2. PROTAC Metabolic Enzyme/Protease
  3. Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
  4. XMU-MP-8

XMU-MP-8  (Synonyms: SKPer1)

目录号: HY-W1128879 纯度: 99.23%
COA 产品使用指南 技术支持

XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向作用于癌蛋白 SKP2。XMU-MP-8 同时与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd ≈ 36 μM) 和 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd ≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd ≈ 8.9 nM)，从而诱导 SKP2 泛素化和蛋白酶体降解。XMU-MP-8 能够选择性清除 SKP2 表达的癌细胞。XMU-MP-8 在体内表现出显著的肿瘤抑制效果和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺腺癌等癌症的相关研究。

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XMU-MP-8

XMU-MP-8 Chemical Structure

CAS No. : 2271314-01-1

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XMU-MP-8 相关抗体

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生物活性

XMU-MP-8 (SKPer1) is a potent molecular glue degrader that targets the oncoprotein SKP2. XMU-MP-8 simultaneously binds to the F-box domain of SKP2 (Kd ≈ 36 μM) and the N-terminal TPR domain of the E3 ligase STUB1 (Kd ≈ 2.5 μM), forming a stable SKP2-SKPer1-STUB1 ternary complex (Kd ≈ 8.9 nM) that induces SKP2 ubiquitination and proteasomal degradation. XMU-MP-8 selectively eliminates SKP2-expressing cancer cells. XMU-MP-8 exhibits substantial tumour suppression with good safety profiles in vivo. XMU-MP-8 can be used for cancer research, such as non-small cell lung adenocarcinoma (NSCLC) and prostatic adenocarcinoma[1].

IC50 & Target[1]

SKP2

36 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

XMU-MP-8 (10 μM，24 小时) 特异性地在 SKP2-F-C 细胞系中产生细胞存活表型，而在其他 F-C 细胞系中未观察到细胞存活，这排除了其普遍干扰 F-C 死亡蛋白激活的可能性[1]。
XMU-MP-8 (1-10 μM，0-24 小时) 可触发 SKP2 泛素化和蛋白酶体降解，显著缩短其半衰期并消耗内源性 SKP2 蛋白，但不影响其 mRNA 水平[1]。
XMU-MP-8 (72 小时) 抑制 SKP2 高表达癌细胞的增殖，其对 PC-3、A549、JHH-7、SW620、LoVo、RKO、Caco2 和 HeLa 细胞的 IC50 值分别为 3.7 μM、6.7 μM、3.7 μM、6.2 μM、4.5 μM、6.9 μM、5.6 μM 和 5.3 μM[1]。
XMU-MP-8 (10 μM，72 小时) 能完全阻断 SKP2 高表达细胞系的增殖，并诱导其大量细胞死亡[1]。
XMU-MP-8 (10 μM，24 小时) 在 SKP2 高表达细胞系 (JHH-7 和 PC-3) 中诱导 SKP2 蛋白降解和 p27 蛋白积累，而在 SKP2 低表达细胞系 (IMR-90 和 MCF-10A) 中未引起显著变化[1]。
XMU-MP-8 (2.5-10 μM，0-5 天) 对正常小鼠肠道类器官和人外周血单核细胞的生长无显著影响[1]。
XMU-MP-8 (10 μM，2.5 小时) 通过将 E3 连接酶 STUB1 募集到 SKP2 的 F-box 结构域，形成三元复合物，使 SKP2-STUB1 相互作用增强 122 倍，最终导致 SKP2 泛素化与降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

XMU-MP-8 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: JHH-7 and HeLa cells
Concentration: 1, 2, 5, and 10 μM
Incubation Time: 0, 2, 4, 6, 8, 12 and 24 h
Result: Reduced SKP2 levels in JHH-7 and HeLa cells in a dose- and time-dependent manner.
Degraded SKP2 through the proteasome, but not the lysosome.
Induced ubiquitination of SKP2.
Significantly reduced the SKP2 half-life of SKP2 (from 10.8 h to 3.3 h in JHH-7 cells, and from 11.3 h to 6.2 h in HeLa cells).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549 and PC-3 cells and derived genetically modified lines.
Concentration: 5 and 10 μM
Incubation Time: 2.5 and 24 h
Result: Failed to degrade SKP2-F-C when three lysine residues (3K>R) in its F-box domain were mutated.
Failed to induce ubiquitination of the SKP2 3K>R mutant protein.
Was unable to exert its anti-proliferative effect in cells where endogenous SKP2 had been replaced with the degradation-resistant 3K>R mutant.
Failed to induce SKP2 ubiquitination and degradation in STUB1 knockout cells.
Re-gained its ability to degrade SKP2 following the reconstitution of sgRNA-resistant STUB1 in STUB1 knockout cells.
Still recruited the 3K>R mutant to STUB1, even though this mutant was resistant to degradation.
体内研究
(In Vivo)

XMU-MP-8 (15 和 30 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续 14 天) 通过降解 SKP2 在 A549 和 PC-3 异种移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效[1]。
XMU-MP-8 (30 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续 14 天) 在 BALB/c 裸鼠体内未表现出不良反应[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice (6 weeks old)[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: i.v., daily for 14 days
Result: Exhibited no significant changes in body weight and liver function (ALT/AST levels).
Showed no histopathological damage in the heart, kidney, liver, lung, or spleen.
Animal Model: Male BALB/c nude mice (6 weeks old) subcutaneously injected with A549 or PC-3 cells[1]
Dosage: 15 and 30 mg/kg
Administration: i.v., daily for 14 days
Result: Completely ceased the growth of A549 tumors.
Caused a 95 % reduction in tumour growth in PC-3 xenograft model.
Caused depletion of SKP2 and an increase of p27 in the xenograft PC-3 tumour.
分子量

534.56

Formula

C26H21F3N8S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (233.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8707 mL 9.3535 mL 18.7070 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8707 mL 3.7414 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

XMU-MP-8 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8707 mL 9.3535 mL 18.7070 mL 46.7674 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8707 mL 3.7414 mL 9.3535 mL
10 mM 0.1871 mL 0.9353 mL 1.8707 mL 4.6767 mL
15 mM 0.1247 mL 0.6236 mL 1.2471 mL 3.1178 mL
20 mM 0.0935 mL 0.4677 mL 0.9353 mL 2.3384 mL
25 mM 0.0748 mL 0.3741 mL 0.7483 mL 1.8707 mL
30 mM 0.0624 mL 0.3118 mL 0.6236 mL 1.5589 mL
40 mM 0.0468 mL 0.2338 mL 0.4677 mL 1.1692 mL
50 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3741 mL 0.9353 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1559 mL 0.3118 mL 0.7795 mL
80 mM 0.0234 mL 0.1169 mL 0.2338 mL 0.5846 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0935 mL 0.1871 mL 0.4677 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

XMU-MP-82271314-01-1SKPer1SKPer 1SKPer-1Molecular GluesE1/E2/E3 EnzymeE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseSKP2E3STUB1NSCLCadenocarcinomaA549PC-3SKP2-SKPer1-STUB1molecular glueInhibitorinhibitorinhibit

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