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Molecular glue complex

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144976
    dCeMM3

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM3
  • HY-144977
    dCeMM4

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM4
  • HY-170430
    HGC652

    		Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    HGC652 是一种分子胶，靶向 E3 泛素连接酶 TRIM21，促进 TRIM21 与 NUP98 之间形成三元复合物，诱导 NUP155 和核孔复合体蛋白的降解，从而导致细胞死亡。HGC652 抑制多种癌细胞的增殖，抗增殖活性取决于 TRIM21 的表达水平。
    HGC652
  • HY-144971
    dCeMM2

    		Molecular Glues CDK Cancer
    dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM2
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2

    		Molecular Glues Ras Cyclophilin Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-14658
    Thalidomide
    20 篇以上引用文献

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺 Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-172762
    S234984

    		HDAC Cancer
    S234984 (Compound 13) 是一种分子增强胶，特异性地与 KBTBD4 和 HDAC2 结合，形成稳定的三元复合物。S234984 可用于癌症领域研究。
    S234984
  • HY-162536
    Pan-RAS-IN-5

    		Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-173366
    dGEM3

    		Molecular Glues Neurological Disease Cancer
    dGEM3 是一种以 GEMIN3 (运动神经元存活复合体成员) 为靶点的分子胶降解剂。dGEM3 可用于癌症、神经退行性疾病等涉及异常蛋白质调控相关疾病的研究。
    dGEM3
  • HY-175334
    DHC-286

    		Molecular Glues Cancer
    DHC-286 是一种靶向 GSPT1 的分子胶降解剂。DHC-286 会将 GSPT1 招募至 CRL4CRBN 蛋白质降解酶复合物中，促进 GSPT1 的蛋白化并使其通过蛋白酶体进行降解，引发细胞毒性反应。DHC-286 有望用于癌症的研究。
    DHC-286
  • HY-172770
    KMG-1068

    		Molecular Glues Cancer
    KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glue)，是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
    KMG-1068
  • HY-163639
    BRD4 degrader-2

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-2 靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞中的 BRD4 长链和短链异构体。
    BRD4 degrader-2
  • HY-W854844B
    JP-2-196 hydrochloride

    		Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    JP-2-196 hydrochloride 是一种共价分子胶降解剂，靶向 RNF126。JP-2-196 hydrochloride 会促使 RNF126 与靶蛋白 (例如 BRD4、AR-V7) 形成三元复合物，从而促进它们的泛素化和蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 有望用于癌症的研究 (如前列腺癌、白血病)。
    JP-2-196 hydrochloride
  • HY-163944
    LL-K12-18

    		Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶，通过稳定 CDK12-DDB1 复合体，进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-14658R
    Thalidomide (Standard)

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Reference Standards Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺(Standard) Thalidomide (Standard)是 Thalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide (Standard)
  • HY-173274
    CB039

    		Molecular Glues Cancer
    CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
    CB039
  • HY-175453
    MRT-23227

    		Molecular Glues Neurological Disease Cancer
    MRT-23227 是一种靶向 cereblon (CRBN) 的分子胶降解剂。MRT-23227 与 CRBN 和 G3BP2 形成三元复合物，激活泛素-蛋白酶体系统，从而降解 G3BP2。MRT-23227 有望用于 G3BP2 相关癌症 (如乳腺癌、肺癌) 和神经退行性疾病的研究。
    MRT-23227
  • HY-178321
    UNC10088

    		Molecular Glues Histone Methyltransferase Cancer
    UNC10088 是靶向 NSD2 的分子胶。UNC10088 介导了 SCFFBXO22 与 NSD2 PWWP1 结构域之间稳定三元复合物的形成。UNC10088 通过可逆共价键与 FBXO22 的 C326 结合，促进 SCFFBXO22 依赖的 NSD2 PWWP1 结构域的泛素化。UNC10088可用于癌症的研究。
    UNC10088
  • HY-162730
    OPB-171775

    		Molecular Glues Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    OPB-171775 是一种口服活性分子胶。OPB-171775 与 PDE3A 和 SLFN12 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡，并激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路。OPB-171775 对胃肠道间质瘤表现出显著疗效。
    OPB-171775
  • HY-49444
    EN450

    		NF-κB Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-160695
    PT-179

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-173631
    (S)-dHTC1

    		PROTACs Cancer
    (S)-dHTC1 是一种靶向转录共激活因子 ENL 的分子胶降解剂。 (S)-dHTC1 仅在形成 ENL:dHTC1 复合物后才能以高亲和力与连接酶结合，其 IC50 值为 93 nM。(S)-dHTC1 在 MV4; 11 细胞中降解 ENL 的 DC50 值为 26 nM。(S)-dHTC1 可用于急性髓系白血病研究。
    (S)-dHTC1
  • HY-174329
    mrt-5702D

    		Molecular Glues Neurological Disease Cancer
    mrt-5702D 是一种靶向 cereblon (CRBN) 的分子胶降解剂。mrt-5702D 与 CRBN 和 G3BP2 形成三元复合物，激活泛素-蛋白酶体系统，从而降解 G3BP2。mrt-5702D 有望用于 G3BP2 相关癌症 (如乳腺癌、肺癌) 和神经退行性疾病的研究。
    mrt-5702D
  • HY-174371
    INNO-220

    		Molecular Glues Casein Kinase MDM-2/p53 MALT1 Cancer
    INNO-220 是一种具有口服活性，依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能，从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
    INNO-220
  • HY-W1128879
    XMU-MP-8

    SKPer1

    		 Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向作用于癌蛋白 SKP2。 XMU-MP-8 同时与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd ≈ 36 μM) 和 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd ≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd ≈ 8.9 nM)，从而诱导 SKP2 泛素化和蛋白酶体降解。XMU-MP-8 能够选择性清除 SKP2 表达的癌细胞。XMU-MP-8 在体内表现出显著的肿瘤抑制效果和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺腺癌等癌症的相关研究。
    XMU-MP-8

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