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Pathways Recommended: GPCR/G Protein
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Gαi

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-102076

    Adrenergic Receptor Others
    0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的,异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
    0990CL
  • HY-P2106
    Elabela(19-32)
    5 篇文献验证

    Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA
    5 篇文献验证

    Apelin Receptor (APJ) Arrestin Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-153830

    C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)

    Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease
    LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
    LacCer (d18:1/16:0)
  • HY-176780

    Others Cancer
    Gαi2-IN-1 (Compound 14) 是一种 Gαi2 抑制剂。Gαi2-IN-1 显著抑制化疗药物 (例如 Vorinostat (HY-10221) 和 Docetaxel (HY-B0011)) 诱导的癌细胞迁移。Gαi2-IN-1 可用于前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
    Gαi2-IN-1
  • HY-171978

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂,是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的Gαi 偏向配体。LM-189 能够稳定 TM6 中的特定构象,并增强 ICL2 的动力学。LM-189 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189
  • HY-171978A

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 free base 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂,是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的 Gαi 偏向配体。LM-189 free base 能够稳定 TM6 中的特定构象,并增强 ICL2 的动力学。LM-189 free base 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189 free base
  • HY-P11140

    Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Inflammation/Immunology
    KSL-W 是一种具有免疫调节功能的多功能抗菌 (antibacterial) 肽。KSL-W 对中性粒细胞具有趋化作用。KSL-W 能诱导中性粒细胞 F-肌动蛋白聚合依赖于 Gαi 蛋白信号通路。KSL-W 能抑制中性粒细胞活性氧 (ROS) 产生。KSL-W 可以用于感染控制和炎症调节的研究。
    KSL-W
  • HY-P3346

    Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂,Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50=0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50=31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)
  • HY-153830S

    C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Neurological Disease
    LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
    LacCer (d18:1/16:0)-d3
  • HY-P0172
    ATI-2341
    2 篇文献验证

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA
    2 篇文献验证

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341 TFA

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