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Results for "Caged Second Messenger Compounds 抑制剂" in MCE Product Catalog:

115

Inhibitors & Agonists

11

Screening Libraries

2

Dye Reagents

7

Peptides

19

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-136283
    DMNPE-4 AM-caged-calcium

    Others Neurological Disease
    DMNPE-4 AM-caged-calcium,EGTA 的光不稳定类似物,是一种非常有效的 Ca2+ 选择性笼,在 pH 7.2 和 pH 7.4 的条件下对 Ca2+Kd 值分别为 48 nM 和 19 nM。光解后,DMNPE-4 AM-caged-calcium 对 Ca2+ 的亲和力较低 (Kd=~2 nM)。
  • HY-12512
    cGAMP

    Cyclic GMP-AMP; 3',3'-cGAMP

    STING Inflammation/Immunology
    cGAMP (Cyclic GMP-AMP; 3',3'-cGAMP) 是多细胞动物内源性第二信使,能激发干扰素的产生,STING 配体和活化剂。
  • HY-107780
    Cyclic-di-GMP

    c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP

    STING Endogenous Metabolite Cancer
    Cyclic-di-GMP (c-di-GMP) 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使,调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。
  • HY-107780A
    Cyclic-di-GMP sodium

    c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium

    STING Endogenous Metabolite Cancer
    Cyclic di-GMP sodium (c-di-GMP sodium) 是一种 STING 激活剂和无处不在的第二信使,调节生物膜的形成、运动和各种细菌的毒力。
  • HY-110304
    NPEC-caged-LY379268

    mGluR Neurological Disease
    NPEC-caged-LY379268 是第二组 mGluR 激动剂。
  • HY-131039
    MDNI-caged-L-glutamate

    MDNI-glu

    Others
    MDNI-caged-L-glutamate (MDNI-glu) rapidly and efficiently releases glutamate when photolysed (350-365 nm excitation). MDNI-caged-L-glutamate is inactive at neuronal glutamate receptors (up to 200 μM) and stable at neutral pH. MDNI-caged-L-glutamate is activated by laser to evoke a rapid increase in intracellular ca 2+ concentration in astrocytes.
  • HY-136276
    DMNB-caged-Serine

    Others
    DMNB-caged-Serine photoactivates to release serine by visible blue light (405 nm) in cells. DMNB can be incorporated into S.cerevisiae proteins when introduces into growth medium at millimolar concentrations.
  • HY-12895
    SKI V

    SPHK PI3K Apoptosis Cancer
    SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate

    S1P

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Endocrinology
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
  • HY-N7395
    Cyclic ADP-​ribose

    cADPR

    Calcium Channel TRP Channel Endogenous Metabolite Infection Endocrinology Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    环ADP核糖 Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
  • HY-113596
    Acetyl Coenzyme A trisodium

    Acetyl-CoA trisodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    乙酰辅酶A三钠盐 Acetyl Coenzyme A trisodium (Acetyl-CoA trisodium) 是一种重要的代谢中间产物。Acetyl Coenzyme A trisodium 是糖酵解丙酮酸进入三羧酸 (TCA) 循环的实际分子,是脂质合成的关键前体,并且是乙酰基乙酰化的唯一供体,还是一种丙酮酸羧化酶 (PC) 的有效变构活化剂。
  • HY-103642
    D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate hexapotassium salt

    Inositol 1,4,5-trisphosphate hexapotassium salt; Ins(1,4,5)-P3 hexapotassium salt

    Others Metabolic Disease
    D-myo-纤维醇-1,4,5-三磷酸六钾盐 D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate hexapotassium salt 是D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate (1,4,5-IP3) 的六钾盐。是一种第二信使。可刺激钙从内质网排出。
  • HY-128428
    Carboprost

    15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α; 15-Methyl-PGF2α

    Others Endocrinology
    卡前列素 Carboprost (15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α) 是前列腺素 F2α 的代谢稳定的合成类似物。Carboprost 刺激子宫收缩并引起流产。Carboprost 用于子宫收缩乏力引起的产后出血,以及在妊娠中期终止妊娠。
  • HY-B1511
    Cyclic AMP

