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By Targets:	5-HT Receptor (4) Adhesion G Protein-coupled Receptors (AGPCRs) (1) Angiotensin Receptor (2) Apoptosis (3) Autophagy (1) c-Myc (3) Calcium Channel (1) Cholinesterase (ChE) (1) CMV (2) DNA/RNA Synthesis (2) Free Fatty Acid Receptor (2) GHSR (1) Isotope-Labeled Compounds (1) mAChR (3) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (2) Neurotensin Receptor (2) Oxytocin Receptor (1) P2X Receptor (1) PKA (2) PPAR (1) Protease Activated Receptor (PAR) (2) RGS Protein (1) Small Interfering RNA (siRNA) (1) Succinate Receptor 1 (1) Trace Amine-associated Receptor (TAAR) (5)
By Research Areas:	Cancer (8) Cardiovascular Disease (6) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (13)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (1) 小干扰RNA套装（小鼠） (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111254

GQ-16	PPAR	Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，K_i 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。

HY-W747599

Ganglioside GQ1b (bovine) sodium Tetrasialoganglioside Gq1b sodium	Others	Neurological Disease
Ganglioside GQ1b (bovine) sodium 在早期神经元分化过程中促进神经突生长。Ganglioside GQ1b (bovine) sodium 控制 mESCs 中的神经元分化过程。

HY-160001A

ZH8659 hydrochloride	Trace Amine-associated Receptor (TAAR)	Neurological Disease
ZH8659 hydrochloride 是一种微量胺相关受体 1 (TAAR1)-Gq 激动剂。ZH8659 hydrochloride可用于神经相关疾病的研究。

HY-42346

ZH8651	Trace Amine-associated Receptor (TAAR)	Neurological Disease
4-溴苯乙胺 1G ZH8651 是 TAAR1 的激动剂，可同时激活 Gs 和 Gq 信号通路。ZH8651 可用于研究精神分裂症。

HY-P3137

TRV056	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。

HY-114933

VU0119498 1 篇文献验证	mAChR	Metabolic Disease
VU0119498 是一种泛 G_q mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值分别为 6.04，6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。

HY-114865

BMS-192364	RGS Protein Calcium Channel	Neurological Disease
BMS-192364 靶向 Gα-RGS 相互作用以产生无活性的 G_α-RGS 复合物。BMS-192364 通过增加 GAP 对 Gq 蛋白的作用来减少膀胱收缩并发挥 RGS 激动剂特性。BMS-192364 抑制钙通量。

HY-RS22188

Gnaq Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Gnaq Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Gnaq (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Gnaq Mouse Pre-designed siRNA Set A Gnaq Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-160001

ZH8659	Trace Amine-associated Receptor (TAAR)	Others
ZH8659是一种微量胺相关受体 1 (TAAR1)–Gq 激动剂。ZH8659可用于精神分裂症的研究。

HY-138951

AY77	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology Cancer
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC₅₀ 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca²⁺ 释放。

HY-164795

SBI-810	Neurotensin Receptor	Neurological Disease
SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。

HY-164795A

SBI-810 hydrochloride	Neurotensin Receptor	Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。

HY-173003

EP-3945	Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)	Inflammation/Immunology
EP-3945 是 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 (MRGPR) 的激动剂，效力强过 MRGPRD 小分子激动剂 β-Alanine (HY-N0230)。MRGPR 在炎症瘙痒和疼痛感觉中起重要作用。同时，MRGPR 会结合 Gq (MRGPRX2、MRGPRX4、MRGPRX1 与 Gq 耦合；MRGPRX2、MRGPRD 与 Gi 耦合)，测得 EP-3945 对 Gq 的 EC₅₀ 为 211.6 nM。

HY-156532C

(-)-5-HT2C agonist-3	5-HT Receptor	Neurological Disease
(-)-5-HT2C agonist-3 (compound (-)-19) 是一种具有 G_q 信号偏好的 5-HT_2C 选择性激动剂，对 5-HT2 受体的 EC₅₀ 值分别为 5-HT_2C：103 nM; 5-HT_2B: 570 nM; 5-HT_2A: 72 nM。(-)-5-HT2C agonist-3 可用于抗精神病的研究。

