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Insulin Receptor Agonist

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By Targets:	Insulin Receptor (8) Adenosine Receptor (1) Adenylate Cyclase (2) Adrenergic Receptor (1) Akt (1) Androgen Receptor (1) Angiotensin Receptor (1) Apoptosis (1) Arrestin (2) Calcium Channel (3) CGRP Receptor (1) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (2) Ferroptosis (1) Free Fatty Acid Receptor (9) FXR (2) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (3) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) GCGR (2) GHSR (4) GLP Receptor (11) Glucocorticoid Receptor (3) Glutathione Reductase (GR) (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) mTOR (1) Neurokinin Receptor (1) Neuropeptide Y Receptor (3) P2Y Receptor (1) p38 MAPK (1) PI3K (1) Potassium Channel (2) PPAR (2) Reference Standards (1) RXFP Receptor (1) Somatostatin Receptor (4) Transmembrane Glycoprotein (1)
By Research Areas:	Cancer (7) Cardiovascular Disease (8) Endocrinology (9) Inflammation/Immunology (9) Metabolic Disease (43) Neurological Disease (1)

By Targets:

Insulin Receptor (8)

Adenosine Receptor (1)

Adenylate Cyclase (2)

Adrenergic Receptor (1)

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Angiotensin Receptor (1)

Apoptosis (1)

Arrestin (2)

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CGRP Receptor (1)

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RXFP Receptor (1)

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Targets Recommended: Insulin Receptor TREM receptor IDE IGF-1R

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P3584A

(Pro3) GIP, human TFA (Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA	Insulin Receptor	Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力，K_i/ K_d 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。

HY-P99665

Insulin efsitora alfa LY-3209590	Insulin Receptor	Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor，IR) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白，由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成，分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好，在糖尿病中有潜在的应用。

HY-14234

Glucocorticoid receptor agonist 1 篇文献验证	Glucocorticoid Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
Glucocorticoid receptor agonist 是 Glucocorticoid 受体激动剂，作用于 Glucocorticoid receptor (GR)、progesterone receptor (PR) 和 mineralocorticoid receptor (MR) 的 IC₅₀ 值分别为 2.1nM, 1200 和 210 nM。Glucocorticoid receptor agonist 具有类固醇样抗炎特性，可用于改善代谢，减少体脂和血清胰岛素的增加水平。

HY-112606

ML-290	RXFP Receptor	Others
ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC₅₀ 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂。

HY-169066

INSR agonist 1	Insulin Receptor	Metabolic Disease
INSR agonist 1 是一种胰岛素受体 (INSR) 激动剂。INSR agonist 1 可以增加 INSR pY1355/1361 水平，并与胰岛素具有协同作用。

HY-139710

Glucocorticoids receptor agonist 2	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoids receptor agonist 2 是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂，不会损害胰岛素分泌。

HY-139709

Glucocorticoids receptor agonist 1	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoids receptor agonist 1 是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂，不会损害胰岛素分泌。

HY-118141

BMS-194449	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease
BMS-194449 是 beta 3 受体激动剂，其 K_i 值为 160 nM。BMS-194449 可用于肥胖和非胰岛素依赖型糖尿病的研究。

HY-P10302

GLP-1R/GIPR agonist-1	GLP Receptor Insulin Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用，增强胰岛素的分泌，同时抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病，肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。

HY-P3255

DA-JC4	Insulin Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
DA-JC4 是一种双 GLP-1/GIP receptor 激动剂，可用于神经系统疾病和胰岛素信号通路的研究。

HY-162136

GPR40 agonist 7	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR40 agonist 7 (Compound 1) 是具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。GPR40 agonist 7 可以显著增加胰岛素和 GLP-1 分泌，具有体内降血糖作用 ED₅₀ 为 0.58 mg/kg。

HY-101637

Reglitazar JT 501	PPAR	Metabolic Disease
Reglitazar 是过氧化物酶体增殖激活受体 α 和 β (PPAR α 和 PPAR β) 的激动剂，可增强胰岛素敏感性、降低血糖并调节血脂水平。

HY-109692

GPR120 Agonist 5	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC₅₀=1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合，促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放，GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合，增加胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症，这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。

HY-P10302A

GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R, EC₅₀ 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR, EC₅₀ 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。

HY-151959

FXR agonist 4	FXR	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
FXR agonist 4 (compound 10a) 是法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，EC₅₀ 值为 1.05 μM。FXR agonist 4 有效改善 DIO 小鼠高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗和肝脏炎症。FXR agonist 4 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

HY-P4685

(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II	Angiotensin Receptor	Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 *angiotensin II type 1 receptor* (AT1R)** 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。

