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DPP8/9

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116304
    1G244
    5 篇文献验证

    		 Dipeptidyl Peptidase Apoptosis Cancer
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂，IC50 分别为 12 nM 和 84 nM，但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，并具有抗骨髓瘤作用。
    1G244
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate
    最多引用文献
    41 篇文献验证

    Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate

    		 Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology Cancer
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
    Talabostat mesylate
  • HY-D2327
    DPP-8/9 probe-1

    		Dipeptidyl Peptidase Others
    DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针，能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记，对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
    DPP-8/9 probe-1
  • HY-176001
    DPP8/9-IN-1

    		Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology Cancer
    DPP8/9-IN-1 (Compound 16) 是一种选择性共价的二肽基肽酶 8 和 9 (DPP8/9) 的抑制剂，IC50 值分别为 14 和 298 nM。DPP8/9-IN-1 通过磷酸酯弹头不可逆结合活性位点丝氨酸 (如 DPP9 的 S730)，阻断底物结合，抑制 DPP8/9 介导的蛋白加工。DPP8/9-IN-1 有望用于癌症和炎症性疾病的研究。
    DPP8/9-IN-1
  • HY-175226
    DPP8/9-IN-2

    		Dipeptidyl Peptidase Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel Cancer
    DPP8/9-IN-2 (Compound 21) 是一种 DPP8/9 抑制剂，IC50 分别为 0.22 nM 和 3 nM，Ki 分别为 2.9 nM 和 6 nM。DPP8/9-IN-2 具有一定的心脏毒性，对 hERG 钾通道、Nav1.5 钠通道和 Cav1.2 钙通道的 IC50分别为 0.7 μM、 29.0 μM 和 27.7 μM。DPP8/9-IN-2 可用于肿瘤等疾病研究。
    DPP8/9-IN-2
  • HY-13233
    Talabostat

    Val-boroPro; PT100

    		 Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology Cancer
    Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
    Talabostat

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