HY-P2381

Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2 1 篇文献验证	Angiotensin Receptor	Others
Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2 是一种偏向 G_q 的激动剂，在 AT1R-G_q 融合蛋白上的分子效率是 AT₁R-βarr2 融合蛋白的 10 倍。

HY-107111

GSK1034702	mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-107111A

GSK1034702 hydrochloride	Cholinesterase (ChE) mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-15523

Braco-19 5 篇文献验证	CMV DNA/RNA Synthesis	Cancer
Braco-19 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂。

HY-15523A

Braco-19 trihydrochloride 5 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis CMV	Infection Cancer
Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种HAdV病毒复制抑制剂。

HY-111763

GPR40/FFAR1 modulator 1	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR40/FFAR1 modulator 1 是一种 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂，也是其别构调节剂。

HY-111273

AR244555	Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)	Cardiovascular Disease
AR244555 是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 反向激动剂，在人类和大鼠肌醇磷酸酶 (IP) Gq 偶联试验中的 IC₅₀ 分别为 186 nM 和 348 nM。AR244555 具有心脏保护作用。

HY-P5358

YFLLRNP	Protease Activated Receptor (PAR)	Others
YFLLRNP 是一种有生物活性的肽。(PAR-1 的部分激动剂。 YFLLRNP 在低浓度下选择性激活 G12/13 信号通路，而不激活 Gq 或 Gi 通路。 YFLLRNP (60 μM))

HY-P5017

(Val3,Pro8)-Oxytocin	Oxytocin Receptor	Endocrinology
(Val3,Pro8)-Oxytocin 是一种 Gq 依赖性途径激动剂。(Val3,Pro8)-Oxytocin 也是 β-arrestin 接合和催产素受体 (OXTR) 内吞作用的较弱激动剂。

HY-176141

ZH8965	Trace Amine-associated Receptor (TAAR)	Neurological Disease
ZH8965 是一种具有口服活性的 TAAR1-Gs/Gq 激动剂 (EC₅₀: 6.1/14.8 nM)。ZH8965 在 MK-801 诱发的小鼠精神病模型中可改善抗精神病药样表型和认知障碍。ZH8965 可用于精神分裂症的研究。

HY-157955

TAAR1 agonist 1	Trace Amine-associated Receptor (TAAR)	Neurological Disease
TAAR1 agonist 1 (compound 6E) 是一种有效的 TAAR1 激动剂，具有有效的 TAAR1-Gs/Gq 双通路激活特性。TAAR1 agonist 1 显着缓解 MK-801 诱导的精神分裂症样认知表型。

HY-149101

Inosine-5'-diphosphate IDP; Inosine-5'-diphosphoric acid	c-Myc Apoptosis	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (K_D：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。

HY-169791

ECPLA	5-HT Receptor	Neurological Disease
ECPLA 是一种麦角酰胺麦角酸二乙酰胺 (LSD) 类似物，是一种有效的 5-HT2A 激动剂 (EC₅₀ 为 14.6 nM)，可促进 Gq 介导的钙通量。ECPLA 对大多数血清素受体、α2-肾上腺素受体和 D2 样多巴胺受体具有高亲和力。

HY-W013724

Inosine-5'-diphosphate disodium IDP disodium; Inosine-5'-diphosphoric acid disodium	c-Myc Apoptosis	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
5'-二磷酸肌苷二钠 Inosine-5'-diphosphate disodium (IDP disodium) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate disodium 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (K_D：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate disodium 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate disodium 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate disodium 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。

HY-P1432A

K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA	GHSR	Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。

