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Central permeability

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By Targets:	5-HT Receptor (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Autophagy (1) Bacterial (1) Cholinesterase (ChE) (4) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FAAH (1) GlyT (1) HIV (1) IMPDH (1) IPK Superfamily (1) Isotope-Labeled Compounds (2) mAChR (2) mGluR (1) Oxytocin Receptor (2) P-glycoprotein (1) P2X Receptor (1) PARP (1) PKC (1) Reference Standards (1) ROS Kinase (1) Thyroid Hormone Receptor (1) Transferrin Receptor (1) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (4) Endocrinology (3) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (16)

By Targets:

5-HT Receptor (1)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1)

Autophagy (1)

Bacterial (1)

Cholinesterase (ChE) (4)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1)

FAAH (1)

GlyT (1)

HIV (1)

IMPDH (1)

IPK Superfamily (1)

Isotope-Labeled Compounds (2)

mAChR (2)

mGluR (1)

Oxytocin Receptor (2)

P-glycoprotein (1)

P2X Receptor (1)

PARP (1)

PKC (1)

Reference Standards (1)

ROS Kinase (1)

Thyroid Hormone Receptor (1)

Transferrin Receptor (1)

Trk Receptor (1)

By Research Areas:

Cancer (4)

Endocrinology (3)

Infection (1)

Inflammation/Immunology (2)

Neurological Disease (16)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

抗体抑制剂

天然产物

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-164495

Sob-AM2	FAAH Thyroid Hormone Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
Sob-AM2 是一种靶向在大脑中表达的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效底物 (K_m=1.3 μM)，具有血脑屏障透过性。Sob-AM2 以最小的外周全身剂量向中枢神经系统递送较高浓度的 Sobetirome (HY-14823)，进而激动中枢的甲状腺激素受体 β (TRβ)。此外，Sob-AM2 还可以预防实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的髓鞘和轴突变性。

HY-15023

Cligosiban 最多引用文献 6 篇文献验证 PF-3274167	Oxytocin Receptor	Endocrinology
Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂，在大鼠中具有良好的药代动力学，并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。

HY-153615

CVN636	mGluR	Neurological Disease
CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂，对 hu mGluR7 的 EC₅₀ 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。

HY-101418

JNJ-47965567 5 篇文献验证	P2X Receptor	Neurological Disease
JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pK_i 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。

HY-110176

ASP2535	GlyT	Neurological Disease
ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。

HY-P99797

Pabinafusp alfa JR-141	Transferrin Receptor	Neurological Disease
Pabinafusp alfa (JR-141) 是转铁蛋白受体靶向抗体，由 Iduronate 2-sulfatase (HY-P76399) 和抗人转铁蛋白受体抗体组成。Pabinafusp alfa 具有血脑透过性，阻止硫酸肝素 (HS) 在粘多糖病 II (MPS II) 小鼠的中枢神经系统中的沉积。Pabinafusp alfa 改善小鼠学习能力，并预防中枢神经系统神经元损伤。

HY-177498

M1 mAChR modulator-1	mAChR	Neurological Disease
M1 mAChR modulator-1 (Example 66) 是一种毒蕈碱 M1 受体 mAChR1 正向变构调节剂。M1 mAChR modulator-1 可有效促进小鼠模型中的胃肠蠕动和排便，且具有低中枢渗透性。M1 mAChR modulator-1 可用于便秘研究。

HY-162821

LI-3948	IPK Superfamily	Neurological Disease
IP6K-IN-2 (compound 29c) 是一种具有口服生物活性和血脑屏障透过性的 IP6K 抑制剂 (IC₅₀: 15.8 nM)，能够用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-15023R

Cligosiban (Standard)	Oxytocin Receptor	Endocrinology
Cligosiban (Standard) 是 Cligosiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂，在大鼠中具有良好的药代动力学，并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。

HY-175482

PARP1-IN-43	PARP	Neurological Disease Cancer
PARP1-IN-43 (Compound 5350) 是一种可渗透血脑屏障 (BBB) 的 PARP1 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。PARP1-IN-43 可用于研究同源重组 (HR) 缺陷型中枢神经系统 (CNS) 癌症。

HY-B1343A

Pridinol	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导，发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩，可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。

HY-B1343

Pridinol mesylate	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导，发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩，可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。

HY-149555

DNL343	Eukaryotic Initiation Factor (eIF)	Neurological Disease
DNL343 是一种有效的、选择性、口服活性和脑渗透的激活真核起始因子 eIF2B 激活剂。DNL343 可抑制中枢神经系统 (CNS) 的综合应激反应 (ISR) 活性，逆转神经变性和神经炎症。DNL343 还预防了 eIF2B 功能丧失 (LOF) 突变体突变小鼠的运动功能障碍和过早死亡。DNL343 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-123934

