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EGFR degradation

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By Targets:	EGFR (40) Akt (3) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (9) Autophagy (1) CDK (1) Cytochrome P450 (1) Drug Metabolite (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FAK (2) Ferroptosis (1) GSK-3 (1) HSP (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) LYTACs (2) p38 MAPK (1) PARP (2) PD-1/PD-L1 (1) PI3K (1) PROTAC Linkers (3) PROTACs (28) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) TrxR (1)
By Research Areas:	Cancer (48) Infection (1) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-146349

PROTAC EGFR degrader 4	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 *EGFR。PROTAC EGFR* degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-144605

PROTAC EGFR degrader 3	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-144304

PROTAC EGFR degrader 2	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC₅₀ 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC₅₀ 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。

HY-161633

PROTAC EGFR degrader 11	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <100 nM。

HY-153901

PROTAC EGFR degrader 8	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-161536

PROTAC EGFR degrader 9	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 DC₅₀ 为 10.2 nM，K_d 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-161632

PROTAC EGFR degrader 10	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀* <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <150 nM。

HY-146423

PROTAC EGFR degrader 6	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

PROTAC EGFR degrader 5	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-171958

PROTAC EGFR degrader 12	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 *EGFR* 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFR^L858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFR^L858R (NCI-H3255 细胞)、EGFR^{L858R-T790M-L797S} (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC_{50_{均 <50 nM。}}

HY-158313

PROTAC EGFR degrader 13	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 13 (compound 106) 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，DC₅₀ 小于 0.1 μM。PROTAC EGFR degrader 13 对 Ba/F3-TEL-EGFR-T790M-L858R-C797S 细胞具有增殖抑制活性，IC₅₀ 为 15.6 nM。PROTAC EGFR degrader 13 可用于癌症等 EGFR 相关疾病的研究 (粉色：靶蛋白配体；蓝色：E3 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3配体+连接体：HY-W998306)。

HY-147858A

PROTAC EGFR degrader 7 diTFA	PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-161537

EGFR ligand-9	EGFR	Cancer
EGFR ligand-9 是 *EGFR* 配体。EGFR ligand-9 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536).

HY-161613

7-Bromoheptanoyl chloride	PROTAC Linkers	Cancer
7-Bromoheptanoyl chloride 是 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536) 的连接剂。

HY-163679

PROTAC ERα Degrader-9	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 K_i 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC₅₀ 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC₅₀=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7^EGFR (IC₅₀=0.075 μM)、MCF-7^D538G (IC₅₀=0.31 μM)、MCF-7^Y537S (IC₅₀=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))

HY-161538

Lenalidomide-C6-Br	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-C6-Br 是 E3 连接酶配体-连接子的偶合物。Lenalidomide-C6-Br 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536)。

HY-W262798

1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperazine PMP	PROTAC Linkers	Cancer
1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperazine 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker)。1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperazine 可用于合成 PROTAC 分子，例如 PROTAC EGFR degrader 13 (HY-158313)。

HY-W998306

Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine 是由 E3 连接酶配体和连接子组成的复合物。Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine 可用于 PROTAC 合成，例如 PROTAC EGFR degrader 13 (HY-158313)。

HY-141640

MS154	PROTACs EGFR	Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 *EGFR* 降解剂，对于 EGFR ^WT 和 EGFR ^L858R 突变体的 K_d 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。

HY-157582

MS39N	EGFR	Others
MS39N (compound 27) 是 MS39 的阴性对照，可结合 *EGFR* 而不诱导降解。

HY-131865

SJF-1521	PROTACs EGFR	Others
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 含有 EGFR 抑制剂拉帕替尼 (HY-50898)。SJF-1521 可诱导 OVCAR8 细胞中 EGFR 的降解。

HY-141486A

PROTAC PARP/EGFR ligand 1	PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物，可通过蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。

HY-P99406

Petosemtamab MCLA 158	EGFR	Cancer
派森妥单抗 Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-147942

MS9449	PROTACs EGFR	Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。

HY-147941

MS9427	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

HY-147941A

MS9427 TFA	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

HY-141481

DP-C-4	PROTACs EGFR PARP	Cancer
DP-C-4 是一种基于 Cereblon 的双 PROTAC，用于同时降解 *EGFR* 和 PARP。

HY-141486

(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。

HY-133110

Afatinib N-Oxide	Drug Metabolite	Others
Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。

