1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  2. HDAC Apoptosis
  3. HPOB

HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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HPOB Chemical Structure

HPOB Chemical Structure

CAS No. : 1429651-50-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
25 mg ¥1600
In-stock
50 mg ¥2400
In-stock
100 mg ¥3900
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HPOB is a highly potent and selective inhibitor of HDAC6 with an IC50 of 56 nM. HPOB displays >30 fold less potent against other HDACs. HPOB enhances the effectiveness of DNA-damaging anticancer agents in transformed cells but not normal cells. HPOB does not block the ubiquitin-binding activity of HDAC6[1].

IC50 & Target[1]

HDAC6

0.056 μM (IC50)

HDAC3/NCOR2

1.7 μM (IC50)

HDAC8

2.8 μM (IC50)

HDAC1

2.9 μM (IC50)

HDAC10

3.0 μM (IC50)

HDAC2

4.4 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

HPOB (8, 16, or 32 μM; 72 hours) inhibits growth, however, not viability, of normal or transformed cells[1].
In normal (HFS) and transformed (LNCAP, U87, and A549) cells, HPOB causes accumulation of acetylated α-tubulin and acetylated peroxiredoxin, substrates of HDAC6, but not of acetylated histones. HPOB enhances etoposide-, doxorubicin-, and SAHA-induced transformed cell ((LNCAP, U87, and A549 cells) death but not normal cell death[1].
In LNCaP cells cultured with HPOB and etoposide, there was an increase in cleaved PARP, a marker of apoptosis. Combination of HPOB with etoposide increased the accumulation of DNA damage compared with etoposide alone as evidenced by accumulation of γH2AX in LNCaP cells[1].
HPOB attenuates corticosterone-induced injury in rat adrenal pheochromocytoma PC12 cells by inhibiting mitochondrial GR translocation and the intrinsic apoptosis pathway[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Normal human foreskin fibroblast (HFS), LNCaP, A549, U87 cells
Concentration: 8, 16, or 32 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cell growth of normal and transformed cells in a concentration-dependent manner but do not induce cell death of normal or transformed cells.
体内研究
(In Vivo)

HPOB (300 mg/kg; i.p.; daily for 18 days) and SAHA (50 mg/kg) causes suppression of the growth of established CWR22 tumors[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice (CWR22 human prostate cancer xenograf)[1]
Dosage: 300 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 18 days
Result: Combination with SAHA showed significant shrinkage of CWR22 tumors.
分子量

314.34

Formula

C17H18N2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (159.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1813 mL 15.9063 mL 31.8127 mL
5 mM 0.6363 mL 3.1813 mL 6.3625 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1813 mL 15.9063 mL 31.8127 mL 79.5317 mL
5 mM 0.6363 mL 3.1813 mL 6.3625 mL 15.9063 mL
10 mM 0.3181 mL 1.5906 mL 3.1813 mL 7.9532 mL
15 mM 0.2121 mL 1.0604 mL 2.1208 mL 5.3021 mL
20 mM 0.1591 mL 0.7953 mL 1.5906 mL 3.9766 mL
25 mM 0.1273 mL 0.6363 mL 1.2725 mL 3.1813 mL
30 mM 0.1060 mL 0.5302 mL 1.0604 mL 2.6511 mL
40 mM 0.0795 mL 0.3977 mL 0.7953 mL 1.9883 mL
50 mM 0.0636 mL 0.3181 mL 0.6363 mL 1.5906 mL
60 mM 0.0530 mL 0.2651 mL 0.5302 mL 1.3255 mL
80 mM 0.0398 mL 0.1988 mL 0.3977 mL 0.9941 mL
100 mM 0.0318 mL 0.1591 mL 0.3181 mL 0.7953 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
HPOB
目录号:
HY-19747
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