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Chk2 Inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (11) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) Bcl-2 Family (1) c-Fms (1) Calmodulin (2) Caspase (1) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (29) Choline Kinase (1) DNA/RNA Synthesis (4) FGFR (1) FLT3 (2) MAP3K (2) MAPKAPK2 (MK2) (2) PIN1 (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) RET (1) Src (1) STAT (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (32)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13946

BML-277 5 篇以上引用文献 Chk2 Inhibitor II	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (*Chk2) 抑制剂，IC₅₀* 为 15 nM。

HY-125203

PV-1019 1 篇文献验证 NSC 744039	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PV-1019 (NSC 744039) 是一种有效的选择性 *Chk2* 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM。PV-1019 抑制 Topotecan (HY-13768) 诱导的 Chk2 自磷酸化。PV-1019 抑制 IR 诱导的细胞凋亡。

HY-157954

WRN inhibitor 6	DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
WRN inhibitor 6 (compound 3ci) 是一种有效的 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WRN inhibitor 6 会增加 p-p53、P-Chk2、γH2AX 的表达。

HY-103366

NSC 109555 ditosylate	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (*Chk2) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞* 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。

HY-112477

Chk2-IN-1	Checkpoint Kinase (Chk) Choline Kinase	Cancer
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 *checkpoint kinase 2 (Chk2)* 抑制剂，抑制 *Chk2* 和 Chk1 的 IC₅₀ 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。

HY-158303

Chk2-IN-2	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk2-IN-2 (compound 2) 是 CHK2 的选择性抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

HY-164523

PV1162	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PV1162 是一种选择性 *Chk2* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 *Chk2* 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 *Chk2* 结合，从而抑制了 *Chk2* 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。

HY-119699

PV1115	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PV1115 是一种强效且高选择性的 *Chk2* 抑制剂，其对 Chk2、Chk1 和 RSK2 的 IC₅₀ 分别为 0.14 nM、66000 nM、>100000 nM。PV1115 位于 Chk2 的 ATP 结合口袋内。

HY-U00345

CHK-IN-1	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK-IN-1 是一种 CHK1 和 *CHK2* 的抑制剂，具有抗增殖作用。

HY-123597

NSC 109555 DDUG; NCI C04808	Autophagy Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC₅₀=200 nM）。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC₅₀ 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC₅₀=240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。

HY-14715B

CCT241533 hydrochloride 4 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的 *CHK2* 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-14715

CCT241533	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 是有效，选择性的 *CHK2* 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-110331

CCT241533 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 dihydrochloride 是有效，选择性的 *CHK2* 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-18942

VER-00158411	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
VER-00158411 是一种 CHK1 和 *CHK2* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。

HY-106009

VRX0466617	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
VRX0466617 是一种选择性 ATP 竞争性 *Chk2* 抑制剂，IC₅₀ 为 120 nM，K_i 为 11 nM。VRX0466617 不抑制相关的 Chk1 活性。VRX0466617 可用于癌症研究。

HY-15532

SCH900776 10 篇以上引用文献 MK-8776	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

HY-18174A

Prexasertib dihydrochloride 最多引用文献 28 篇文献验证 LY2606368 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-18174B

Prexasertib Mesylate Hydrate LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-18174C

Prexasertib mesylate LY2606368 mesylate	Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-18174

Prexasertib 最多引用文献 28 篇文献验证 LY2606368	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-125010

Dicycloplatin	DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (*CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53* 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。

HY-15883

GNE-900	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和具有口服活性的 ChK1 抑制剂，对ChKl，ChK2 的 IC₅₀ 值分别为为 0.0011，1.5 μM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 Gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性。

HY-18174E

Prexasertib dimesylate 最多引用文献 28 篇文献验证 LY2606368 dimesylate	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

HY-16129

CBP-501	Calmodulin Checkpoint Kinase (Chk) MAPKAPK2 (MK2) MAP3K	Cancer
CBP-501 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 抑制了多种Ser²¹⁶ 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1和*CHK2*，其IC₅₀ 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和6.5 μM。CBP-501 可用于多种癌症研究。

HY-16129A

CBP-501 acetate	Calmodulin MAP3K MAPKAPK2 (MK2) Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CBP-501 acetate 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 acetate 抑制了多种 Ser²¹⁶ 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1 和 *CHK2*，其 IC₅₀ 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和 6.5 μM。CBP-501 acetate 可用于多种癌症研究。

HY-18174H

Prexasertib lactate LY2606368 lactate	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 *CHK2* (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。

HY-124122

BPTQ	VEGFR Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Caspase Bcl-2 Family	Cancer
BPTQ 是一种对 VEGFR1 和 *CHK2* 的强效抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.54 和 1.70 µmol/L。BPTQ 还是一种具有抗癌活性的 DNA 嵌入剂。BPTQ 通过在 S 和 G2/M 期抑制 HL-60 细胞的增殖，IC₅₀ 值为 12 µmol/L。BPTQ 还通过降低线粒体膜电位，增加 Bax:Bcl-2 比率和激活半胱天冬酶来激活线粒体介导的凋亡 (Apoptosis) 通路。

HY-10032

PF 477736 5 篇文献验证 PF 00477736	Checkpoint Kinase (Chk) VEGFR Src c-Fms Aurora Kinase FGFR FLT3 RET CDK	Cancer
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 *Chk2* 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-100195

SAR-020106 1 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。

HY-12135

Poloxipan	Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT	Cancer
Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC₅₀ 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。

HY-117102

ANI-7	Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI₅₀ 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (*Chk2*) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。

HY-153857

Lasmotinib PHI-101	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 *CHK2* 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-16129A

CBP-501 acetate	Calmodulin MAP3K MAPKAPK2 (MK2) Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CBP-501 acetate 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 acetate 抑制了多种 Ser²¹⁶ 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1 和 *CHK2*，其 IC₅₀ 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和 6.5 μM。CBP-501 acetate 可用于多种癌症研究。

HY-16129

CBP-501	Calmodulin Checkpoint Kinase (Chk) MAPKAPK2 (MK2) MAP3K	Cancer
CBP-501 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 抑制了多种Ser²¹⁶ 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1和*CHK2*，其IC₅₀ 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和6.5 μM。CBP-501 可用于多种癌症研究。

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