    Cyclic adenosine monophosphate; Adenosine cyclic 3', 5'-monophosphate; cAMP

    Endogenous Metabolite Others
    Cyclic AMP (cAMP) 是有丝分裂信使,在细胞周期中能够促进 G1 期到 S 期的过程。
  • HY-N6609
    Magnocurarine

    Others Others
    Magnocurarine 是从 Tiliacora racemosa 中提取的一种天然产物。
  • HY-12326A
    c-di-AMP sodium

    Cyclic diadenylate sodium; Cyclic-di-AMP sodium

    STING Bacterial Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    c-di-AMP (Cyclic diadenylate) sodium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP sodium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP sodium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应
  • HY-12326
    c-di-AMP

    Cyclic diadenylate; Cyclic-di-AMP

    STING Bacterial Inflammation/Immunology
    环二腺苷酸 c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。
  • HY-N7502
    2-(Hydroxymethyl)anthraquinone

    Others Others
    2-(Hydroxymethyl)anthraquinone 是一种光可清除保护基团 (PRPG) ,可以在结构上抑制性信息素释放(如 (Z)-11-hexadecen-1-ol (Chilo infuscatellussnellen 性信息素))。
  • HY-116830B
    BRD5648

    (R)-BRD0705

    Others Cancer
    BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种无活性的 BRD0705 的 R 型异构体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
  • HY-B1128
    Cefamandole

    Cephamandole

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢孟多 Cefamandole是第二代广谱头孢菌素类抗生素, 抗生素在体内分解, 释放游离NMTT, 可导致低凝血酶原血症。
  • HY-B0462A
    Azelastine

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    氮卓斯汀 Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。
  • HY-B1128A
    Cefamandole sodium

    Cephamandole sodium

    Bacterial Antibiotic Others
    头孢孟多酯钠 Cefamandole Sodium Salts是一个头孢菌抗生素。
  • HY-B0462
    Azelastine hydrochloride

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸氮卓斯汀 Azelastine 盐酸盐是第二代H1受体拮抗剂。
  • HY-17373
    Posaconazole

    SCH 56592

    Fungal Infection
    泊沙康唑 Posaconazole 是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
  • HY-B0458
    Cefprozil monohydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Cefprozil monohydrate (Cefzil) 一水合物是第二代头孢菌素类抗生素。
  • HY-17373A
    Posaconazole hydrate

    SCH56592 hydrate

    Fungal Infection
    泊沙康唑水合物 Posaconazole水合物是Lanosterol-14去甲基酶抑制剂,IC50为0.25 nM。
  • HY-18260
    Bisphenol A

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    双酚A Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
  • HY-N6046
    Kamebakaurin

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    Kamebakaurin 是从 Isodon japonicus 中提取的一种天然产物。Kamebakaurin 是 NF-κB抑制剂,可抑制 p50 的 DNA 结合活性。
  • HY-N0547
    Nomilin

    Others Metabolic Disease
    诺米林 Nomilin 是从柑桔类提取物中获得的柠檬苦素类化合物。Nomilin 是一种抗肥胖症和降糖药。
  • HY-B1166
    Cefamandole nafate

    Cefamandole formate sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢羟唑甲酸钠 Cefamandole nafate (Cefamandole formate sodium) 是第二代广谱头孢菌素抗生素。
  • HY-W011051
    2-Arachidonoylglycerol

    Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
  • HY-N0086
    N6-Methyladenosine

    6-Methyladenosine; N-Methyladenosine

    Endogenous Metabolite Influenza Virus Infection
    N6-甲基腺苷 N6-Methyladenosine 是存在于所有高等真核生物中最普遍的的信使 RNA (mRNA) 内部 (非帽) 修饰。N6-Methyladenosine 可以修饰病毒 RNA,并具有抗病毒活性。
  • HY-13722
    HPPH

    Photochlor

    Others Cancer
    HPPH (Photochlor) 是第二代光敏剂,用于光动力疗法 (PDT)。
  • HY-14463
    Onalespib

    AT13387

    HSP Cancer
    Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂Kd 值为 0.71 nM。
  • HY-B0896
    Triacetin

    Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane

    Fungal Endogenous Metabolite Others
    三醋精 Triacetin是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯。
  • HY-B0797
    Etretinate

