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Results for "Carbon monoxide releasing molecules 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0089
HY-P0089A
HY-P0086
HY-P0086A
HY-B1386
HY-100581
HY-B0124A
HY-B0124
HY-B0553
HY-B1480
HY-108316
HY-B2147
HY-N0085
HY-B0483
HY-B0588
HY-B0782
HY-100143
HY-B0109
HY-B0109A
HY-124237A
N-Octanoyl-L-homoserine lactone
Bacterial
N-octanoyl-L-Homoserine lactone is a small diffusible signaling molecule involved in quorum sensing , thereby controlling gene expression and affecting cellular metabolism. N-octanoyl-L-Homoserine lactone can be used for the infection prevention and regulation of virulence in general and in cystic fibro.
HY-B0122
HY-B1424
HY-110234
HY-113331
Thromboxane B2
Others
Thromboxane B2 is a prostaglandin derivative that is released during anaphylaxis. Thromboxane B2 induces arterial contraction and platelet aggregation.
HY-W013636
HY-W013636B
HY-130778
HY-131039
MDNI-caged-L-glutamate
MDNI-glu
Others
MDNI-caged-L-glutamate (MDNI-glu) rapidly and efficiently releases glutamate when photolysed (350-365 nm excitation). MDNI-caged-L-glutamate is inactive at neuronal glutamate receptors (up to 200 μM) and stable at neutral pH. MDNI-caged-L-glutamate is activated by laser to evoke a rapid increase in intracellular ca 2+ concentration in astrocytes.
HY-19696A
Tauroursodeoxycholate Sodium
Sodium tauroursodeoxycholate; Tauroursodeoxycholic acid sodium salt
ERK
Caspase
Cancer
牛磺熊去氧胆酸钠
Tauroursodeoxycholate Sodium 是一种内质网应激抑制剂 。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-N4000
HY-12521
HY-133587
1,1,1,3,10,11-Hexachloroundecane
Others
Others
1,1,1,3,10,11-Hexachloroundecane 是一种碳链较长的多氯烷烃 (PCA )。
HY-W013636A
HY-19696
HY-110086
HY-12206
HY-19696B
Tauroursodeoxycholate dihydrate
TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate
ERK
Caspase
Cancer
牛磺熊脱氧胆酸二水合物
Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂 。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-P1271
HY-P1271A
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-W010062
HY-101744
HY-W008343
HY-109804
HY-W033577
HY-B0397
HY-W004283
HY-100226
HY-Y1718
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-124422
HY-135283
HY-W004261
HY-N2041
HY-N6811
HY-113004
HY-12961A
HY-13571A
HY-16594
HY-12743A
HY-12743
HY-15754
HY-101237
HY-N4117
Hamamelitannin
Bacterial
Infection
金缕梅单宁
Hamamelitannin 是从 Hamamelis virginiana 树皮中提取的多酚,是一种群体感应 (QS) 抑制剂 。Hamamelitannin 通过影响肽聚糖生物合成和 eDNA 释放增加金黄色葡萄球菌生物膜的抗生素敏感性。
HY-101091
HY-12879
HY-15614
HY-B1404
HY-14657
HY-P0188
HY-P0188A
HY-13321
HY-B1197
HY-19959
HY-14987
HY-101865
HY-12559
HY-19707
HY-16271
Kevetrin hydrochloride
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Cancer
Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-12827
HY-107735
HY-W012570
HY-112537
HY-P1533
HY-B0782S
HY-100493
HY-50295
HY-N1990
HY-U00364
HY-N0472
HY-16664
HY-N7053
Tubulysin M
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7049
Tubulysin F
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7050
Tubulysin G
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2347
Tubulysin C
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
Tubulysin E
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7051
Tubulysin H
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2348
Tubulysin D
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白 聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
HY-13513
HY-123454
HY-106087
HY-114458
HY-101577
HY-128374
HY-B0596
HY-B0194
HY-U00027
HY-B0194A
HY-100039
HY-N4323
HY-B0596A
HY-A0143
HY-19363
HY-N6928
HY-16999
