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抑制剂 & 激动剂

2

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W341997
    9-Octadecynoic acid

    		PPAR Metabolic Disease
    硬脂炔酸 9-Octadecynoic acid 是一种 DNA 结合剂，解离常数为 1.8 mM。9-Octadecynoic acid 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 的激动剂。
    9-Octadecynoic acid
  • HY-U00447
    PK11000

    		MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000
  • HY-43058
    5'-O-DMT-ibu-rG

    5'-O-DMT-N2-isobutyrylguanosine

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Others Cancer
    5'-O-DMT-ibu-rG 是用于开发有效和选择性抗癌药的新型 DNA 结合分子的有用模型。
    5'-O-DMT-ibu-rG
  • HY-153118
    Deoxyribonucleic acid sodium, from calf thymus, Type I, fibers
    3 篇文献验证

    ctDNA sodium, Type I, fibers; DNA sodium, from calf thymus, Type I, fibers; Thymonucleic acid sodium, Type I, fibers

    		 Biochemical Assay Reagents Others Cancer
    脱氧核糖核酸钠盐, 来源于小牛胸腺 (Type I, fibers) Deoxyribonucleic acid sodium, from calf thymus, Type I, fibers 是小牛胸腺 DNA (HY-109517) 的钠盐形式。小牛胸腺 DNA 是从小牛胸腺中分离出来的双链模板 DNA，可用于研究 DNA 与 DNA 结合剂之间的相互作用以及 DNA 的结构和功能，以及用于 DNA 定量、用作 DNA 聚合酶分析的底物等。
    Deoxyribonucleic acid sodium, from calf thymus, Type I, fibers
  • HY-128904
    MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride
    1 篇文献验证

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride 是一种抗体偶联活性分子，由 DNA 小沟结合烷化剂 Duocarmycin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
    MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride
  • HY-13550A
    Ametantrone acetate

    NSC 196473 acetate; NSC 290813 acetate

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Ametantrone acetate (NSC 196473 acetate)是一种抗肿瘤药物，具有拓扑异构酶II抑制活性。Ametantrone acetate能够导致DNA共价交联。Ametantrone acetate的药代动力学特征在临床试验中得到了确认，其在体内的消除途径表明其存在主要的代谢途径。
    Ametantrone acetate
  • HY-13550
    Ametantrone

    NSC 196473; NSC 290813

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Ametantrone (NSC 196473) 是一种插入 DNA 并诱导拓扑异构酶 II (TOP2) 介导的 DNA 断裂的抗肿瘤剂。
    Ametantrone
  • HY-136289
    MB-VC-MGBA

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MB-VC-MGBA 是抗体偶联活性分子的一部分，由 DNA 烷化剂 MGBA 和 ADC linker MB-VC 连接而成。
    MB-VC-MGBA
  • HY-161890
    Antimycobacterial agent-8

    		DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    Antimycobacterial agent-8 (Compound 49) 是 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 的抑制剂。Antimycobacterial agent-8 具有抑菌活性，对 Mycobacterium tuberculosis 和 M. abscessus 的 MIC90 为 2.5 μM 和 0.63 μM。Antimycobacterial agent-8 在小鼠体内表现出良好的血浆蛋白结合能力。
    Antimycobacterial agent-8
  • HY-149925
    DNA Gyrase-IN-6

    		Bacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Infection
    Antibacterial agent 138 是细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的苯并噻唑抑制剂。Antibacterial agent 138 表现出良好的溶解度和血浆蛋白结合。Antibacterial agent 138 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Antibacterial agent 138 是一种双重 GyrB 和 ParE 抑制剂。
    DNA Gyrase-IN-6
  • HY-13620
    Elinafide

    LU 79553

    		 Topoisomerase Cancer
    Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。LU-79553 是一种 DNA 结合拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC50 值为 0.014 μM。
    Elinafide
  • HY-160129
    Centanamycin

    ML-970; AS-I-145; NSC 716970

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Centanamycin (ML-970; AS-I-145; NSC 716970) 是一种新型的 DNA 结合剂，在 NCI-60 细胞系筛选中中显示出细胞毒活性，平均 GI50 为 34 nM。
    Centanamycin
  • HY-B1099
    Hycanthone
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Parasite Infection
    海恩酮 Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，KD 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物，具有抗血吸虫病活性分子。
    Hycanthone
  • HY-122069
    NSC177365

    NSC 1

    		 Bacterial Infection Neurological Disease Cancer
    NSC177365 (NSC 1) 是一种 CcrM 抑制剂。NSC177365 是一种竞争性 DNA 抑制剂，可破坏 DNA 结合。NSC177365 具有抗菌活性，对新月柄杆菌 (C. crescentus) 和 M. lincolnii 的 IC50 分别为 2.3 μM 和 14.6 μM。NSC177365 可逆转多种神经退行性疾病，也是一种抗癌剂。
    NSC177365
  • HY-135900
    Aniline-MPB-amino-C3-PBD

