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LXRα

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33

抑制剂 & 激动剂

7

天然产物

2

重组蛋白

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2509
    Iristectorigenin B

    Iristectrigenin B

    		 LXR Cardiovascular Disease
    鸢尾甲黄素B Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂。Iristectrigenin B 可刺激 LXR-α 和 LXR-β 的转录活性。
    Iristectorigenin B
  • HY-144549
    LXR agonist 1

    		LXR Cardiovascular Disease
    LXR (Liver X receptor) agonist 1 是一种有效的 LXR 激动剂，LXR-α 和 LXR-β 的 AC50 值分别为 1.5 nM 和 12 nM。LXR agonist 1 具有研究动脉粥样硬化的潜力。
    LXR agonist 1
  • HY-143259
    BE1218

    		LXR Cancer
    BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对 LXRα 和 LXRβ 的IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。
    BE1218
  • HY-N2273
    Gymnestrogenin

    		LXR Metabolic Disease
    匙羹藤苷元 Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂，对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性，从而降低 mRNA 的表达。
    Gymnestrogenin
  • HY-10626
    T0901317
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    		 LXR FXR ROR Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-19919
    BMS-779788
    1 篇文献验证

    EXEL04286652; XL-652; BMS-788

    		 LXR Metabolic Disease
    BMS-779788是LXR的部分激动剂，其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。
    BMS-779788
  • HY-108688
    GSK2033
    25 篇以上引用文献

    		 LXR Metabolic Disease
    GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
    GSK2033
  • HY-173393
    LXRα agonist 1

    		LXR Cancer
    LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性 LXRα 激动剂 (EC50: 42 nM)。LXRα agonist 1 对 LXRβ 也有一定的激动效果 (EC50: 266 nM)。LXRα agonist 1 通过稳定 LXRα 的配体结合域 (LBD)，促进靶基因转录。LXRα agonist 1 与 Raf 抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 联合使用，在肝癌细胞中表现出强大的抗肿瘤效果。LXRα agonist 1 可用于脂毒性癌症的研究。
    LXRα agonist 1
  • HY-134969
    TFCA

    		LXR Metabolic Disease
    TFCA 是一种肝脏 X 受体 α (LXRα) 拮抗剂。TFCA 可抑制配体激活的 LXRα 共激活作用以及参与脂肪酸合成的下游靶基因的转录表达。TFCA 通过选择性抑制肝脏中的 LXRα 来减弱配体诱导的脂肪生成和脂肪肝。
    TFCA
  • HY-10626R
    T0901317 (Standard)

    		Reference Standards LXR FXR ROR Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    T0901317 (Standard)是 T0901317 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317 (Standard)
  • HY-N12619
    12R,13S-Dihydroxyfumitremorgin C

    		LXR Cancer
    12R,13S-Dihydroxyfumitremorgin C (compound 1) 是 LXRα 激动剂。
    12R,13S-Dihydroxyfumitremorgin C
  • HY-10629
    LXR-623
    5 篇以上引用文献

    WAY 252623

    		 LXR Metabolic Disease Cancer
    LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
    LXR-623
  • HY-101442
    SR9238
    1 篇文献验证

    		 LXR Metabolic Disease
    SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
    SR9238
  • HY-N1178
    Taraxasterol
    2 篇文献验证

    		 Interleukin Related LXR Inflammation/Immunology
    蒲公英甾醇 Taraxasterol 是从Taraxacum mongolicum 中分离得到的五环三萜类化合物。Taraxasterol 是 LXRα 激活剂，具有代谢物和抗炎的作用。Taraxasterol 可用于免疫炎症疾病领域研究。
    Taraxasterol
  • HY-101442R
    SR9238 (Standard)

    		Reference Standards LXR Metabolic Disease
    SR9238 (Standard)是 SR9238 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
    SR9238 (Standard)
  • HY-10629R
    LXR-623 (Standard)

    WAY 252623 (Standard)

    		 Reference Standards LXR Metabolic Disease Cancer
    LXR-623 (Standard)是 LXR-623 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
    LXR-623 (Standard)
  • HY-W587772
    Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) terephthalate

    MEHHTP

    		 Drug Metabolite Metabolic Disease
    Mono (2-ethyl-5-hydroxyhexyl) terephthalate (MEHHTP) 是Di-2-ethylhexyl terephthalate (DEHTP) 的羟基代谢产物，是一种肝脏 X 受体 α(LXRα) 激动剂，结合能为 -7.41 kcal/mol。Mono (2-ethyl-5-hydroxyhexyl) terephthalate 上调 LXRα 的下游靶点，如 SREBP-1c 和 FASN，并增加肝细胞中的脂生成酶活性，提高甘油三酯 (TG) 水平。Mono (2-ethyl-5-hydroxyhexyl) terephthalate 有望用于非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究。
    Mono(2-ethyl-5-hydroxyhexyl) terephthalate
  • HY-N0835
    (20S)-Protopanaxatriol
    1 篇文献验证