HY-139997

DDC-01-163	PROTACs EGFR	Cancer
DDC-01-163 是一种选择性作用于 *EGFR* 突变体的 PROTAC 降解剂，其 IC₅₀ 为 45 nM (Pink: EGFR ligand (HY-151048); Black: linker (HY-W008005); Blue: CRBN ligand (HY-14658))。

HY-N1166

Tephrosin 2 篇文献验证 Deguelinol I; Hydroxydeguelin	EGFR	Cancer
灰叶草素 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素，具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 *EGFR* 和 ErbB2 的降解。

HY-131864

SJF-1528	EGFR PROTACs	Cancer
SJF-1528 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-156698

HJM-561	PROTACs EGFR	Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 *EGFR* PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC₅₀: 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC₅₀: 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。

HY-168492

TrxR/EGFR-IN-1	Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis	Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性，能有效抑制肿瘤增殖，促进细胞凋亡 (apoptosis)。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解，导致铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。

HY-P991508

Sym004	EGFR	Cancer
Sym004 是两种针对非重叠 *EGFR* 表位（mAb992 和 mAb1024）的重组人-鼠嵌合单克隆抗体 (mAb) 的 1:1 混合物。Sym004 能够介导 EGFR 快速内化，并通过 EGFR 交联介导内化受体的后续降解。Sym004 可用于研究转移性结直肠癌、头颈部癌 (H&N) 和肺癌。

HY-131864A

SJF-1528 hemihydrate	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性，DC₅₀ 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-123921

Gefitinib-based PROTAC 3 3 篇文献验证	PROTACs EGFR	Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 *EGFR* 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 *EGFR* 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

HY-174415

ZSH-2117	PROTACs EGFR Akt ERK	Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 *EGFR* PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞中的 DC₅₀ 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker

HY-130549

Acid-PEG3-C2-Boc	PROTAC Linkers	Cancer
Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。

HY-164548

WK88-1	HSP Apoptosis	Cancer
WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂，在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中，诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解，导致随后的生长停滞和凋亡。

HY-148118A

Tri-GalNAc(OAc)3 TFA	LYTACs	Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物，可用于合成 GalNAc-LYTAC。其中，Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体，介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究，在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。

HY-148118

Tri-GalNAc(OAc)3	LYTACs	Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物，可用于合成 GalNAc-LYTAC。其中，Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体，介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究，在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。

HY-P99406A

Petosemtamab (FUT8-KO)	EGFR	Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 *EGFR* 和 LGR5 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 *EGFR* (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 *EGFR* 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-P9977

Amivantamab 1 篇文献验证 JNJ-61186372	EGFR	Cancer
埃万妥单抗 Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

HY-164476

ES-072	EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1	Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 *EGFR* 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。

HY-164399

SST0116CL1	HSP EGFR CDK Akt	Cancer
SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC₅₀: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC₅₀: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。

HY-147219

SIAIS164018	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 *EGFR* 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-147219A

SIAIS164018 hydrochloride	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 *EGFR* 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-125168

EGA 1 篇文献验证	EGFR	Infection Inflammation/Immunology
EGA 是一种选择性靶向内体运输途径的抑制剂。EGA 靶向参与多种毒素和病毒进入细胞的内体运输途径的蛋白质。EGA 通过抑制从早期内体到晚期内体的运输、阻止多种酸依赖性细菌毒素和病毒进入哺乳动物细胞以及延缓溶酶体靶向和降解 *EGFR* 来发挥其活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99406

Petosemtamab MCLA 158	EGFR	Cancer
派森妥单抗 Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-P9977

Amivantamab 1 篇文献验证 JNJ-61186372	EGFR	Cancer
埃万妥单抗 Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

HY-P991508

Sym004	EGFR	Cancer
Sym004 是两种针对非重叠 *EGFR* 表位（mAb992 和 mAb1024）的重组人-鼠嵌合单克隆抗体 (mAb) 的 1:1 混合物。Sym004 能够介导 EGFR 快速内化，并通过 EGFR 交联介导内化受体的后续降解。Sym004 可用于研究转移性结直肠癌、头颈部癌 (H&N) 和肺癌。

HY-P99406A

Petosemtamab (FUT8-KO)	EGFR	Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 *EGFR* 和 LGR5 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 *EGFR* (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 *EGFR* 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-P9977A

Amivantamab (FUT8-KO)	EGFR	Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

HY-P991234

COVA208	EGFR p38 MAPK PI3K Akt	Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解，降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平，从而有效阻断 HER2 的下游信号通路，包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路，同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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