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Nav1.7 channel inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-16723
    Funapide

    TV 45070; XEN402

    		 Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Funapide (TV 45070; XEN402) 是一种口服有效、作用于外周神经系统电压门控钠通道 (VGSC) 的抑制剂，对 Nav1.5，Nav1.7 的IC50 分别为 84 nM 和 54 nM。Funapide 具有镇痛作用。
    Funapide
  • HY-103623
    PF-05241328

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-05241328 是有效的、人电压依赖性钠通道 (Nav1.7) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 31 nM。
    PF-05241328
  • HY-100727
    AM-2099

    		Sodium Channel Neurological Disease
    AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效，选择性的抑制剂，对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。
    AM-2099
  • HY-P1221A
    ProTx II TFA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
    ProTx II TFA
  • HY-12796A
    Raxatrigine hydrochloride

    Vixotrigine hydrochloride; GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
    Raxatrigine hydrochloride
  • HY-12796
    Raxatrigine

    Vixotrigine; GSK-1014802; CNV1014802

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Raxatrigine (GSK-1014802) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
    Raxatrigine
  • HY-112279
    GNE-131

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
    GNE-131
  • HY-12811
    PF-04856264

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。
    PF-04856264
  • HY-101789
    Nav1.7-IN-3

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-3是选择性，有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂，IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
    Nav1.7-IN-3
  • HY-P1221
    ProTx II

    		Sodium Channel Neurological Disease
    ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
    ProTx II
  • HY-171778
    QLS-81

    		Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    QLS-81 是一种 Nav1.7 通道抑制剂 (IC50: 1.5 μM)。QLS-81 具有显著的镇痛活性，能够缓解神经性疼痛和炎症性疼痛。QLS-81 通过抑制 Nav1.7 通道的失活状态，发挥频率依赖性抑制作用。QLS-81 能够用于慢性疼痛的研究。
    QLS-81
  • HY-119934
    NaV1.7 inhibitor-1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂，对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM，其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。
    NaV1.7 inhibitor-1
  • HY-167852
    GX-585

    		Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GX-585 是一种磺胺类似物，可作为 Nav1.7 通道抑制剂，在抑制神经性疼痛和炎症方面具有镇痛作用。
    GX-585
  • HY-155236
    Ancistrotecine B

    		Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Ancistrotecine B (Compound 2) 是一种 Nav1.7 通道抑制剂 (IC50: 0.73 μM)。Ancistrotecine B 缓解小鼠炎症疼痛。
    Ancistrotecine B
  • HY-122001
    PF-05186462

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
    PF-05186462
  • HY-P5793
    GTx1-15

    		Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    GTx1-15 是一种抑制剂胱氨酸结 (ICK) 肽，可抑制电压依赖性钙通道 Cav3.1 和电压依赖性钠通道 Nav1.3 和 Nav1.7。
    GTx1-15
  • HY-162609
    ST-2560

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ST-2560 是一种 NaV1.7 钠通道的选择性抑制剂，IC50 为 39 nM。ST-2560 可用于疼痛行为和心血管模型的研究。
    ST-2560
  • HY-N6691
    Veratridine
    4 篇文献验证

    3-Veratroylveracevine

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    藜芦定 Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素，是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流，对钠离子通道进行调控。
    Veratridine
  • HY-P10234
    Poneratoxin

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Poneratoxin 是电压门控钠通道 (NaV，NaV1.6 和 NaV1.7 的 EC50 为 97 nM 和 2.3 µM) 的调节剂，可降低激活的电压阈值并抑制通道失活，增强神经元的兴奋性，并导致疼痛信号的传递。
    Poneratoxin
  • HY-16723A
    (R)-Funapide

    (R)-TV 45070; (R)-XEN402

    		 Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的外周神经系统钠通道 Nav1.7，Nav1.8 和其他 Nav 通道的抑制剂。Funapide 是口服有效的镇痛剂。
    (R)-Funapide
  • HY-123833
    PF-05661014

    		Sodium Channel Others
    PF-05661014，一种 PF-06526290 的去甲基类似物，通过与 D4 VSD 相互作用稳定失活通道，从而选择性地抑制 Nav1.3 和 Nav1.7 电流。PF-05661014 可以用于钠通道调节的研究。
    PF-05661014
  • HY-N1847
    3'-Methoxydaidzein

    		Sodium Channel Neurological Disease
    3'-甲氧基大豆苷元 3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 抑制剂。3'-Methoxydaidzein 抑制亚型 NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3，IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。
    3'-Methoxydaidzein
  • HY-P1220
    Huwentoxin-IV