    20(S)-APPT; g-PPT

    		 Glucocorticoid Receptor Estrogen Receptor/ERR LXR Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    20 (S)-原人参三醇 (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。
    (20S)-Protopanaxatriol
  • HY-100469
    LXRβ agonist-2

    		LXR Cardiovascular Disease
    LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂，EC50为 7 nM，其选择性是 LXRα (EC50=200 nM) 的 28.5 倍，用于动脉粥样硬化的研究。
    LXRβ agonist-2
  • HY-N1178R
    Taraxasterol (Standard)

    		Others Interleukin Related LXR Reference Standards Inflammation/Immunology
    蒲公英甾醇 (Standard) Taraxasterol (Standard)是 Taraxasterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taraxasterol 是从Taraxacum mongolicum 中分离得到的五环三萜类化合物。Taraxasterol 是 LXRα 激活剂，具有代谢物和抗炎的作用。Taraxasterol 可用于免疫炎症疾病领域研究。
    Taraxasterol (Standard)
  • HY-112813
    TUG-1375
    3 篇文献验证

    		 Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂，pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。
    TUG-1375
  • HY-170570
    PFM046

    		LXR Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    PFM046 是肝 X 受体 (LXR) 的拮抗剂，可抑制 LXRα 和 LXRβ 的活化，IC50 分别为 2.04 μM 和 1.58 μM。PFM046 可抑制 SCD1 和 FASN 的表达，上调 ABCA1 的表达，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PFM046
  • HY-121671
    TBTC

    		RAR/RXR Neurological Disease
    TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
    TBTC
  • HY-N0835R
    (20S)-Protopanaxatriol (Standard)

    20(S)-APPT (Standard); g-PPT (Standard)

    		 Reference Standards Glucocorticoid Receptor Estrogen Receptor/ERR LXR Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    20 (S)-原人参三醇 (Standard) (20S)-Protopanaxatriol (Standard)是 (20S)-Protopanaxatriol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Proto
    (20S)-Protopanaxatriol (Standard)
  • HY-128671
    6-​Thioinosine

    6TI; 6-Mercaptopurine riboside

    		 PPAR LXR JNK NO Synthase Metabolic Disease
    6-疏基嘌呤核苷 6-Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物和抗脂肪形成剂。6-Thioinosine 降低 PPARγ 和 C/EBPα 的 mRNA水平，下调 PPARγ 靶基因 (LPL、CD36、aP2 和 LXRα) 的 mRNA 水平。6-Thioinosine 通过 JNK 依赖性 iNOS 上调来介导 PPARγ 的下调发挥抗脂肪生成作用。6-Thioinosine 可用于脂肪细胞功能障碍研究。
    6-​Thioinosine
  • HY-139067
    25(S)-27-Hydroxy cholesterol

    		LXR Cardiovascular Disease
    25(S)-27-Hydroxy cholesterol 是 CYP27A1 介导的胆固醇羟基化的代谢物。25(S)-27-Hydroxy cholesterol 抑制黑色素瘤细胞增殖。
    25(S)-27-Hydroxy cholesterol
  • HY-123148
    IMB-808

    		LXR Inflammation/Immunology
    IMB-808 为一种有效的 LXRα/β 双激动剂， 对 LXRβ 和 LXRα 的 EC50 值分别为 0.53 μM 和 0.15 μM (0.15 μM，使用 GAL4-pGL4-luc 报告质粒)。IMB-808 促进胆固醇逆向转运相关基因 (ABCA1 和ABCG1) 的表达。IMB-808 可作为一种有前景的药物用于动脉粥样硬化的前瞻性治疗研究。
    IMB-808
  • HY-117006
    E1231
    1 篇文献验证

    1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one

    		 Sirtuin Cardiovascular Disease
    E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
    E1231
  • HY-136527
    BMS-986251

    		ROR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
    BMS-986251
  • HY-133830
    7α,24(S)-Dihydroxycholesterol

    (3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol

    		 Endogenous Metabolite Others
    7α,24(S)-Dihydroxycholesterol ((3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol) 是肝X受体 (LXR) 的配体，可特异性结合 LXRα 和 LXRβ 的配体结合域。该化合物由 E-α,β-烯酮合成，利用砷叶立德和 J-叔丁基二甲基硅氧基-双正-5-胆烯醛作为起始材料，然后经过一系列转化生成 7α,24(S)-二羟基胆固醇。
    7α,24(S)-Dihydroxycholesterol
  • HY-18282
    AZ876

    		LXR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β) 的激动剂 (Ki=0.007 μM [LXRα，人]，0.011 μM [LXRβ，人]。AZ876 诱导 ABCA1、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究，如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
    AZ876
  • HY-117549
    Ibrolipim

    NO-1886

    		 Lipase Cardiovascular Disease
    Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。 Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。
    Ibrolipim
  • HY-18282R
    AZ876 (Standard)

    		LXR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β) 的激动剂 (Ki=0.007 μM [LXRα，人]，0.011 μM [LXRβ，人]。AZ876 诱导 ABCA1、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并
    AZ876 (Standard)

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