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Targets Recommended: Caspase CRISPR/Cas9

Results for "Caspase-9 (Inactive) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

113

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

15

Peptides

1

MCE Kits

1

Inhibitory Antibodies

19

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1010
    Z-LEHD-FMK

    Caspase Cancer Neurological Disease
    Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
  • HY-P1010A
    Z-LEHD-FMK TFA

    Caspase Cancer Neurological Disease
    Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
  • HY-N2632
    Uvarigrin

    Apoptosis Cancer
    大花紫玉盘素 Uvarigrin 可从Uvaria calamistrata 根部分离得到,可诱导肿瘤多药耐药细胞凋亡和 Caspase-9 的激活。
  • HY-N0605
    Ginsenoside Rh2

    20(S)-Ginsenoside Rh2; 20(S)-Rh2; Ginsenoside-Rh2

    Caspase Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    人参皂苷 Rh2 Ginsenoside Rh2 是从 Ginseng 根中分离出来的。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
  • HY-N6861
    Lucidenic acid B

    Apoptosis Cancer
    赤芝酸 B Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
  • HY-13945
    NVP 231

    Apoptosis Cancer
    NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2557
    Euphorbia Factor L1

    Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    大戟因子 L1 Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
  • HY-N1970
    5,7-Dihydroxychromone

    Keap1-Nrf2 Arenavirus Caspase PARP Neurological Disease
    5,7-二羟基色酮 5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
  • HY-16046
    Rimiducid

    AP1903

    FKBP Apoptosis Cancer
    Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化,并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N3376
    Liriodenine

    Spermatheridine; VLT045

    Others Cancer
    Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的,具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis),通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。
  • HY-12290A
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA)

    RGDS peptide (TFA); Fibronectin tetrapeptide (TFA)

    Integrin Inflammation/Immunology
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
  • HY-W046353
    2-Methoxycinnamaldehyde

    o-Methoxycinnamaldehyde

    Apoptosis Cancer
    2-甲氧基肉桂醛 2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
  • HY-B0448
    Phenytoin

    5,5-Diphenylhydantoin

    Sodium Channel Virus Protease Neurological Disease
    苯妥英 Phenytoin是非活化的电压门控钠离子通道稳定剂。
  • HY-15085A
    (Z)-MDL 105519

    Others Neurological Disease
    (Z)-MDL 105519是 MDL105519 的无活性双键顺反异构。
  • HY-15517A
    KN-92 phosphate

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-92 phosphate 是KN-93的非活性衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
  • HY-15517
    KN-92

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-92是KN-93的非活化衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
  • HY-15517B
    KN-92 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-92 hydrochloride 是KN-93的非活性衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
  • HY-B0448A
    Phenytoin sodium

    5,5-Diphenylhydantoin sodium salt

    Sodium Channel Virus Protease Neurological Disease
    苯妥英钠 Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种非活性的电压-门控钠通道稳定剂。
  • HY-107477
    GSK8573

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性,Kd 值为 1.04 μM,并且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无抑制活性。
  • HY-112066B
    (-)-SHIN1

    (-)-RZ-2994

    Others Others
    (-)-SHIN1 ((-)-RZ-2994) 是 SHIN1 的非活性 (+) 对映体。
  • HY-N0411
    β-Carotene

    Provitamin A; beta-Carotene

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    β-胡萝卜素 β-Carotene (Provitamin A) 是萜类有机物,是维他命A的非活性前体。
  • HY-13032A
    GSK 525768A

    Others Cancer
    GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。
  • HY-111744
    Deacetylanisomycin

    Others Metabolic Disease
    脱乙酰茴香霉素 Deacetylanisomycin 是一种植物生长调节剂,是 Anisomycin 的非活性衍生物。Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂
  • HY-D0205
    (RS)-Carbocisteine

    S-(Carboxymethyl)-DL-cysteine

    Others Others
    (RS)-羧甲司坦 (RS)-Carbocisteine 是 S-羧甲基半胱氨酸,实验检测没有抑制活性作用。
  • HY-135324
    4,4'-Iminodiphenol

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    4-Propionamidophenol (compound 4a) 是一种基于二苯胺骨架的无活性雌激素受体配体。
  • HY-103028
    GSK962

    Others Others
    GSK962 是 GSK963 的非活性对映异构体,可用于确认靶点作用。
  • HY-135580
    Raloxifene Bismethyl Ether