    Ro 10-9359

    Apoptosis Others
    依曲替酯 Etretinate (Ro 10-9359) 可用于银屑病的研究。
  • HY-18636
    LEQ506

    NVP-LEQ506

    Smo Cancer
    LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。
  • HY-B0107
    Acitretin

    Ro 10-1670

    RAR/RXR Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    阿维A Acitretin(Ro 10-1670)是第二代维甲酸,可用于银屑病。
  • HY-76200
    Voriconazole

    UK-109496

    Fungal Infection
    伏立康唑 Voriconazole(UK-109496)是第二代三唑类抗真菌化合物,可作用于严重的真菌感染。
  • HY-B0107A
    Acitretin sodium

    Ro 10-1670 sodium

    RAR/RXR Autophagy Inflammation/Immunology
    阿维A钠 Acitretin(Ro 10-1670)钠是第二代维甲酸,可用于银屑病。
  • HY-15835
    CUDC-427

    GDC-0917

    IAP Cancer
    CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的研究。
  • HY-15448
    Tezacaftor

    VX-661

    CFTR Autophagy Cancer
    Tezacaftor (VX-661) 是 F508del CFTR 的矫正器,能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。
  • HY-B1297
    Ceforanide

    Bacterial Antibiotic Infection
    Ceforanide 是第二代头孢菌素,可静脉内或肌肉内给药。Ceforanide 具有一系列体外抗菌活性。
  • HY-B1682A
    Loracarbef hydrate

    Antibiotic Bacterial Infection
    氯碳头孢水合物 Loracarbef hydrate 是一种头孢菌素抗生素 (antibiotic),一种合成的,具有口服活性的第二代羧苄青霉素 β-内酰胺类抗生素。
  • HY-B1682
    Loracarbef

    Antibiotic Bacterial Infection
    氯碳头孢 Loracarbef 是一种头孢菌素抗生素 (antibiotic),一种合成的,具有口服活性的第二代羧苄青霉素 β-内酰胺类抗生素。
  • HY-101126
    TP-3654

    Pim Cancer
    TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
  • HY-101175
    3-Bromo-7-nitroindazole

    NO Synthase Neurological Disease
    3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
  • HY-131001
    DPNB-ABT594

    nAChR Neurological Disease
    DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A),对 nAChRα4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布,并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
  • HY-10159A
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate

    AMN107 (monohydrochloride monohydrate)

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼盐酸盐一水合物 Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
  • HY-115568
    BETd-246

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD)抑制剂,具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
  • HY-17373S1
    Posaconazole-D4

    SCH 56592-D4

    Fungal Infection
    Posaconazole-D4 是Posaconazole的氘化标记形式。Posaconazole是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
  • HY-13542
    Guadecitabine

    SGI-110

    DNA Methyltransferase Cancer
    Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
  • HY-15229
    Guadecitabine sodium

    SGI-110 sodium; S-110 sodium

    DNA Methyltransferase Cancer
    Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
  • HY-B0555A
    Nafcillin sodium monohydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    萘夫西林钠一水合物 Nafcillin sodium monohydrate 是第二代耐青霉素酶的青霉素类抗生素。Nafcillin sodium monohydrate 可用于葡萄球菌感染的研究。
  • HY-10913
    Danegaptide

    GAP-134; ZP 1609

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Danegaptide (GAP-134) 是修饰的二肽,是第二代口服生物相容性的间隙连接调节剂。
  • HY-U00116
    GP531

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    GP531是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
  • HY-W010970
    5'-Guanylic acid disodium salt

    5'-GMP disodium salt; 5'-guanosine monophosphate disodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    鸟苷钠5'-单磷酸 5'-Guanylic acid disodium salt (5'-GMP disodium salt) 是由鸟嘌呤,核糖和磷酸部分组成,是一种信使 RNA 中的核苷酸单体。 鸟苷衍生物参与细胞内信号转导,并已鉴定存在于端粒,核糖体 DNA,免疫球蛋白重链转换区和原癌基因的控制区中的重复基因组序列中。
  • HY-I0021
    Bepotastine