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
    Huwentoxin-IV
  • HY-P1220A
    Huwentoxin-IV TFA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
    Huwentoxin-IV TFA
  • HY-128794
    PF-05150122

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂，具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数，为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下，可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度（IC50），显示出其抑制潜力。
    PF-05150122
  • HY-P5865
    Tap1a

    Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels) 的蜘蛛毒液肽，对 Nav1.7 和 Nav1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
    Tap1a
  • HY-P10234A
    Poneratoxin acetate
    1 篇文献验证

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Poneratoxin acetate 是 Poneratoxin (HY-P10234) 的醋酸盐形式。Poneratoxin acetate 是电压门控钠通道 (NaV，NaV1.6 和 NaV1.7 的 EC50 为 97 nM 和 2.3 µM) 的调节剂，可降低激活的电压阈值并抑制通道失活，增强神经元的兴奋性，并导致疼痛信号的传递。
    Poneratoxin acetate
  • HY-P5160
    Phlotoxin-1

    PhlTx1

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Phlotoxin-1 (PhlTx1) 是一种含有 34 个氨基酸和 3-二硫键的多肽。Phlotoxin-1 可以从 Phlogiellus 属蜘蛛中分离出来。Phlotoxin-1 是一种通过抑制 NaV1.7 通道而发挥作用的抗伤害试剂。
    Phlotoxin-1
  • HY-P5160A
    Phlotoxin-1 TFA

    PhlTx1 TFA

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Phlotoxin-1 (PhlTx1) 是一种含有 34 个氨基酸和 3-二硫键的多肽。Phlotoxin-1 可以从 Phlogiellus 属蜘蛛中分离出来。Phlotoxin-1 是一种通过抑制 NaV1.7 通道而发挥作用的抗伤害试剂。
    Phlotoxin-1 TFA
  • HY-N6691R
    Veratridine (Standard)

    3-Veratroylveracevine (Standard)

    		 Reference Standards Sodium Channel Neurological Disease
    藜芦定 (Standard) Veratridine (Standard) 是 Veratridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素，是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流，对钠离子通道进行调控。
    Veratridine (Standard)
  • HY-108425A
    AMG8380

    		Sodium Channel Neurological Disease
    AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体，可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7，IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
    AMG8380
  • HY-135495
    AM-0466

    		Sodium Channel Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    AM-0466是一种钠通道抑制剂，具有纳摩尔水平的NaV1.7抑制活性。AM-0466在NaV1.7依赖的组胺诱导搔痒模型中表现出强大的药效活性。AM-0466在辣椒素诱导的痛觉模型中也显示出显著的镇痛效果。AM-0466在药代动力学特性优化后被推进至体内靶向作用和疗效模型中进行测试。
    AM-0466
  • HY-P5813
    Cd1a

    β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC502.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
    Cd1a
  • HY-125079
    DSP-2230

    ANP-230

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    DSP-2230 是口服有效的电压门控钠通道抑制剂，可抑制 Nav1.7、Nav1.8 和 Nav1.9 衍生的钠电流，IC50 分别为 7.1 μM、11.4 μM 和 6.7 μM。DSP-2230 可用于改善神经性疼痛。
    DSP-2230
  • HY-P5153
    ProTx-III

    μ-TRTX-Tp1a

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    ProTx-III 是选择性，有效的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂， IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
    ProTx-III
  • HY-19366
    Nav1.7-IN-2

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-2是电压门控钠通道抑制剂, 尤其是 Nav 1.7, IC50值为80 nM。
    Nav1.7-IN-2
  • HY-107405
    TC-N 1752

    		Sodium Channel Neurological Disease
    TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7，hNav1.3，hNav1.4，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
    TC-N 1752
  • HY-P5790
    μ-TRTX-Hd1a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    μ-TRTX-Hd1a 是一种蜘蛛毒液，是一种选择性 NaV 1.7 抑制剂。μ-TRTX-Hd1a 是一种门控修饰剂，可通过与通道域 II 中的 S3b-S4 桨基序相互作用来抑制人 NaV 1.7。
    μ-TRTX-Hd1a
  • HY-162347
    Nav1.7-IN-13

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂，可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流；减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为，具有镇痛活性。
    Nav1.7-IN-13
  • HY-123824
    GNE-0439

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
    GNE-0439
  • HY-157802
    LTGO-33

    		Sodium Channel Neurological Disease
    LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
    LTGO-33

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