HY-115194
HY-N0127
HY-I0400
HY-U00319
HY-U00170
HY-19354
HY-19084
HY-10217
HY-15614A
HY-N0300
HY-17564
HY-133606
HY-U00168
HY-W017189
HY-15241
NVP-LCQ195
LCQ-195; AT9311
CDK
Cancer
NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂 ,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
HY-N7798
HY-17563
HY-N0300A
HY-B1406
HY-17567
HY-17507
HY-17507B
Pantoprazole sodium hydrate
BY1023 sodium hydrate; SKF96022 sodium hydrate
Proton Pump
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Inflammation/Immunology
泮托拉唑钠水合物
Pantoprazole sodium hydrate (BY1023 sodium hydrate) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂 ,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-17507A
HY-B0323
HY-108335
HY-B1471
HY-B1053
HY-P1533A
HY-U00462
HY-17541
HY-10398
CTS-1027
Ro 1130830; RS 130830
MMP
Cancer
CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂 ,能够作用于 MMP2 和 MMP13 ,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
HY-N7261
HY-129655
HY-103306
HY-13769A
HY-104031
HY-133683
HY-106101
HY-W009350
HY-133954
HY-W013767
Thiodicarb
Others
Infection
硫双灭多威
Thiodicarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂,用于控制动物,家禽舍和奶牛场中的苍蝇。Thiodicarb 在动物和植物中代谢为灭多威 (methomyl),然后降解为二氧化碳和乙腈。
HY-Y0337
HY-Y0337A
HY-W016715
HY-N0617
Sanggenon C
NF-κB
Cancer
Inflammation/Immunology
Cardiovascular Disease
桑根酮 C
Sanggenon C 是一种黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物,从桑属 (Morus cathayana ) 的根皮中分离出来的。 Sanggenon C 通过抑制钙调神经磷酸酶 /NFAT2 途径对心脏肥大和纤维化发挥保护作用。 Sanggenon C 通过抑制 NF-κB 活性,抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达,以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达。 Sanggenon C 具有抗氧化和抗炎作用,也有抑制胰脂肪酶 (PL) 作用,IC50 为 3.00 μM。
HY-128720
HY-13650
Indisulam
E 7070
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂 ,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-15858A
HY-B1866
HY-N2429
HY-16261
HY-117432
HY-D0227
HY-N8082
HY-W009749B
HY-16168A
HY-B1158
HY-14454
TPh A
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂 ,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-50760
HY-18741
HY-113920A
Azumolene
EU4093 free base
Calcium Channel
Metabolic Disease
阿珠莫林
Azumolene (EU4093 free base),一种 Dantrolene 的类似物,是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (ryanodine receptor (RyR) ) 调节剂,并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。
HY-N2306A
Aclacinomycin A hydrochloride
Aclarubicin hydrochloride
Proteasome
Topoisomerase
Cancer
盐酸阿柔比星
Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂 。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II ) 的双抑制剂 。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
HY-119332
HY-B1446
Esomeprazole magnesium
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁
Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-130442
Mal-PEG2-acid
ADC Linker
Cancer
Mal-PEG2-acid 是一种用于合成抗体偶联药物 (ADC) 的不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker 。Mal-PEG2-acid 可与 Tubulysin (HY-128914) 以及其细胞毒衍生物活性结合。
HY-D0227A
HY-15827
HY-N2350
HY-111378A
HY-18003
HY-111378
HY-18002
HY-W040289
HY-N0646
Silydianin
Phosphatase
Cancer
Silydianin 是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶活性。Silydianin 是一种天然的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 ,其 IC50 值为 17.38 μM。Silydianin 对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。
HY-B0640A
HY-113764
HY-B1350
HY-B1350A
HY-133597
4-Chlorocatechol
Others
Others
4-氯邻苯二酚
4-Chlorocatechol 是 4-chloro-2-aminophenol (4C2AP) 的主要降解产物。4-Chlorocatechol 也是一种 catechol 1,2-dioxygenases 和chlorocatechol dioxygenase 酶的底物。
HY-N2600
Kuwanon H
Bombesin Receptor
Cancer
桑皮酮 H