    Others Endocrinology
    Raloxifene Bismethyl Ether 是一种 Raloxifene 的代谢产物,并且是两个羟基都不存在的雌激素受体非活性化合物。
  • HY-135580A
    Raloxifene Bismethyl Ether hydrochloride

    Others Endocrinology
    Raloxifene Bismethyl Ether hydrochloride 是一种 Raloxifene 的代谢产物,并且是两个羟基都不存在的雌激素受体非活性化合物。
  • HY-P1494
    Substance P (1-9)

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
  • HY-103638
    3-Methoxytyramine hydrochloride

    3-O-methyl Dopamine hydrochloride

    Drug Metabolite Endogenous Metabolite Neurological Disease
    3-Methoxytyramine hydrochloride 是多巴胺的无活性代谢物,可以活化痕量胺相关受体1 (TAAR1)。
  • HY-U00459A
    GSK2850163 (S enantiomer)

    Others Others
    GSK2850163 S enantiomer 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂
  • HY-90009C
    ent-Tadalafil

    ent-IC-351

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
  • HY-70002B
    Enzalutamide carboxylic acid

    MDV3100 carboxylic acid

    Drug Metabolite Cancer
    Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
  • HY-78131B
    (R)-(-)-Ibuprofen

    (R)-Ibuprofen

    NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-(-)-布洛芬 (R)-(-)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 R 型异构体,对 COX 无作用,可以抑制 NF-κB 的活化;(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎和镇痛的作用。
  • HY-P1084
    β-Pompilidotoxin

    β-PMTX

    Sodium Channel Neurological Disease
    β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
  • HY-B0580B
    (R)-Ketorolac

    (+)-Ketorolac

    Others Neurological Disease
    (R)-酮洛酸氨丁三醇 (R)-Ketorolac 是 Ketorolac 的 R 型对应体,可有效阵痛,减少溃疡的发生。(R)-Ketorolac 对 COX 无作用。
  • HY-70002BS
    Enzalutamide carboxylic acid D6

    MDV3100 carboxylic acid D6

    Others Cancer
    Enzalutamide carboxylic acid D6 是Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 的氘代物。Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 的非活性代谢物。
  • HY-P1084A
    β-Pompilidotoxin TFA

    β-PMTX TFA

    Sodium Channel Neurological Disease
    β-Pompilidotoxin TFA (β-PMTX TFA) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
  • HY-19714
    XY1

    Histone Methyltransferase Cancer
    XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。
  • HY-18563
    4-Phenoxybenzylamine

    HCV Infection
    4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。
  • HY-14347
    EBE-A22

    Others Cancer
    EBE-A22是PD153035衍生物,PD153035能抑制ErbB-1磷酸化,但EBE-A22则无此活性。
  • HY-B1454
    Clindamycin palmitate hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    Clindamycin palmitate hydrochloride 是克林霉素和棕榈酸酯的水溶性盐酸盐,是一种抗菌药物。Clindamycin palmitate hydrochloride 在体外是无活性的,快速体内水解可以将该化合物转化为抗菌活性克林霉素。
  • HY-W016781
    D-Arginine

    H-D-Arg-OH

    Others Others
    D-Arginine (H-D-Arg-OH) 是 Arginine 的 D 型异构体。Arginine 是一种用于合成蛋白质的 α-氨基酸。D-Arginine 是 L-Arginine 的非活性形式。
  • HY-15159
    Cyclapolin 9

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
  • HY-15439
    (24S)-24,25-Dihydroxyvitamin D3

    (24S)-24,25-Dihydroxycholecalciferol

    VD/VDR Others
    Cholecalciferol是维生素D3的非活性形式。
  • HY-B1386
    Halazone

    Bacterial Carbonic Anhydrase Sodium Channel Infection
    哈拉宗 Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。
  • HY-16915
    RPR-260243

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。
  • HY-N0929
    Hexahydrocurcumin

    COX Reactive Oxygen Species Cancer
    六氢姜黄素 Hexahydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢产物之一,是一种选择性的口服活性 COX-2 抑制剂,对 COX-1 无活性。Hexahydrocurcumin 具有抗氧化,抗癌和抗炎的作用。
  • HY-N6868
    Dimethyl lithospermate B

    dmLSB

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。
  • HY-131284
    (S)-Dehydro Venlafaxine