VU6007477	P-glycoprotein	Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的，选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM)，其 EC₅₀ 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp) 底物，具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比，VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物，有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。

HY-B1343AS

Pridinol-d5	Cholinesterase (ChE) Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease
Pridinol-d₅ 是 Pridinol (HY-B1343A) 氘代物。Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导，发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩，可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。

HY-105231

Bryostatin 1 2 篇文献验证	PKC HIV Bacterial	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
苔藓抑素1 Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物，从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来，也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 K_i 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌，抗炎，神经保护，抗 HIV-1 感染的特性。

HY-B1343R

Pridinol mesylate (Standard)	Reference Standards Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
Pridinol mesylate (Standard)是 Pridinol mesylate (HY-B1343) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导，发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩，可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。

HY-161712

IMPDH-IN-4	IMPDH	Cancer
IMPDH-IN-4 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物，对周围神经鞘癌细胞显示出活性。IMPDH-IN-4 通过 NAMPT 和 NMNAT1 被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物，这种衍生物是 NAD 的类似物，并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH)，导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。IMPDH-IN-4 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。

HY-173396

VU0467319 VU319	mAChR	Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC₅₀: 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC₅₀ > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体，改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应，在 AD 研究中具有潜力。

HY-159492

5-HT7 receptor ligand 2	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT₇R 的芳基哌嗪肼配体 (K_i=178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性，低肝毒性和心脏毒性，同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用，可用于中枢神经系统相关疾病的研究。

HY-12678S1

Entrectinib-d8 NMS-E628-d₈; RXDX-101-d₈	Isotope-Labeled Compounds Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Trk Receptor ROS Kinase	Cancer
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

Cat. No.	Product Name

HY-L0123V

Life Chemicals CNS Focused Screening Library	30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders. Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.

Life Chemicals CNS Focused Screening Library

30,300 compounds

The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders.

Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.

HY-L028

可透过中枢神经系统化合物库	1,022 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。 MCE 收录了 1,022 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。

可透过中枢神经系统化合物库

1,022 compounds

血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。

MCE 收录了 1,022 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。

HY-L920

CNS MPO类药化合物库	25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。 CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法，该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则，涉及六种基本理化性质（ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa），以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性，包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性，提高了CNS药物进入临床的成功率。 CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算，筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合，专门针对中枢神经系统（CNS）药物发现而设计。

CNS MPO类药化合物库

25000 compounds

随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。 CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法，该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则，涉及六种基本理化性质（ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa），以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性，包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性，提高了CNS药物进入临床的成功率。 CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算，筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合，专门针对中枢神经系统（CNS）药物发现而设计。

HY-L919

MCE CNS BBB类药化合物库	28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低，这主要与血脑屏障（blood-brain barrier, BBB）有关。血脑屏障（BBB）是包围中枢神经系统（CNS）微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中，紧密排列的内皮细胞排列在血管内部，形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起，控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑，还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零，同时屏蔽超过 98% 的小分子药物，从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。与非中枢神经系统药物相比，氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性，当预测值大于0.75时，意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力，为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。

MCE CNS BBB类药化合物库

28000 compounds

随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低，这主要与血脑屏障（blood-brain barrier, BBB）有关。血脑屏障（BBB）是包围中枢神经系统（CNS）微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中，紧密排列的内皮细胞排列在血管内部，形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起，控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑，还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零，同时屏蔽超过 98% 的小分子药物，从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。与非中枢神经系统药物相比，氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性，当预测值大于0.75时，意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力，为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99797

Pabinafusp alfa JR-141	Transferrin Receptor	Neurological Disease
Pabinafusp alfa (JR-141) 是转铁蛋白受体靶向抗体，由 Iduronate 2-sulfatase (HY-P76399) 和抗人转铁蛋白受体抗体组成。Pabinafusp alfa 具有血脑透过性，阻止硫酸肝素 (HS) 在粘多糖病 II (MPS II) 小鼠的中枢神经系统中的沉积。Pabinafusp alfa 改善小鼠学习能力，并预防中枢神经系统神经元损伤。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-105231

Bryostatin 1 2 篇文献验证	Structural Classification Anti-inflammation/Immunoregulatory Neurological Disease Classification of Application Fields Marine natural products Source classification Other marine organisms Disease Research Infection Macrolide Antibiotics Animals Antibiotics Anticancer Inflammation/Immunology Disease Research Fields	PKC HIV Bacterial
苔藓抑素1 Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物，从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来，也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 K_i 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌，抗炎，神经保护，抗 HIV-1 感染的特性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-12678S1

Entrectinib-d8
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

HY-B1343AS

Pridinol-d5
Pridinol-d₅ 是 Pridinol (HY-B1343A) 氘代物。Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导，发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩，可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。

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