    Histamine Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology
    贝托斯汀 Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
  • HY-107833
    A40926

    Bacterial Infection
    A40926,Dalbavancin 的前体,是第二代糖肽抗生素。A40926 抑制革兰氏阳性细菌,并且对淋病奈瑟氏球菌 (Neisseria gonorrhoeae) 非常有效。
  • HY-118813
    3-Deoxy-galactosone

    Endogenous Metabolite Others
    3-脱氧-山梨糖酮 3-Deoxy-galactosone 是源自半乳糖降解的 1,2-二羰基化合物。3-Deoxy-galactosone 是在美拉德和焦糖化反应期间,食品中形成的。
  • HY-A0015
    Bepotastine (Beslilate)

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    苯磺酸贝托司汀 Bepotastine Beslilate 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine Beslilate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
  • HY-17362
    Vancomycin hydrochloride

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    盐酸万古霉素 Vancomycin hydrochloride 是用于研究细菌感染 (bacterial) 的抗生素。 它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。 Vancomycin hydrochloride 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。
  • HY-131124
    7-Amino-3-chloro cephalosporanic acid

    7-ACCA

    Others Others
    7-Amino-3-chloro cephalosporanic acid (7-ACCA) 是合成第二代头孢菌素头孢克洛 Cefaclor (HY-B0198) 的重要中间体。
  • HY-G0014A
    Quetiapine sulfoxide dihydrochloride

    Quetiapine S-oxide dihydrochloride

    Drug Metabolite Neurological Disease
    喹硫平亚砜二盐酸盐 Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
  • HY-G0014B
    Quetiapine sulfoxide hydrochloride

    Quetiapine S-oxide hydrochloride

    Drug Metabolite Neurological Disease
    喹硫平亚砜盐酸盐 Quetiapine sulfoxide hydrochloride (Quetiapine S-oxide hydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
  • HY-112732B
    Sparfosic acid trisodium

    Others Cancer Metabolic Disease
    Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。
  • HY-B1256A
    Cefuroxime

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢呋辛 Cefuroxime 是一种具有口服活性的第二代头孢菌素抗生素 (antibiotic),增加了对乳酸酶 (β-lactamase) 的稳定性。Cefuroxime 具有广谱的抑制活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。
  • HY-B1256
    Cefuroxime sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢呋辛钠 Cefuroxime sodium 是一种具有口服活性的第二代头孢菌素抗生素 (antibiotic),增加了对乳酸酶 (β-lactamase) 的稳定性。Cefuroxime sodium 具有广谱的抑制活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。
  • HY-131256
    Cetirizine Impurity C

    Histamine Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology
    Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。
  • HY-17600S
    Acalabrutinib D4

    ACP-196 D4

    Btk Cancer
    Acalabrutinib D4 (ACP-196 D4) 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂
  • HY-101212
    CYC065

    CDK Cancer
    CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-13738A
    Raloxifene hydrochloride

    Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Endocrinology Cancer
    盐酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
  • HY-B1825
    Cefoxitin

    Antibiotic Bacterial Infection
    头孢西丁 Cefoxitin 是一种广谱的、具有抗菌活性的第二代头孢菌素。Cefoxitin 对革兰氏阳性/革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌引起的各种感染都有效。
  • HY-16652
    Apabetalone

    RVX-208; RVX000222

    Epigenetic Reader Domain HIV Cancer
    阿帕他隆 Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1BD2IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。
  • HY-112803
    GNE-371

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。
  • HY-B1117
    Cefoxitin sodium

    MK-306

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    头孢西丁钠 Cefoxitin sodium (MK-306) 是一种头霉素类的抗生素,常归为第二代头孢菌素。Cefoxitin干扰细胞壁合成。其活性谱包括革兰氏阴性和革兰氏阳性菌。
  • HY-B0157A
    Ketotifen fumarate

    HC 20511 fumarate

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    富马酸酮替芬 Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 阻止外显体释放。
  • HY-N6073
    Soyasapogenol A

    Others Inflammation/Immunology
    大豆甾醇A Soyasapogenol A 一种三萜化合物,从 Abrus cantoniensis 的根中分离出来。Soyasapogenol A 直接阻止肝细胞凋亡,其次抑制血浆 TNF-α 的升高,从而在刀豆球蛋白 A 诱导的肝炎模型中预防肝损伤。
  • HY-P0063
    Copper tripeptide