    Others Others
    (S)-Dehydro Venlafaxine 是 Dehydro Venlafaxine 的非活性 S-对映异构体。Dehydro Venlafaxine 是 Venlafaxine 的杂质。Venlafaxine (Wy 45030) 是有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 再摄取双重抑制剂
  • HY-P1362
    β-Amyloid (42-1), human

    Amyloid β Peptide (42-1)(human)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (42-1), human 是淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 的无活性形式。淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
  • HY-W011509
    CyPPA

    Potassium Channel Neurological Disease
    CyPPA 是 hSK3hSK2 的阳性调节剂,其 EC50 值分别为 14 μM 和5.6 μM。CyPPA 对 hSK1 和 hIK 通道无活性。
  • HY-15647
    BRD9539

    Histone Methyltransferase Cancer
    BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂IC50 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性,并且对 SUV39H1,NSD2 和 DNMT1 无活性。
  • HY-N6893
    Ergolide

    NF-κB Inflammation/Immunology
    麦角内酯 Ergolide 是一种从大黄菊 (Inula Britannica) 的干燥花中分离出的倍半萜内酯。Ergolide 通过使 NF-κB 失活抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中诱导的一氧化氮合酶和环加氧酶 2 的表达。
  • HY-107842
    (Z)-JIB-04

    NSC693627

    Others Cancer
    (Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
  • HY-13896
    PD168393

    EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
  • HY-19675
    Naproxen etemesil

    LT-NS 001; MX 1094

    COX Inflammation/Immunology
    Naproxen etemesil 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1COX-2抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。
  • HY-122306
    Ansatrienin B

    Mycotrienin II

    Antibiotic Bacterial Cancer Infection
    Ansatrienin B (Mycotrienin II) 是从链霉菌中分离得到的一种抗生素 (antibiotic)。Ansatrienin B 对真菌和酵母有活性,但对细菌无活性。Ansatrienin B 具有抗肿瘤活性,可作为 ADC 毒素分子。
  • HY-16994
    OICR-0547

    Others Cancer
    OICR-0547 是与 OICR-9429 密切相关的衍生产品。 OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂,而 OICR-0547 是无活性的化合物,不能与 WDR5 结合。
  • HY-120356A
    T-1101 tosylate

    TAI-95 tosylate

    Apoptosis Cancer
    T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是一种具有抗肿瘤活性的 Hec1/Nek2 抑制剂。T-1101 tosylate 对正常细胞、激酶和 hERG 无抑制效果。
  • HY-112813
    TUG-1375

    Others Metabolic Disease
    TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂,pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
  • HY-18901
    RIPK1-IN-4

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
  • HY-15779
    K145

    SPHK Apoptosis Cancer
    K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride

    SPHK Apoptosis Cancer
    K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-128777
    WEHI-9625

    VDAC Cancer
    WEHI-9625 是一种三环砜小分子凋亡抑制剂EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
  • HY-76915
    24, 25-Dihydroxy VD3

    VD/VDR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24,25-二羟基维生素 D3 24, 25-Dihydroxy VD3是与1,25-dihydroxyvitamin D3紧密相关的化合物,是维生素D3的活性形式。
  • HY-14418
    VU0361737

    ML-128

    mGluR Neurological Disease
    VU 0361737 (ML-128) 是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM),作用于人类和大鼠受体, EC50分别为240 nM和110 nM, 对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性, 对 mGlu1,mGlu2,mGlu3,mGlu6 和mGlu7受体没有抑制活性。
  • HY-108847
    Etanercept

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    依那西普 Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
  • HY-10426
    XCT790

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Cancer
    XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂,IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
  • HY-P1799
    [pTyr5] EGFR (988-993)

    Phosphatase Others
    [pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
  • HY-B0589C
    (3S,5S)-Atorvastatin

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    (3S,5S)-阿托伐他汀 (3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
  • HY-120536
    HPi1

    Bacterial Infection
    HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。
  • HY-16926
    CK-666

    Arp2/3 Complex Others
    CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂,它结合 Arp2/3 复合物,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。
  • HY-P1799A
    [pTyr5] EGFR (988-993) (TFA)

    Phosphatase Others
    [pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
  • HY-130149
    MRTX849

    Ras Cancer
    MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-105284
    Sulopenem

    CP-70429

    Bacterial Infection
    Sulopenem (CP-70429) 是一种具有口服活性的肠胃外青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性。Sulopenem 可用于尿路感染和腹腔内感染的研究。Sulopenem 对铜绿假单胞菌和嗜黄单胞菌的嗜麦芽孢杆菌无效。
  • HY-111457
    BAY-677

