2. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection
  3. Akt Apoptosis NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK ERK Interleukin Related TNF Receptor NO Synthase nAChR Bacterial
  4. Crebanine

Crebanine  (Synonyms: 克班宁)

目录号: HY-N2255 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南 技术支持

Crebanine 是一种异喹啉类生物碱，可从 Stephania 中提取。 Crebanine 是 α7-nAChR 的拮抗剂，其 IC50 为 19.1 μM。Crebanine 能抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭，触发活性氧 (ROS) 爆发并促进细胞凋亡 (apoptosis)。Crebanine 通过抑制 AKT/FoxO3a、NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。Crebanine 能减轻 NOX2 过度活化，通过减少活性氧和过氧化反应展现抗氧化特性。Crebanine 抑制豚鼠心室肌细胞电压依赖性钠电流。Crebanine 对革兰氏阳性动物致病菌有较高的抑制活性。Crebanine 可改善大脑中动脉闭塞再灌注 (MCAO/R) 大鼠的脑缺血再灌注损伤。Crebanine 显著改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的 ICR 小鼠认知障碍。Crebanine 适用于肝细胞癌 (HCC) 和脑缺血的相关研究。

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Crebanine

Crebanine Chemical Structure

CAS No. : 25127-29-1

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥889
In-stock
1 mg ￥453
In-stock
5 mg ￥1190
In-stock
10 mg ￥2020
In-stock
20 mg ￥3430
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IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

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TNFRSF1A/CD120a TNFRSF3/CD18 TNFRSF4 TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF7/CD27 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF12A/TWEAK TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

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nNOS iNOS eNOS

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Crebanine is an isoquinoline-like alkaloid that can be derived from Stephania. Crebanine is an antagonist of the α7-nAChR with an IC50 of 19.1 μM. Crebanine suppresses the proliferation, migration, and invasion of cancer cells, triggers reactive oxygen species (ROS) burst, and promotes apoptosis. Crebanine inhibits the AKT/FoxO3a, NF-κB and MAPK signaling pathways. Crebanine attenuates NOX2 hyperactivation, exhibits antioxidant properties by reducing reactive oxygen species and peroxidation. Crebanine inhibits voltage-dependent Na+ current in guinea-pig ventricular myocytes. Crebanine has high inhibitory activity against gram-positive animal pathogenic bacteria. Crebanine ameliorates ischemia-reperfusion brain damage in middle cerebral artery occlusion and reperfusion (MCAO/R) rats. Crebanine significantly improves Scopolamine (HY-N0296)-induced cognitive deficits in ICR mice. Crebanine can be used for the study of hepatocellular carcinoma (HCC), cerebral ischemia and Alzheimer's disease[1][2][3][4][5][6].

体外研究
(In Vitro)

