2. PROTAC Epigenetics
  3. Molecular Glues Histone Methyltransferase
  4. UNC10088

UNC10088 是靶向 NSD2 的分子胶。UNC10088 介导了 SCFFBXO22 与 NSD2 PWWP1 结构域之间稳定三元复合物的形成。UNC10088 通过可逆共价键与 FBXO22 的 C326 结合，促进 SCFFBXO22 依赖的 NSD2 PWWP1 结构域的泛素化。UNC10088可用于癌症的研究。

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UNC10088

UNC10088 Chemical Structure

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UNC10088 is a molecular glue targeting NSD2. UNC10088 mediates the formation of a stable ternary complex between SCFFBXO22 and the NSD2 PWWP1 domain. UNC10088 promotes ubiquitination of the SCFFBXO22-dependent NSD2 PWWP1 domain through reversible covalent bonding with the C326 region of FBXO22. UNC10088 could be used in cancer research[1].

体外研究
(In Vitro)

UNC10088 (0.5 μM，15 分钟) 通过与 FBXO22 的 C326 结合，介导形成稳定的三元复合物，从而驱动 SCFFBXO22 依赖的 NSD2 PWWP1 结构域的多聚泛素化。该过程依赖于关键的相互作用残基 (例如 FBXO22 的 E362、K229 和 E169，以及 NSD2 的 F266、E272 和 K253) ，其中的突变会破坏复合物的稳定性或降解剂的定位，并抑制泛素化[1]。
UNC10088 (5 μM，1 小时) 与 FBXO22 FIST 结构域的结合完全依赖于 Cys326，因为 C326A 突变会消除复合物的形成，而将其重新引入半胱氨酸缺失的背景中则可以恢复复合物的形成[1]。
加入 FBXO22 后，UNC10088 (1 小时) 的 IC50 值降低了 2.5 倍 (从 248 nM 降至 101 nM) ，表明存在正协同结合，α 因子为 3.3[1]。
UNC10088 显著提高了野生型 FBXO22 中 FIST 结构域的熔解温度 (Tm)；而加入 UNC10088 对 C326A 突变体的 Tm 值几乎没有影响[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

UNC10088 相关抗体:
分子量

712.74

Formula

C35H37N4NaO9S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

UNC10088 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

UNC10088UNC 10088UNC-10088Molecular GluesHistone MethyltransferaseNuclear receptor-binding SET domain-containing 2NSD2SKP1–CUL1–F-boxSCFTargeted protein degradationUbiquitin Ligasecullin-RING ligaseInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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