Kuwanon H 是桑白皮中的黄酮类化合物,为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor ) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr ) 受体的结合,Ki 值为 290 nM。
HY-100968
HY-W008610
HY-P0002
HY-B0640
HY-B0564
HY-112390A
HY-P0166A
HY-A0150
HY-129039
HY-18672
HY-113486
HY-B0400
HY-118630
Vacuolin-1
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂 。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂 ,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。
HY-17022
Esomeprazole magnesium trihydrate
(S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁三水合物
Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-12185
HY-N0003
Honokiol
NSC 293100
Akt
ERK
Autophagy
HCV
Cancer
和厚朴酚
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
HY-118697
HY-119307
Apratastat
MMP
TNF Receptor
Cancer
Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂 。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
HY-W020468
HY-D0162
HY-17023
Esomeprazole sodium
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑钠盐
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂 ,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-18332C
HY-103661
HY-100305
HY-14130
HY-19026
HY-115467
HY-10922
HY-126507
HY-126508
HY-126509
HY-101379A
HY-101775A
HY-B0495
HY-N0390
HY-B1269
HY-122198
ML367
Others
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂 ,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-N1499
HY-128925
AMAS
ADC Linker
Cancer
AMAS 是一种不可降解 (non-cleavable) 的,具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团的异双功能交联剂,其允许含胺和巯基的分子的共价结合,用于 ADC 的常用 linker。
HY-121955
HY-125176
G907
Bacterial
Infection
G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC50 =18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。
HY-N0823
HY-B0967
HY-P1558
HY-133025
HY-W007970
HY-B1497
HY-100932
ML-9
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-110028
HY-119322
HY-N7057
HY-W020768
HY-N7056
HY-101402
HY-135813
LtaS-IN-1
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂 ,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-13534
HY-12131
HY-130592
Compound 48/80 trihydrochloride
C48/80 trihydrochloride
Phospholipase
Neurological Disease
Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C ) 活性。
HY-114771
HY-126225
HY-B1025
HY-11109
HY-19717
DCVC
S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DCVC (S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
HY-W074648
Antibacterial agent 18
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
HY-110135A
HY-100932A
ML-9 Free Base
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-N6712
Thiolutin
Acetopyrrothin
Bacterial
Antibiotic
Infection
Metabolic Disease
硫藤黄素
Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces ) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂 ,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
HY-133534
HY-U00187
HY-P0195
HY-N0098
Vanillin
p-Vanillin; m-Methoxy-p-hydroxybenzaldehyde; p-Hydroxy-m-methoxybenzaldehyde
Endogenous Metabolite
Others
香兰素
Vanillin (p-Vanillin) 是从香草豆中提取的单个分子,也是在香水,食品和药物中广泛使用的气味。
HY-109520
HY-N7058
cis-Jasmone
Others
Others
顺式茉莉酮
Cis-Jasmone 是一种植物来源的天然产物。Cis-Jasmone 由许多花组成型释放,有时通过叶子作为传粉者的引诱剂或作为昆虫花食草动物宿主定位的化学提示。Cis-Jasmone 处理作物不仅可以诱导对食草动物的直接防御,还可以通过释放吸收天敌的挥发性有机化合物来诱导间接防御。
HY-P2320
HY-133596
HY-N0074
Byakangelicol
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica ) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-13534A
HY-P0009B
HY-P0009A
HY-P0051
HY-101757
HY-101402A
HY-P1110
AF12198
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-19824
3PO
Others
Cancer
3PO是一种新型小分子PFKFB3同工酶的抑制剂 , 显着衰减几个人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖 (IC50为1.4-24 μM) 。