Crebanine (0-280 μM, 24-72 h) 可抑制 HepG2 细胞的生长，降低集落形成能力，并抑制其迁移和侵袭 [1]。
Crebanine (35-175 μM, 24 h) 以剂量依赖性方式降低 HepG2 细胞线粒体膜电位并可诱导 HepG2 细胞发生凋亡[1]。
Crebanine (35-175 μM, 24 h) 可提高 HepG2 细胞内活性氧水平，增加丙二醛生成，降低超氧化物歧化酶 (SOD) 和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-PX) 活性，该效应可被乙酰半胱氨酸 (NAC) (HY-B0215) 预处理所逆转[1]。
Crebanine (35-175 μM, 24 h) 以剂量依赖性方式下调 HepG2 细胞中 p-AKT 和 p-FoxO3a (Ser253) 的表达，但不影响总 AKT 和 FoxO3a 水平[1]。
Crebanine (1-20 μM, 预处理 2 h 后与 LPS (HY-D1056) 共处理 24 h) 通过降低 NADP⁺/NADPH 水平、下调 gp91phox 和 p47phox 表达、减少 p47phox 膜转位，抑制 BV-2 细胞中 NOX2 的活化[2]。
Crebanine (1-20 μM, 预处理 2 h 后与 LPS (HY-D1056) 共处理 24 h) 可降低 BV-2 细胞内超氧阴离子 (superoxide anion)、活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 水平，抑制 NO、iNOS、IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的表达，并阻断 NF-κB 和 MAPK 信号通路[2]。
Crebanine (0-30 µg/mL, 48 h) 以浓度依赖方式抑制 HL-60、U937、K562、HT1080、KB-3-1 和 KB-V1 细胞的增殖，IC50 分别为 9、12、13、20、24 和 16 µg/mL，对正常成纤维细胞毒性较弱 (30 µg/mL 时存活率为 72%) [3]。
Crebanine (0-30 µg/mL, 24 h) 诱导 HL-60 和 U937 细胞发生 G0/G1 期阻滞并凋亡[3]。
Crebanine (20 µg/mL, 0-24 h) 下调 HL-60 细胞中细胞周期蛋白 A、D1、增殖细胞核抗原 (PCNA)、Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达，上调 Bax 的表达，而细胞周期蛋白 E 的表达保持不变[3]。
Crebanine (0.0368-0.7366 mM) 以浓度依赖方式可逆性抑制豚鼠心室肌细胞的电压依赖性钠电流，IC50 为 0.283 mM，5 分钟洗脱后效果部分恢复[4]。
Crebanine (10 μM) 显著抑制 (±)-[³H]-表巴蒂丁与 Ls-AChBP、Ac-AChBP 和 AcY55W-AChBP 的结合，抑制常数 (Ki) 分别为 179 nM、538 nM 和 >1000 nM[5]。
Crebanine (10.3 μM) 对哺乳动物细胞中的 α7-nAChR、α4β2-nAChR、(α1)2β1δγ-nAChR 和 5-HT3A 受体表现出拮抗作用，抑制率分别为 100.7%、29.0%、81.7% 和 55.3%[5]。
Crebanine 对革兰氏阳性动物病原菌表现出高抑制活性，对 Micrococcus lysodeikticus、Bacillus megaterium、Bacillus subtilis 和 Staphylococcus aureus 的 MIC 为 0.312 g/L，对 Bacillus cereus 的 MIC 为 0.213 g/L[6]。
Crebanine 抑制以下 5 种植物病原真菌的菌丝生长 (EC50: 0.111 g/L (Cercospora kaki)；6.47×10-2 g/L (Gymnosporangium haraeanum)；1.89×10-2 g/L (Pyricularia oryzae)；4.25×10-2 g/L (Rhizoctonia solani)；4.05×10-2 g/L (Colletotrichum graminicola))[6]。
Crebanine (0.4 g/L) 抑制 Thielaviopsis paradoxa (94.96%)、Fusarium oxysporum f. sp. niveum (100%)、Sphaceloma fawcettii (100%) 和 Gymnosporangium haraeanum (100%) 的孢子萌发[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Crebanine 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0, 35, 70, 105, 140, 175, 280 µM
Incubation Time: 24, 48, 72 h
Result: Inhibited viability of HepG2 cells in a dose- and time-dependent manner, with IC50 values of 111.77 μM (24 h), 65.07 μM (48 h), and 23.68 μM (72 h).

Cell Invasion Assay[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 35, 105, 175 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited invasion of HepG2 cells in a dose-dependent manner.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 35, 105, 175 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited migration of HepG2 cells in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 35, 105, 175 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased apoptosis rate (up to 43.5% at highest dose) detected by flow cytometry with Annexin V-FITC/PI staining.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 35, 105, 175 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Up-regulated Bax, cleaved-PARP, cleaved-caspase-3, and cleaved-caspase-9.
Down-regulated Bcl-2, p-AKT and p-FoxO3a (Ser253).