HY-W013724S

Inosine-5'-diphosphate-15N4 dilithium IDP-¹⁵N₄ dilithium; Inosine-5'-diphosphoric acid-¹⁵N₄ disodium	Isotope-Labeled Compounds c-Myc Apoptosis	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
5'-二磷酸肌苷二锂盐-¹⁵N₄ Inosine-5'-diphosphate-¹⁵N₄ dilithium (IDP-¹⁵N₄ dilithium) 是 ¹⁵N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (K_D：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。

HY-121140

AZ1729	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂，作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 G_i- 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性，但在 G_q/G₁₁ 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。

HY-137638

Sp-5,6-DCl-cBIMPS	PKA	Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活^[3]。

HY-137638A

Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium Sp-5,6-DCI-cBIMPS	PKA	Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活^[3]。

HY-P10365

VPM-p15	Adhesion G Protein-coupled Receptors (AGPCRs)	Others
VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加，激活 GPR64，引发下游的 Gs，Gq，G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。

HY-175515

5-HT2C agonist-11	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT2C agonist-11 (Compound 1) 是一种口服有效、脑渗透性且选择性的 5-HT_2C receptor 激动剂 (EC₅₀=15 nM)。5-HT2C agonist-11 会激活 Gq 蛋白信号通路，促进细胞内钙离子释放。5-HT2C agonist-11 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。

HY-134807

Indophagolin	P2X Receptor 5-HT Receptor Autophagy	Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC₅₀=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X₄、P2X₁ 和 P2X₃，IC₅₀ 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 G_q 蛋白偶联的 P2Y₄、P2Y₆ 和 P2Y₁₁ 受体(IC₅₀s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT₆ 有较强的拮抗作用 (IC₅₀=1.0 μM)，对 5-HT_1B、5-HT_2B、5-HT_4e 和 5-HT₇ 有中度拮抗作用。

HY-125791

cis-Epoxysuccinic acid 2 篇文献验证	Succinate Receptor 1	Cardiovascular Disease
cis-Epoxysuccinic acid 是 succinate receptor (SUCNR1/GPR91) 的激动剂。cis-Epoxysuccinic acid 抑制 cAMP 的水平，其 EC₅₀ 值为 2.7 μM。cis-Epoxysuccinic acid 可用于心血管系统的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3137

TRV056	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。

HY-P2382

TRV120056	Peptides	Others
TRV120056 是一种偏向 G_q 的激动剂，在 AT1R-G_q 融合蛋白上的分子效率是 AT₁R-βarr2 融合蛋白的 10 倍。

HY-P2381

Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2 1 篇文献验证	Angiotensin Receptor	Others
Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2 是一种偏向 G_q 的激动剂，在 AT1R-G_q 融合蛋白上的分子效率是 AT₁R-βarr2 融合蛋白的 10 倍。

HY-P5358

YFLLRNP	Protease Activated Receptor (PAR)	Others
YFLLRNP 是一种有生物活性的肽。(PAR-1 的部分激动剂。 YFLLRNP 在低浓度下选择性激活 G12/13 信号通路，而不激活 Gq 或 Gi 通路。 YFLLRNP (60 μM))

HY-P10365

VPM-p15	Adhesion G Protein-coupled Receptors (AGPCRs)	Others
VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加，激活 GPR64，引发下游的 Gs，Gq，G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。

HY-138951

AY77	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology Cancer
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC₅₀ 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca²⁺ 释放。

HY-P5017

(Val3,Pro8)-Oxytocin	Oxytocin Receptor	Endocrinology
(Val3,Pro8)-Oxytocin 是一种 Gq 依赖性途径激动剂。(Val3,Pro8)-Oxytocin 也是 β-arrestin 接合和催产素受体 (OXTR) 内吞作用的较弱激动剂。

HY-P1432A

K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA	GHSR	Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-149101

Inosine-5'-diphosphate IDP; Inosine-5'-diphosphoric acid	Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite	c-Myc Apoptosis
Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (K_D：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-W013724S

Inosine-5'-diphosphate-15N4 dilithium

Inosine-5'-diphosphate-¹⁵N₄ dilithium (IDP-¹⁵N₄ dilithium) 是 ¹⁵N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (K_D：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。

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