HY-164040

Zavolosotine	Somatostatin Receptor	Metabolic Disease
Zavolosotine (Compound 1) 是口服有效的生长抑素受体 5 型 (SST5) 的激动剂，EC₅₀ 为 <1 nM。Zavolosotine 可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌，提高大鼠模型血液中的胰高血糖素水平。

HY-108664

MRS2957	P2Y Receptor	Metabolic Disease
MRS2957 是一种 P2Y6 受体激动剂，可激活胰腺 β 细胞中的 AMPK，促进胰岛素分泌并减少细胞凋亡，从而有可能成为 2 型糖尿病的抑制靶点。

HY-14229R

TGR5 Receptor Agonist (Standard)	G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (Standard) 是 TGR5 Receptor Agonist 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC₅₀ 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增

HY-14229

TGR5 Receptor Agonist 2 篇文献验证 CCDC	G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC₅₀ 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca²⁺ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。

HY-106181A

Rivoglitazone hydrochloride R-106056 hydrochloride	PPAR	Metabolic Disease
Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ，PPAR-γ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达，发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌，以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。

HY-P2541

GIP (1-30) amide, porcine	Insulin Receptor	Metabolic Disease
GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂，与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。GIP (1-30) amide, porcine是一种弱的胃酸分泌抑制剂，有效刺激胰岛素分泌。

HY-P2541A

GIP (1-30) amide, porcine TFA 1 篇文献验证	Insulin Receptor	Metabolic Disease
GIP (1-30) amide, porcine TFA 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂，与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。GIP (1-30) amide, porcine是一种弱的胃酸分泌抑制剂，有效刺激胰岛素分泌。

HY-14734

Anamorelin 5 篇以上引用文献 RC-1291; ONO-7643	GHSR	Endocrinology Cancer
阿拉莫林 Anamorelin (RC-1291) 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC₅₀ 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。

HY-14734B

Anamorelin Fumarate RC-1291 Fumarate; ONO-7643 Fumarate	GHSR	Endocrinology Cancer
富马酸阿拉莫林 Anamorelin (RC-1291) Fumarate 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC₅₀ 为 0.74 nM。Anamorelin Fumarate 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin Fumarate 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。

HY-14734A

Anamorelin hydrochloride 5 篇以上引用文献 RC-1291 hydrochloride; ONO-7643 hydrochloride	GHSR	Endocrinology Cancer
阿拉莫林盐酸盐 Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC₅₀ 为 0.74 nM。Anamorelin hydrochloride 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin hydrochloride 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。

HY-P10318

SHR-2042	GLP Receptor	Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。

HY-P1072

PHM-27 (human)	CGRP Receptor	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂，EC₅₀ 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌。

HY-176770

GLP-1R agonist 34	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R) 的小分子激动剂。GLP-1R agonist 34 促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并减缓胃排空，从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病的研究。

HY-P0014B

Liraglutide TFA 最多引用文献 32 篇文献验证	GLP Receptor	Metabolic Disease
Liraglutide (TFA) 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1) 的激动剂。Liraglutide (TFA) 可以激活 GLP-1，从而在葡萄糖浓度升高的情况下释放胰岛素。Liraglutide (TFA) 还能以葡萄糖依赖的方式减少胰高血糖素的分泌。Liraglutide (TFA) 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-120287

L-054522	Somatostatin Receptor	Endocrinology
L-054522 是生长抑素受体亚型 2 的激动剂，K_d 为 0.01 nM。L-054522 可抑制大鼠原代垂体细胞释放生长激素 (IC₅₀=0.05 nM) 以及小鼠分离胰岛细胞释放胰高血糖素和胰岛素(IC₅₀=0.05 nM 和 12 nM)。

HY-P10413

SHBG(141–161)	Androgen Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
SHBG 141–161 是一种 GPRC6A 受体激动剂。SHBG 141–161 能够模拟 GPRC6A 的内源性激动剂未羧基化的骨钙素的作用，通过与 GPRC6A 结合并促进下游信号传导，增加睾酮和胰岛素的分泌。SHBG 141–161 也通过与 GPRC6A 的外细胞域结合，减少 GPRC6A 与 GDP 蛋白的亲和力，从而影响信号转导的动态。SHBG 141–161 可用于 GPRC6A 在能量代谢和内分泌调节中的研究。