    Others Inflammation/Immunology
    BAY-677 是BAY-678 的无活性阴性对照。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
  • HY-P1039
    R18

    PHCVPRDLSWLDLEANMCLP

    Others Cancer
    R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
  • HY-131039
    MDNI-caged-L-glutamate

    MDNI-glu

    Others
    MDNI-caged-L-glutamate (MDNI-glu) rapidly and efficiently releases glutamate when photolysed (350-365 nm excitation). MDNI-caged-L-glutamate is inactive at neuronal glutamate receptors (up to 200 μM) and stable at neutral pH. MDNI-caged-L-glutamate is activated by laser to evoke a rapid increase in intracellular ca 2+ concentration in astrocytes.
  • HY-116423
    JH295

    Others Cancer
    JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-116423A
    JH295 hydrate

    Others Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-N0314
    Pectolinarin

    Interleukin Related Prostaglandin Receptor NO Synthase Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼苷 Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6IL-8 分泌以及 PGE2NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-123844
    dBET57

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂,基于 PROTAC 技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4CRBN 的招募,对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM,对 BRD4BD2 不起作用。
  • HY-116035
    Nimbolide

    NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
  • HY-116961
    TH1020

    Toll-like Receptor (TLR) Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。
  • HY-13100
    PF 03716556

    Proton Pump Metabolic Disease
    PF 03716556 是一种有效,选择性,竞争性和可逆的 酸泵 (H+,K+-ATPase) 拮抗剂,对猪,犬和人重组胃 H+,K+-ATPasepIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体,离子通道和酶没有活性,并可用于胃食管反流疾病的研究。
  • HY-13717
    AGN194204

    IRX4204; NRX194204; VTP 194204

    RAR/RXR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride

    Lignocaine hydrochloride

    Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    盐酸利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,有局部麻醉活性。Lidocaine hydrochloride 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂
  • HY-135416
    Streptolysin O

    Endogenous Metabolite Infection
    Streptolysin O,A组链球菌毒素,是一个氧不稳定原型胆固醇结合细菌外毒素。Streptolysin O 导致细胞裂解和心脏毒性。Streptolysin O 用于细胞膜的可控渗透性。Streptolysin O 以两种形式存在,即还原活性状态和氧化可逆不活动状态。
  • HY-B0185
    Lidocaine

    Lignocaine

    Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,有局部麻醉活性。Lidocaine 一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂
  • HY-114277
    AMG-510

    Ras Cancer
    AMG-510 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。AMG-510 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。AMG-510 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂
  • HY-10930
    UNC0321

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 63 pM,IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLPIC50 值为 15-23 nM。UNC0321 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-107779
    BI-882370

    Raf Cancer
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
  • HY-10929
    UNC0224

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLPIC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-116830B
    BRD5648

    (R)-BRD0705

    Others Cancer
    BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种无活性的 BRD0705 的 R 型异构体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-128206
    I3MT-3

    Hippo (MST) Metabolic Disease
    I3MT-3 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
  • HY-110143
    CLP257

    Potassium Channel Neurological Disease
    CLP257 是一种选择性 K+-Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
  • HY-115613
    ML-180

    SR1848

    Others Cancer
    ML-180 (SR1848) 是一种有效的孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1; NR5A2) 反向激动剂,IC50 为 3.7 µM。ML-180 不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1; NR5A1; IC50>10 µM)。 ML-180 具有抗依赖 LRH-1 癌症的潜力。
  • HY-103360
    J-113863

    CCR Inflammation/Immunology
    J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 (CD18) 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
  • HY-12028
    PD98059

    MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy Cancer
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂. PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-15589
    GW9508

    GPR40 Potassium Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR40 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-112306
    Ripretinib

    DCC-2618

    c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞普替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
  • HY-12545
    Brevetoxin-3

    PbTx-3

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
  • HY-P1441A
    Mambalgin 1 TFA

    Sodium Channel
    Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
  • HY-101257
    YKL-5-124

    CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA

    CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-P2307A
    Tat-NR2Baa TFA

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  • HY-P2307
    Tat-NR2Baa

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  • HY-N3387
    Licoricidin

    Apoptosis NF-κB Akt MMP Cancer Inflammation/Immunology
    甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 AktNF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。