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MCA-o

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139192
    Brophenexin
    1 篇文献验证

    NMDAR/TRPM4-IN-2

    iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin
  • HY-139192A
    Brophenexin free base
    1 篇文献验证

    NMDAR/TRPM4-IN-2 free base

    iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin free base
  • HY-126049

    (S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522

    Apoptosis Neurological Disease
    (S)-奥拉西坦 (S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
    (S)-Oxiracetam
  • HY-161104
    Kv2.1-IN-1
    1 篇文献验证

    Potassium Channel Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Kv2.1-IN-1 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 Kv2.1 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。Kv2.1-in-1 的选择性比其他 K+,Na+ 和 Ca2+ 离子通道高 130 倍。Kv2.1-IN-1 能降低 H2O2 诱导后 HEK293 细胞发生凋亡 (apoptosis)。Kv2.1-IN-1 对大脑中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠具有显著的神经保护作用。Kv2.1-IN-1 可用于缺血性脑卒中的研究。
    Kv2.1-IN-1
  • HY-173142

    Drug Derivative Neurological Disease
    Neuroprotective agent 7 (Compound 13) 是一种能透过血脑屏障的神经保护剂。Neuroprotective agent 7 具有强大的神经保护作用,能够减少 MCAO 大鼠模型中的脑梗死面积。Neuroprotective agent 7 可用于脑缺血等疾病的研究。
    Neuroprotective agent 7
  • HY-159928

    Reactive Oxygen Species (ROS) PGC-1α NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease
    Neuroprotective agent 8 (compound AA-9) 是一种具有口服活性的神经保护剂,通过抗氧化应激和抗炎作用发挥功效。在大鼠 MCAO 缺血性卒中模型中,Neuroprotective agent 8 可激活 PGC-1α 并抑制 NLRP3 炎症小体。
    Neuroprotective agent 8
  • HY-174127

    P2Y Receptor Neurological Disease
    P2Y1 antagonist 3 (compound 36b) 是一种血脑屏障 (BBB) 渗透性的 P2Y1 拮抗剂,其 IC50 值为 0.50 μM。 P2Y1 antagonist 3 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中显示出保护作用,并通过上调 Nrf2 蛋白水平显示出抗氧化应激的神经保护作用。
    P2Y1 antagonist 3
  • HY-N8931

    Lithospermic acid monomethyl ester

    Akt Neurological Disease
    Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
    Monomethyl lithospermate
  • HY-172455

    Potassium Channel Neurological Disease
    TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种选择性和能透过血脑屏障的 TREK-1 抑制剂,IC50 为 0.81 μM。TREK inhibitor-3 具有神经保护的作用,能显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的皮质神经元死亡和改善大脑动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 可用于缺血性脑卒中的研究。
    TREK inhibitor-3
  • HY-168770

    RIP kinase TNF Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease
    Cl-Necrostatin-1 是一种 RIPK1 抑制剂。Cl-Necrostatin-1 还能在缺乏与 Fas 相关的死亡结构域蛋白 (FADD) 的 Jurkat 细胞中抑制 TNF-α 引发的坏死性凋亡 (EC50 为 180 nM),这种改变防止了死亡域受体信号激活凋亡酶。 Cl-Necrostatin-1 还可以在大脑动脉闭塞 (MCAO) 的小鼠模型中减少梗死面积。Cl-Necrostatin-1 可用于心脑血管疾病研究。
    Cl-Necrostatin-1
  • HY-N3847

    Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    圣草酚-7-O-葡糖苷 Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside),一种黄酮类化合物,是 Nrf2 激活剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 对羟自由基和超氧阴离子均表现出显著的清除作用,IC50 值分别为 0.28 mM 和 0.30 mM。Eriodictyol-7-O-glucoside 增加 Nrf2 的核定位,并诱导 Nrf2/ARE 依赖性基因的表达。Eriodictyol-7-O-glucoside 对氧糖剥夺 (OGD) 诱导的氧化损伤提供保护。Eriodictyol-7-O-glucoside 在大鼠局灶性脑缺血 (MCAO) 模型中显示出神经保护效能。Eriodictyol-7-O-glucoside 可用于中风研究。
    Eriodictyol-7-O-glucoside
  • HY-N2255
    Crebanine
    1 篇文献验证

    Akt Apoptosis NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK ERK Interleukin Related TNF Receptor NO Synthase nAChR Bacterial Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    克班宁 Crebanine 是一种异喹啉类生物碱,可从 Stephania 中提取。 Crebanine 是 α7-nAChR 的拮抗剂,其 IC50 为 19.1 μM。Crebanine 能抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭,触发活性氧 (ROS) 爆发并促进细胞凋亡 (apoptosis)。Crebanine 通过抑制 AKT/FoxO3aNF-κBMAPK 信号通路发挥作用。Crebanine 能减轻 NOX2 过度活化,通过减少活性氧和过氧化反应展现抗氧化特性。Crebanine 抑制豚鼠心室肌细胞电压依赖性钠电流。Crebanine 对革兰氏阳性动物致病菌有较高的抑制活性。Crebanine 可改善大脑中动脉闭塞再灌注 (MCAO/R) 大鼠的脑缺血再灌注损伤。Crebanine 显著改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的 ICR 小鼠认知障碍。Crebanine 适用于肝细胞癌 (HCC) 和脑缺血的相关研究。
    Crebanine
  • HY-10679A

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-03049423 (Compound PF-5) 是一种有效的,高选择性的 phosphodiesterase-5A 抑制剂,对大鼠和人血小板酶的 IC50 约为 0.2 nM。PF-03049423 可用于急性缺血性中风的研究。
    PF-03049423
  • HY-10679

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-03049423 (Compound PF-5) free base 是一种有效的,高选择性的 phosphodiesterase-5A 抑制剂,对大鼠和人血小板酶的 IC50 约为 0.2 nM。PF-03049423 free base 可用于急性缺血性中风的研究。
    PF-03049423 free base

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