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MK-0431-d<sub>6</sub>

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13749S3

    MK-0431-d<sub>6sub>

    Isotope-Labeled Compounds Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    Sitagliptin-d<sub>6sub> (MK-0431-d<sub>6sub>) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC<sub>50sub> 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKAERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d6

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