HY-100209
HY-W040254
HY-119810
HY-113202
HY-15183
HY-130354
HY-N0385
HY-N4237
HY-10656
HY-117178
HY-108590
HY-P1350
HY-N7026
Celosin I
Others
Metabolic Disease
青葙苷I
Celosin I,一种从 Celosia argentea L 种子中分离得到的三萜皂苷类化合物,可作为蚕豆种子质量控制的化学标志物。Celosin I 对四氯化碳诱导的小鼠肝毒性和 N,N-二甲基甲酰胺诱导的小鼠肝毒性具有明显的保护作用。
HY-N2339
HY-107794
HY-103045
CMPD101
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂 ,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
HY-N1942
HY-A0098
HY-120722
HY-128965
HY-12302
Kenpaullone
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK
GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂 ,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂 ,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-123972
SEC inhibitor KL-2
KL-2
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂 ,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-122720
SEC inhibitor KL-1
KL-1
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂 ,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 3.48 μM。
HY-108831
Natalizumab
Integrin
Inflammation/Immunology
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-14520
HY-N7140
HY-N6682
Cytochalasin D
Zygosporin A; NSC 209835
Arp2/3 Complex
Bacterial
Antibiotic
YAP
Infection
细胞松弛素D
Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 是一种有效、细胞渗透性的肌动蛋白聚合抑制剂 ,由真菌产生,通过绑定 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 YAP 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
HY-41404
HY-W011890
HY-14414
HY-108464A
HY-107380A
HY-128890
DOTA-NHS-ester
ADC Linker
Cancer
DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker ),可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET),单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射研究剂或者成像探针以检测肿瘤。
HY-136276
HY-13673
HY-133080
HY-B1069
HY-13453
HY-101428
HY-124673
HY-U00141
HY-12396
HY-14739
HY-P2287
HY-12461
HY-14608
HY-N2197
HY-70057
Safinamide
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-100513A
Dehydroaltenusin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂 ,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-N1912
Andropanolide
NF-κB
Inflammation/Immunology
Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是通过共价修饰 p50 的半胱氨酸 62 来影响 NF-κB 活性的小拮抗剂。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是一种双环二萜内酯,主要由穿心莲 (Andrographis paniculate ) 产生。
Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯抑制刺激的内皮细胞中 NF-κB 的活化,降低细胞粘附分子 E-选择素的表达,阻止 E-选择素介导的白细胞粘附,但对 IκBα 降解,p50 和 p65 核转位没有影响。
HY-14608A
HY-13673A
HY-15182
HY-N0630
HY-12462
HY-70057A
Safinamide mesylate
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Cardiovascular Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-P1747
HY-17541A
HY-A0003B
Lenalidomide hemihydrate
CC-5013 hemihydrate
Ligand for E3 Ligase
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003
HY-12403
HY-W012145
HY-N2247A
(+)-Guaiacin
Others
Metabolic Disease
(+)-愈创木素
(+)-Guaiacin 是一种从 Machilus wangchiana Chun (樟科) 的树皮中提取的化合物。(+)-Guaiacin 对血小板活化因子 (PAF) 诱导的大鼠多形核白细胞 (PMNs) 中 β-葡萄糖醛酸酶的释放具有有效的体外活性。
HY-121885
HY-P1080
ω-Agatoxin IVA
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-B2176
HY-B0389
HY-107091
HY-136066
HY-120166
DiFMUP
6,8-Difluoro-4-methylumbelliferyl phosphate
Others
Others
DiFMUP 是一种荧光底物,已被广泛用于连续检测磷酸酶活性。
HY-N6996
HY-103286
PD176252
Bombesin Receptor
Cancer
PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性,Ki 值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM;PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂,在 HL-60 细胞中,EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
HY-13524