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Linker optimization

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By Targets:	Apoptosis (4) Autophagy (1) Drug Derivative (1) Elastase (1) Epigenetic Reader Domain (1) FAP (1) FLT3 (4) HDAC (1) HIV (1) Integrin (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (4) PROTAC Linkers (2) PROTACs (2) Reference Standards (1)
By Research Areas:	Cancer (10) Infection (1)

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Targets Recommended: ADC Linker Target Protein Ligand-Linker Conjugates PROTAC-Linker Conjugates for PAC Drug-Linker Conjugates for ADC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-124669

RTC-30	Drug Derivative	Cancer
RTC-30 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-30 含有羟基化接头 (N)，其增加了口服生物利用度。

HY-W109760

FmocNH-PEG2-CH2CONH-PEG2-CH2COOH	PROTAC Linkers	Cancer
10-氧代-5,8,14,17-四氧杂-2,11-二氮杂十九烷二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯 FmocNH-PEG2-CH2CONH-PEG2-CH2COOH 是一种优化、延长的 PEG 类 Linker。

HY-N8326

Maltononaose	Others	Others
Maltononaose 是一种由 9 个葡萄糖单元通过 α-1,4-糖苷键连接而成的线性寡糖。Maltononaose 被用作研究葡萄糖淀粉酶 (glucoamylase) 的底物，以研究该酶的结合位点 (subsites) 亲和力。Maltononaose 可以用于淀粉酶的活性测定和优化淀粉水解过程的研究。

HY-13001

Quizartinib 40 篇以上引用文献 AC220; AC708	FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis	Cancer
奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-14217

Quizartinib dihydrochloride 40 篇以上引用文献 AC220 dihydrochloride	FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-114322A

cis-VZ185	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Others
cis-VZ185 是一种基于VHL的PROTACs降解剂，具有降解BRD9和BRD7的活性。cis-VZ185可通过优化连接模式和接头，从次优化合物中优化得到，对BRD9和其同源蛋白BRD7具有高效、快速和选择性的降解作用。

HY-W012935

Piperidine-4-carbaldehyde Piperidine-4-carboxaldehyde	PROTAC Linkers	Cancer
4-甲酰哌啶 Piperidine-4-carbaldehyde (Piperidine-4-carboxaldehyde) 是一种 PROTAC Linker。Piperidine-4-carbaldehyde 被用来优化与目标蛋白的结合亲和力，从而提高 PROTAC 分子的降解效率。Piperidine-4-carbaldehyde 可用于 CDK2 PROTACs (HY-161708) 的合成。

HY-164429

VIP236	Integrin Elastase	Cancer
VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs)，由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性，并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。

HY-13001R

Quizartinib (Standard) AC220 (Standard); AC708 (Standard)	Reference Standards FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy	Cancer
奎扎替尼(Standard) Quizartinib (Standard)是 Quizartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13001S

Quizartinib-d8 AC220-d₈; AC708-d₈	Isotope-Labeled Compounds Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis FLT3	Cancer
奎扎替尼-d₈ Quizartinib-d₈ (AC220-d₈) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-177758

PROTAC HDAC6 degrader 8	PROTACs HDAC	Cancer
HDAC6 degrader-6 (Compound 11b) 是一种强效且具有选择性的 HDAC6 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 为 1.9 nM。HDAC6 degrader-6 对其他 HDAC 家族成员的蛋白水平没有影响，不降解 IKZF1、IKZF3 和 GSPT1。HDAC6 degrader-6 可用于研究多发性骨髓瘤 (粉色：HDAC6 配体 (HY-177776)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W998281)；黑色：连接子)。

HY-159771

FAP6-19	FAP	Cancer
FAP6-19 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向放射性配体，其 K_d 为 18.2 nM。FAP6-19 通过靶向肿瘤微环境中过度表达的 FAP 蛋白，将治疗性放射性核素 (如 ¹⁷⁷Lu) 选择性地递送至肿瘤部位，实现对癌细胞的精准杀伤，同时最大限度地减少对健康组织的辐射损伤。FAP6-19 在 HT1080 细胞中表现出极高的总细胞摄取量和良好的细胞内滞留能力。FAP6-19 标记 ¹¹¹In 后在小鼠荷 4T1 肿瘤模型中产生了极高的肿瘤/肾脏和肿瘤/肝脏剂量比。FAP6-19 可用于表达 FAP 的实体瘤研究。