    		ADC Payload Bacterial Cancer
    Aniline-MPB-amino-C3-PBD，是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
    Aniline-MPB-amino-C3-PBD
  • HY-W582504
    Chlorotris(triphenylphosphine)copper

    CuCl(TPP)3

    		 DNA Stain Bacterial Fungal Infection Cancer
    Chlorotris (triphenylphosphine) copper (CuCl(TPP)₃) 是一种以 DNA 为靶点的金属配合物。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 通过铜 (I) 中心与 DNA 的非共价相互作用 (如沟槽结合模式) 影响 DNA 功能，对细菌、真菌和肿瘤细胞表现出抑制活性。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 有望用于抗菌剂、抗肿瘤剂和抗氧化剂的研究。
    Chlorotris(triphenylphosphine)copper
  • HY-144823
    Anti-MRSA agent 3

    		Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性，MIC 为 0.098 μg/ml，并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力，对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
    Anti-MRSA agent 3
  • HY-126020
    Bractoppin
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-B1099R
    Hycanthone (Standard)

    		DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Parasite Infection
    海恩酮 (Standard) Hycanthone (Standard) 是 Hycanthone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，KD 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098)
    Hycanthone (Standard)
  • HY-170965
    Anticancer agent 264

    		CDK DNA/RNA Synthesis Cancer
    Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1，且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
    Anticancer agent 264
  • HY-19747
    HPOB
    3 篇文献验证

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
    HPOB
  • HY-173318
    Anti-MRSA agent 25

    		Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 25 (Compound 10c) 是一种抗菌剂，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的 MIC 为 0.25 μg/mL。Anti-MRSA agent 25 通过抑制生物膜形成、破坏细胞壁 (与肽聚糖和脂磷壁酸相互作用)、作用于细胞膜 (使膜去极化、增加通透性、破坏完整性)、降低代谢活性、干扰细胞氧化还原稳态以及与 DNA 结合，来发挥抗菌活性。Anti-MRSA agent 25 有望用于抗感染领域的研究。
    Anti-MRSA agent 25
  • HY-161364
    Antibacterial agent 200

    		Bacterial Inflammation/Immunology
    Antibacterial agent 200 (pyridyl HH 7) 是一种独特的肼基羟基香豆素 (HH)，具有强效和广谱的抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MIC 值为 0.5-32 μg/mL。Antibacterial agent 200 对铜绿假单胞菌 27853 具有良好的抑制作用，MIC 值为 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 200 可以破坏细菌膜的完整性，导致细胞内蛋白质的泄漏，并通过非共价结合与细菌 DNA 旋转酶相互作用。
    Antibacterial agent 200
  • HY-124012
    PCNA-I1

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA) 的选择性小分子抑制剂，具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM)，减少其与染色质的结合，诱导肿瘤细胞周期阻滞，抑制 DNA 复制与修复，还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
    PCNA-I1
  • HY-12404
    Diminazene aceturate
    5 篇文献验证

    Diminazene diaceturate

    		 Parasite Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Infection Inflammation/Immunology
    Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫活性分子，适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂，并具有强而有效的抗炎特性。
    Diminazene aceturate
  • HY-162775
    TST1N-224

    		Bacterial Antibiotic Infection
    TST1N-224 是一种有效的反应调节剂 VraRC 抑制剂，可以破坏 VraRC-DNA 复合物的形成 (IC50=60.2 μM)。TST1N-224 通过快速结合机制干扰 VraRC 与其同源 DNA 的结合 (KD=23.4 μM)。TST1N-224 主要与 VraR 的 DNA 结合域的 α9 和 α10 螺旋相互作用。TST1N-224 可以抑制金黄色葡萄球菌 (SA；MIC>126 μM)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA；MIC>126 μM) 和万古霉素中度耐药性金黄色葡萄球菌 (VISA；MIC=63 μM) 的生长。TST1N-224 是一种抗菌剂，明显增强了 VISA 对万古霉素 (HY-B0671) 和甲氧西林 (HY-B0974) 的敏感性。
    TST1N-224
  • HY-12404R
    Diminazene aceturate (Standard)

    Diminazene diaceturate (Standard)

    		 Reference Standards Parasite Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Infection Inflammation/Immunology
    Diminazene (aceturate) (Standard) 是 Diminazene (aceturate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫活性分子，适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂，并具有强而有效的抗炎特性。
    Diminazene aceturate (Standard)
  • HY-N15327
    Hyrtiosal

    		HIV HIV Integrase Infection
    Hyrtiosal，发现于海洋海绵 Hyrtios erectus 中，是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 IN) N 端结构域 (NTD) 的抑制剂，IC50 值为 9.60-0.86 μM 。Hyrtiosal 与 HIV-1 IN 的 NTD 上的 Ser17、Trp19 和 Lys34 位点结合，抑制 HIV-1 病毒 DNA 与整合酶的结合，从而干扰 HIV-1 前整合复合物的形成。Hyrtiosal 有望用于抗 HIV 剂的研究。
    Hyrtiosal

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