ELISA Assay[2]

Cell Line: BV2 cells
Concentration: 1, 10, 20 μM
Incubation Time: Pretreated for 2 h, then co-treated with LPS for 24 h
Result: Suppressed IL-1β, IL-6, and TNF-α expression.
体内研究
(In Vivo)

Crebanine (250-500 μg/kg，MCAO 阻塞 2 小时后进行 24 小时再灌注给药) 可改善 MCAO/R 大鼠的神经功能缺损，降低脑组织含水量并减少梗死体积[2]。
Crebanine (8.5 mg/kg (25 μmol/kg)，腹腔注射，单次给药) 可显著改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的 ICR 小鼠认知缺陷[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult Sprague-Dawley (SD) rats were used to establish the middle cerebral artery occlusion and reperfusion (MCAO/R) model by a modified monofilament nylon suture embolism method[1]
Dosage: 250-500 μg/kg
Administration: After 2 h MCAO occlusion followed by 24 h reperfusion
Result: Reduced brain water content and infarct volume in MCAO/R rats, with 500 μg/kg exhibiting obvious efficacy.
Up-regulated NeuN⁺ fluorescence density and down-regulated FJB⁺ cell count in the ischemic cortex of MCAO/R rats.
Mitigated synaptic damage induced by MCAO/R operation.
Attenuated NOX2 hyperactivation by reducing NADP⁺ and NADPH levels, suppressing gp91phox and p47phox expressions, and decreasing p47phox membrane translocation in Iba-1⁺ cells of MCAO/R rats.
Reduced the quantity of Iba-1⁺ cells and protein expression in MCAO/R rats.
Exhibited antioxidant properties by down-regulating superoxide anion and intracellular ROS, and reducing lipid and DNA peroxidation in MCAO/R rats.
Exerted anti-inflammatory effects by reducing NO, IL-1β, TNF-α, IL-6, and iNOS expressions in MCAO/R rats.
Inhibited NF-κB and MAPK signaling pathways in MCAO/R rats, as evidenced by reduced NF-κB p65 promoter activity and nucleus translocation, suppressed IκBα phosphorylation and degradation, and inhibited phosphorylation of ERK, JNK, and p38 MAPKs.
Animal Model: Male ICR mice, weighing 25-35 g and 8 weeks of age, were used to establish scopolamine-induced amnesic models[5]
Dosage: 8.5 mg/kg (25 μmol/kg)
Administration: i.p. 1 hour before Scopolamine (0.5 mg/kg, i.p.)
Result: Improved scopolamine-induced cognitive deficits in male ICR mice.
Increased the time spent in the target quadrant (Q1) in the Morris water maze test.
分子量

339.39

Formula

C20H21NO4
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

克班宁
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (294.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9465 mL 14.7323 mL 29.4646 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9465 mL 5.8929 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

COA (293 KB) HNMR (282 KB) LCMS (98 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Crebanine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9465 mL 14.7323 mL 29.4646 mL 73.6616 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9465 mL 5.8929 mL 14.7323 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4732 mL 2.9465 mL 7.3662 mL
15 mM 0.1964 mL 0.9822 mL 1.9643 mL 4.9108 mL
20 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4732 mL 3.6831 mL
25 mM 0.1179 mL 0.5893 mL 1.1786 mL 2.9465 mL
30 mM 0.0982 mL 0.4911 mL 0.9822 mL 2.4554 mL
40 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8415 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5893 mL 1.4732 mL
60 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4911 mL 1.2277 mL
80 mM 0.0368 mL 0.1842 mL 0.3683 mL 0.9208 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7366 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Crebanine25127-29-1克班宁AktApoptosisNF-κBReactive Oxygen Species (ROS)p38 MAPKERKInterleukin RelatedTNF ReceptorNO SynthasenAChRBacterialPKBProtein kinase BNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBExtracellular signal regulated kinasesILTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRNitric oxide synthasesNOSNicotinic acetylcholine receptorshepatocellular carcinoma (HCC)cerebral ischemiaAKT/FoxO3aMAPKAlzheimer's diseasebacteriaInhibitorinhibitorinhibit

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Crebanine
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