HY-179221

HIV-1-IN-89	HIV	Infection
HIV-1-IN-89 (Compound 20a-D) 是 20a (一种HIV-1 蛋白酶抑制剂) 的前药。HIV-1-IN-89 具有更好的药代动力学特性。HIV-1-IN-89 可用于研究抗 HIV-1 的耐药性。

Cat. No.	Product Name

HY-L929

蛋白降解靶向嵌合体连接子
蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）是依托泛素-蛋白酶体系统的新型治疗策略，区别于传统小分子的结合位点占有模式，通过降解特定蛋白消除其功能，且不受靶向蛋白结合囊袋限制，适用范围更广。 PROTACs为异功能分子，核心组成包括靶蛋白结合配体（弹头）、E3连接酶招募配体及连接二者的PROTAC连接子，其中连接子是共价连接双配体的功能性分子链，通过连接靶蛋白结合配体与 E3 泛素连接酶结合配体以及构象调控促进三元复合物的形成，同时优化PROTACs理化性质以提升成药性，并降低脱靶风险。其设计需遵循长度匹配、柔性平衡等原则，可通过微小的结构变化影响PROTACs降解效率，连接子优化是PROTACs从研发走向临床、推动靶向蛋白降解技术产业化的关键环节。 MCE收集整理了1158个可应用的PROTAC Linker，涉及到柔性、刚性和半刚性等多种类型，其中柔性连接子（如 PEG 链、烷基链）构象灵活，适配性强；刚性连接子（如芳环、三唑环）多适用于具有明确晶体结构，能精准靶向的已知靶点；半刚性连接子兼顾灵活与精准，常用于优化PROTACs的理化性质以提升药物活性、改善降解效率，该化合物库可广泛应用于PROTACs 的研发中。

蛋白降解靶向嵌合体连接子

蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）是依托泛素-蛋白酶体系统的新型治疗策略，区别于传统小分子的结合位点占有模式，通过降解特定蛋白消除其功能，且不受靶向蛋白结合囊袋限制，适用范围更广。

PROTACs为异功能分子，核心组成包括靶蛋白结合配体（弹头）、E3连接酶招募配体及连接二者的PROTAC连接子，其中连接子是共价连接双配体的功能性分子链，通过连接靶蛋白结合配体与 E3 泛素连接酶结合配体以及构象调控促进三元复合物的形成，同时优化PROTACs理化性质以提升成药性，并降低脱靶风险。其设计需遵循长度匹配、柔性平衡等原则，可通过微小的结构变化影响PROTACs降解效率，连接子优化是PROTACs从研发走向临床、推动靶向蛋白降解技术产业化的关键环节。

MCE收集整理了1158个可应用的PROTAC Linker，涉及到柔性、刚性和半刚性等多种类型，其中柔性连接子（如 PEG 链、烷基链）构象灵活，适配性强；刚性连接子（如芳环、三唑环）多适用于具有明确晶体结构，能精准靶向的已知靶点；半刚性连接子兼顾灵活与精准，常用于优化PROTACs的理化性质以提升药物活性、改善降解效率，该化合物库可广泛应用于PROTACs 的研发中。

HY-L918

分子胶类似物库	320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。

分子胶类似物库

320 compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-159771

FAP6-19	FAP	Cancer
FAP6-19 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向放射性配体，其 K_d 为 18.2 nM。FAP6-19 通过靶向肿瘤微环境中过度表达的 FAP 蛋白，将治疗性放射性核素 (如 ¹⁷⁷Lu) 选择性地递送至肿瘤部位，实现对癌细胞的精准杀伤，同时最大限度地减少对健康组织的辐射损伤。FAP6-19 在 HT1080 细胞中表现出极高的总细胞摄取量和良好的细胞内滞留能力。FAP6-19 标记 ¹¹¹In 后在小鼠荷 4T1 肿瘤模型中产生了极高的肿瘤/肾脏和肿瘤/肝脏剂量比。FAP6-19 可用于表达 FAP 的实体瘤研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N8326

Maltononaose	Polysaccharides Microorganisms Source classification Saccharides	Others
Maltononaose 是一种由 9 个葡萄糖单元通过 α-1,4-糖苷键连接而成的线性寡糖。Maltononaose 被用作研究葡萄糖淀粉酶 (glucoamylase) 的底物，以研究该酶的结合位点 (subsites) 亲和力。Maltononaose 可以用于淀粉酶的活性测定和优化淀粉水解过程的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13001S

Quizartinib-d8
Quizartinib-d₈ (AC220-d₈) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Quizartinib-d8

Quizartinib-d₈ (AC220-d₈) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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