HY-W040127

Peonidin 3-O-glucoside chloride 1 篇文献验证	Insulin Receptor	Metabolic Disease
Peonidin 3-O-glucoside chloride 是游离脂肪酸受体 FFAR1 和葡萄糖激酶 (Glucokinase) 的激动剂。Peonidin 3-O-glucoside chloride 能够增强胰腺 β 细胞的胰岛素分泌，增加肝细胞对葡萄糖的摄取。Peonidin 3-O-glucoside chloride 激活 FFAR1，促进胰岛素分泌途径中相关蛋白的磷酸化，以及增加 FFAR1 的表达。在肝细胞中，Peonidin 3-O-glucoside chloride 激活 GK 并调节与碳水化合物代谢相关的蛋白质。Peonidin 3-O-glucoside chloride 可用于糖尿病研究。

HY-129707

AMG 837 hemicalcium	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
AMG 837 hemicalcium 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [³H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC₅₀ 值为 8.13。AMG 837 hemicalcium 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

HY-19310

AMP-579	Adenosine Receptor	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体激动剂，主要靶向腺苷 A1 和 A2_A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 K_i 为 1.7 和 4.5 nM，对大鼠大脑 A2_A 受体的 K_i 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运，并降低心率，而通过激活 A2_A 受体来刺激血管舒张，特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC₅₀ 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。

HY-P11043

GEP44	GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin	Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)、神经肽 Y1 受体 (Y1-R) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。

HY-12976

DS-1558	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Metabolic Disease
DS-1558 是具有口服活性的 *G protein-coupled receptor* 40** 激动剂。DS-1558 不仅增加了胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 促进的葡萄糖刺激胰岛素分泌，而且在正常 Sprague Dawley 大鼠中增强了静脉注射葡萄糖后的 GLP-1 最大胰岛素生成效应。DS-1558 有望用于 2 型糖尿病的研究。

HY-P2090

Angiopeptin	Somatostatin Receptor Adenylate Cyclase	Cardiovascular Disease
血管抑肽 Angiopeptin 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst₂/sst₅ 受体部分激动剂，IC₅₀ 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

HY-14734R

Anamorelin (Standard) RC-1291 (Standard); ONO-7643 (Standard)	Reference Standards GHSR	Endocrinology Cancer
阿拉莫林(Standard) Anamorelin (Standard) (RC-1291 (Standard)) 是 Anamorelin (HY-14734) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anamorelin (RC-1291) 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC₅₀ 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。

HY-P2090A

Angiopeptin TFA	Somatostatin Receptor Adenylate Cyclase	Cardiovascular Disease
血管抑肽三氟乙酸盐 Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst₂/sst₅ 受体部分激动剂，IC₅₀ 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

HY-108020

LY2881835	Free Fatty Acid Receptor	Endocrinology
LY2881835 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。LY2881835 具有有效且持久的剂量依赖性降低葡萄糖水平，同时显着增加胰岛素和 GLP-1 分泌。LY2881835具有2型糖尿病研究潜力。

HY-14363

TUG-424	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC₅₀ 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。

HY-P1128A

Galanin (swine) (TFA)	Neuropeptide Y Receptor	Metabolic Disease
Galanin (swine) TFA 是一种神经肽，由 29 个氨基酸组成，含有一个 C 端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下，Galanin (swine) TFA 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) TFA 是一种甘丙肽受体激动剂，在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pK_i 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。

HY-15589

GW9508 5 篇以上引用文献	Free Fatty Acid Receptor Potassium Channel	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (K_ATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

HY-P1128

Galanin (swine)	Neuropeptide Y Receptor	Metabolic Disease
Galanin (swine) 是一种神经肽，由 29 个氨基酸组成，含有一个C端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下，Galanin (swine) 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) 是一种甘丙肽受体激动剂，在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pK_i 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。

HY-P3375

Mazdutide IBI-362; LY-3305677; OXM-3	GCGR GLP Receptor	Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (K_i 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (K_i 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC₅₀ 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

HY-171850

GLP-1R modulator-1	GLP Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GLP-1R modulator-1 (Compound 384) 是一种口服有效、强效的选择性胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。GLP-1R modulator-1 会激活 G 蛋白偶联信号传导，提高细胞内 cAMP 水平，促进胰岛素分泌，延缓胃排空，并抑制食欲。GLP-1R modulator-1 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

HY-19995

GSK137647A 1 篇文献验证 GSK 137647	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4)，对于人、小鼠和大鼠的 FFA4，其 pEC₅₀ 值分别为 6.3、6.2 和 6.1，对于FFA1、FFA2 和 FFA3，pEC₅₀ 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。

HY-13967B

AMG 837 calcium hydrate 2 篇文献验证	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [³H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC₅₀ 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

HY-P0165B

Taspoglutide acetate ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate	GLP Receptor	Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂，K_i 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC₅₀= 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中，Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中，Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area