    GHK-Cu

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种天然存在的三肽,首先从人血浆中分离,但也可以在唾液和尿液中发现。在伤口愈合期间,Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去,并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白,弹性蛋白,蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
  • HY-B0005A
    Toremifene

    Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base

    Estrogen Receptor/ERR Cancer Infection
    托瑞米芬 Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
  • HY-120056
    YKL-06-061

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
  • HY-17042A
    Cetirizine dihydrochloride

    P071

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸西替利嗪 Cetirizine dihydrochloride 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine dihydrochloride 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine dihydrochloride 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-17042
    Cetirizine

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    西替利嗪 Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-13030
    (+)-JQ-1

    JQ1

    Epigenetic Reader Domain Autophagy Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
  • HY-129141
    YKL-06-062

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂,其 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。YKL-06-062 是 YKL-06-061 的结构类似物。
  • HY-100660A
    Cetirizine Impurity B dihydrochloride

    Others Others
    西替利嗪杂质B二盐酸盐 Cetirizine Impurity B dihydrochloride 是 Cetirizine dihydrochloride 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-100661
    Cetirizine Impurity D

    Histamine Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology
    西替利嗪杂质D Cetirizine Impurity D 是 Cetirizine 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-B0005
    Toremifene citrate

    Z-Toremifene citrate; NK 622; FC-1157a

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer Infection
    枸橼酸托瑞米芬 Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
  • HY-17600
    Acalabrutinib

    ACP-196

    Btk Cancer
    Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
  • HY-17042S1
    Cetirizine D8

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-17042AS
    Cetirizine D4 dihydrochloride

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    盐酸西替利嗪 D4 Cetirizine D4 dihydrochloride 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-15994
    Citarinostat

    ACY241

    HDAC Cancer
    Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
  • HY-17042S
    Cetirizine D4

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-17042AS1
    Cetirizine D8 dihydrochloride

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    盐酸西替利嗪 D8 Cetirizine D8 dihydrochloride 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-B0656
    Rabeprazole

    LY307640

    Proton Pump Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    雷贝拉唑 Rabeprazole (LY307640) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
  • HY-125840
    PT2977

    MK-6482

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PT2977 (MK-6482) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
  • HY-B0656A
    Rabeprazole sodium

    LY307640 sodium

    Proton Pump Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    雷贝拉唑钠 Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
  • HY-12532
    Astemizole

    R 43512

    Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-130252
    YQ128

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
  • HY-10985
    Marizomib

    Salinosporamide A; NPI-0052

    Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
  • HY-129240S
    13-​cis Acitretin D3

    Isoacitretin D3; Ro 13-7652 D3

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    13-cis Acitretin D3 (Isoacitretin D3) 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
  • HY-108361
    CCG-203971

    Ras Inflammation/Immunology Cancer
    CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
  • HY-118643
    Cimlanod

    BMS-986231; CXL-1427

    Others Cardiovascular Disease
    Cimlanod (BMS-986231) 是一种研究心力衰竭的第二代硝基 (HNO) 供体。Cimlanod 在血液中性 pH 环境下通过 pH 依赖性化学分解传递 HNO。Cimlanod 具有正性促力作用和正性肌力以及血管舒张作用。
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride

    LY2606368 dihydrochloride

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-18174B
    Prexasertib Mesylate Hydrate

    LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-18174
    Prexasertib

    LY2606368

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate

    LY2606368 dimesylate

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-100423
    Eltanexor

    KPT-8602

    CRM1 Cancer
    Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株 caspase 依赖性凋亡。
  • HY-13001
    Quizartinib

    AC220

    FLT3 Ligand for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy Cancer
    奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-111373
    RapaLink-1

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 有更好的疗效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
  • HY-106178
    PMX-53

    3D53

    Complement System Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PMX-53 (3D53) 是一种合成肽,也是一种有效的,具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂,IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂,可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1,不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎,抗癌和抗动脉粥样硬化作用。
  • HY-104042
    Vorasidenib

    AG-881

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-18340A
    (R)​-​CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。