戊二酸二钠盐 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-113204
    N-Oleoyl glycine

    Endogenous Metabolite Cannabinoid Receptor Akt Metabolic Disease
    N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
  • HY-N6017
    Bakkenolide A

    Others Cancer
    蜂斗菜内酯A Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
  • HY-P1868
    α2β1 Integrin Ligand Peptide

    Integrin Infection
    α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  • HY-103316
    trans-Ned 19

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
  • HY-N2907
    Atranorin

    Ras Endogenous Metabolite Cancer
    荔枝素 Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1,Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。
  • HY-103473A
    Boc-MLF TFA

    Boc-Met-Leu-Phe-OH (TFA)

    Others Inflammation/Immunology
    Boc-MLF (TFA) 是一种多肽,为甲酰肽受体 (formyl peptide receptor (FPR)) 拮抗剂,在高浓度下,对甲酰肽样受体 1 FPRL1 也具有拮抗作用。
  • HY-18938
    Selonsertib

    GS-4997

    MAP3K Apoptosis Cancer
    Selonsertib是一种选择性的,具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂pIC50 为 8.3。
  • HY-N6651
    Isocryptotanshinone

    STAT Phosphatase Cancer
    Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B)抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。
  • HY-N6812
    Karacoline

    Others Endocrinology
    多根乌头碱 Karacoline 是在植物 Aconitum kusnezoffii 中发现的二萜生物碱,能通过 NF-κB 信号通路减少椎间盘退变中细胞外基质的降解。
  • HY-12170A
    Prinomastat hydrochloride

    AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride

    MMP Cancer
    Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3MMP-9IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3MMP-9Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
  • HY-131181
    LEI-401

    Phospholipase Neurological Disease
    LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。
  • HY-12170
    Prinomastat

    AG3340; KB-R9896

    MMP Cancer
    Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3MMP-9IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3MMP-9Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
  • HY-N0738
    Stachydrine hydrochloride

    NF-κB Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸水苏碱 Stachydrine hydrochloride 是 Herba Leonuri 的主要活性成分,可用于心血管疾病的研究。Stachydrine hydrochloride 可以抑制 NF-κB 信号通路。具有抗心肌肥大活性 。
  • HY-N6673
    Okanin

    Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    奥卡宁 Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。
  • HY-19987
    BML-284

    Wnt Cancer
    BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50>700 nM 。
  • HY-N4176
    Ginkgolide K

    Autophagy Neurological Disease
    银杏内酯 K Ginkgolide K,可从Ginkgo biloba 中分离得到,可通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬 (autophagy)。Ginkgolide K具有神经保护活性。
  • HY-N0635
    Prim-O-glucosylcimifugin

    NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    升麻素苷 Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOSCOX-2 表达。
  • HY-16962A
    CC-115 hydrochloride

    DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
  • HY-128854
    Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate

    Others Metabolic Disease
    Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate (Biphenyl dimethyl dicarboxylate) 是从五味子中提取的一种保肝剂,可诱导 IFN 相关的信号转导。
  • HY-16962
    CC-115

    DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
  • HY-16126
    Carboxyamidotriazole

    L-651582; CaI

    Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的抑制剂Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
  • HY-P1868A
    α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA

    Integrin Others
    α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  • HY-13735A
    Quinacrine dihydrochloride

    Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐 Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12695
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt

    5'-GTP trisodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂。
  • HY-W001174
    2,5-Dihydroxyacetophenone

    ERK NF-κB Inflammation/Immunology
    2 ',5'-二羟基苯乙酮 2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
  • HY-114456B
    Ganglioside GM3 sodium salt

    Others Cancer Metabolic Disease
    Ganglioside GM3 sodium salt 是一种基于唾液酸化膜的糖鞘脂,可通过与受体直接缔合来调节胰岛素受体信号传导。Ganglioside GM3 sodium salt 对癌症的发展和进程具有强大的作用。
  • HY-12848
    SAG

    Smo Cancer
    SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消环巴胺对 Smo 的抑制作用。
  • HY-133021
    Arazine

    N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine

    Others Inflammation/Immunology
    N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸 Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 (G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
  • HY-112108
    Chitosan oligosaccharide

    COS

    AMPK Cancer Metabolic Disease
    Chitosan oligosaccharide (COS) 是一种 由 β-(1→4) 糖苷键连接的 D-葡糖胺的寡聚物。Chitosan oligosaccharide (COS) 激活 AMPK 并抑制包括 NF-κBMAPK 途径的炎症信号途径。
  • HY-N0341
    Scopolin

    Sirtuin Metabolic Disease
    东莨菪苷 Scopolin 是一种从拟南芥 (Arabidopsis) 根中分离出来的香豆素。Scopolin 通过激活SIRT1 介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。
  • HY-12848C
    SAG dihydrochloride

    Smo Cancer
    SAG dihydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消环巴胺对 Smo 的抑制作用。
  • HY-120675
    SSTC3

    Casein Kinase Wnt Cancer
    SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
  • HY-12848B
    SAG hydrochloride

    Smo Cancer
    SAG hydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消环巴胺对 Smo 的抑制作用。
  • HY-10009
    Semagacestat

    LY450139

    γ-secretase Amyloid-β Notch Neurological Disease
    司马西特 Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。
  • HY-15771A
    Tirabrutinib hydrochloride

    ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride

    Btk Cancer
    Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。
  • HY-W010104
    L-Methionine sulfoxide

    H-Met(O)-OH

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-Methionine sulfoxide (H-Met(O)-OH),甲硫氨酸的代谢产物,诱导 M1/classical 巨噬细胞极化,并调节氧化应激和嘌呤能的信号传递参数。
  • HY-13735B
    Quinacrine hydrochloride hydrate

    Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐二水合物 Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Sp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA IPKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
  • HY-128064
    Adenosine amine congener

    ADAC

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
  • HY-100530B
    Sp-cAMPS

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Sp-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA IPKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
  • HY-N0637
    Eriodictyol

    Huazhongilexone

    Keap1-Nrf2 Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Infection Inflammation/Immunology
    圣草酚 Eriodictyol 是从中草药中得到的黄酮类,具有抗氧化、抗炎的功效。Eriodictyol 能够诱导 Nrf2 信号通路。Eriodictyol 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 18 nM。
  • HY-109049
    Adavivint

    SM04690; Lorecivivint

    Wnt Inflammation/Immunology Cancer
    Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
  • HY-N0109
    Salidroside

    Rhodioloside

    mTOR Apoptosis Cancer
    红景天苷 Salidroside 是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。Salidroside 可通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状。Salidroside 还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。
  • HY-13992
    AP20187

    B/B Homodimerizer

    FKBP Metabolic Disease
    AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
  • HY-N1570
    Pterosin B

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    蕨素 B Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
  • HY-N7697
    Chitotetraose tetrahydrochloride

    Others Others
    壳聚糖四聚物 Chitotetraose tetrahydrochloride 是一种丛枝菌根 (AM) 真菌短链几丁质寡聚体。Chitotetraose tetrahydrochloride 激活放线菌植物物种中 AM 真菌依赖性保守共生信号通路 (CSSP)。
  • HY-N4202
    Dihydrorotenone

    Mitochondrial Metabolism Apoptosis Neurological Disease
    二氢鱼藤酮 Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂,是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)
  • HY-133683
    N-(3-Oxotetradecanoyl)-DL-homoserine lactone

    3-Oxo-C14-AHL

    Others Metabolic Disease