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PBD

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By Targets:	ADC Payload (10) Amyloid-β (1) Antibiotic (4) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (2) Antifolate (1) Apoptosis (1) Autophagy (1) Bacterial (10) Biochemical Assay Reagents (1) Cholecystokinin Receptor (1) DNA Alkylator/Crosslinker (10) DNA/RNA Synthesis (2) Drug-Linker Conjugates for ADC (4) EGFR (1) Fluorescent Dye (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Mitosis (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) PIN1 (1) Polo-like Kinase (PLK) (4) Reference Standards (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (28) Infection (8) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1) 二苯并环辛炔 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-161252

PBD-monoamide	ADC Payload	Cancer
PBD-monoamide 是一种修饰的 PBD (吡咯并苯二氮卓) 二聚体，是一种 ADC 细胞毒素。PBD-monoamide 可用于合成 DHES0815A (抗 HER2 ADC)。PBD-单酰胺具有 DNA 结合活性并降低细胞活力。

HY-119173

PBD-150	Amyloid-β	Neurological Disease
PBD-150 是人谷氨酰胺酰基环化酶 (hQC) Y115E-Y117E 变体的抑制剂，其 K_i 值为490 nM。

HY-148424

PBD dimer-2	ADC Payload DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
PBD dimer-2 (compound 2c) 是一种 C8 连接的吡咯苯二氮卓二聚体。PBD dimer-2 可以跨越一个额外的碱基对，并交联 5 ' -Pu-GA(T/A)TC-Py 序列。PBD dimer-2 可以作为抗体-活性分子偶联物 (ADC) 的有效载荷，可用于癌症的研究。

HY-101127

SGD-1882 PBD dimer	ADC Payload	Cancer
SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂，为 PBD 二聚体，可以作为 ADC 的有效载荷。

HY-P2289A

β-defesin 1 (pig) (TFA) PBD-1 TFA	Bacterial	Infection
β-defesin 1 (pig) (pBD-1) TFA 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP)，尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) TFA 具有抗菌作用，并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。

HY-164730

Epratuzumab Tesirine ADCT-602; hLL2-Cys-PBD	Antibody-Drug Conjugates (ADCs)	Cancer
Epratuzumab Tesirine (ADCT-602) 是一种新型 CD22 靶向 ADC。Epratuzumab Tesirine 含有 PBD 二聚体和有效载荷 SG3249。

HY-175004

PBD dimer-4	ADC Payload DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
PBD dimer-4 (Compound 7) 是一种 C1 取代的 PBD 二聚体。PBD dimer-4 具有较高的 DNA 结合亲和力、DNA 交联能力以及对 MDA-MB-231 细胞的强效细胞毒性 (IC₅₀：236 nM)。PBD dimer-4 可作为 ADC 药物 Loncastuximab tesirine (HY-P99349) 的有效载荷，用于治疗多种不同类型的癌症

HY-138241

PBD-BODIPY	Fluorescent Dye	Others
PBD-BODIPY 是一种用于分光光度测量自氧化反应的探针。PBD-BODIPY 信号载体和烃类共底物的共同自氧化可通过监测 591 nm 处的吸光度损失来量化。PBD-BODIPY 已用于测量无细胞测定中自由基捕获抗氧化剂的活性。它还被用作检测环氧化活性的荧光探针。

HY-P2289

β-defesin 1 (pig) PBD-1	Bacterial	Infection
β-defesin 1 (pig) (pBD-1) 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP)，尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) 具有抗菌作用，并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。

HY-135900

Aniline-MPB-amino-C3-PBD	ADC Payload Bacterial	Cancer
Aniline-MPB-amino-C3-PBD，是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。

HY-135901

Py-MPB-amino-C3-PBD	ADC Payload Bacterial	Cancer
Py-MPB-amino-C3-PBD 是一种细胞毒性活性分子，可作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。

HY-126685

Mal-PEG4-VA-PBD	Antibiotic Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
Mal-PEG4-VA-PBD 是一种抗体偶联活性分子，由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 Mal-PEG4-VA 连接而成。

HY-133433

DBCO-PEG4-VA-PBD	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种抗体偶联活性分子，由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 DBCO-PEG4-VA 连接而成。DBCO-PEG4-VA-PBD 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-126678

Dimethyl-SGD-1882 Dimethyl-PBD dimer	ADC Payload	Cancer
Dimethyl-SGD-1882 (Dimethyl-PBD dimer) 是一种高效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。PBD Dimer 是一种 DNA 烷化剂，能抑制 DNA 复制。

HY-128952

Tesirine 3 篇文献验证 SG3249	Drug-Linker Conjugates for ADC DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂，具有很强的细胞毒性。Tesirine 具有良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 Tesirine 系列 ADC 的有效载荷的释放弹头。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。

HY-101161

SG3199 3 篇文献验证	DNA Alkylator/Crosslinker ADC Payload	Cancer
SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PBD 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。

HY-N7057

Nonanoic acid 1 篇文献验证 Pelargonic acid	Bacterial	Infection
壬酸 Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位，增强抗菌活性，并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。

HY-101160

SG2057 DRG16	DNA Alkylator/Crosslinker ADC Payload	Cancer
SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。

HY-N7057S1

Nonanoic acid-d3 Pelargonic acid-d₃	Isotope-Labeled Compounds Bacterial	Infection
壬酸-d₃ Nonanoic acid-d₃ 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位，增强抗菌活性，并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。

HY-N7057S2

Nonanoic acid-d4 Pelargonic acid-d₄	Isotope-Labeled Compounds Bacterial	Infection
壬酸-d₄ Nonanoic acid-d₄ 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位，增强抗菌活性，并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。

HY-N7057S

Nonanoic acid-d17 Pelargonic acid-d₁₇	Bacterial	Infection
壬酸-d₁₇ Nonanoic acid-d₁₇ 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位，增强抗菌活性，并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。

HY-N7057R

Nonanoic acid (Standard) Pelargonic acid (Standard)	Reference Standards Bacterial	Infection
壬酸 (Standard) Nonanoic acid (Standard) 是 Nonanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位，增强抗菌活性，并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。

HY-N7057S3

Nonanoic acid-d2 Pelargonic acid-d₂; Pelargonic acid-d2 (n-Nonanoic acid, C9 )	Bacterial	Infection
壬酸-d₂ Nonanoic acid-d₂ 是 Nonanoic acid 的氘代物。 Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位，增强抗菌活性，并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。

HY-124761

Poloppin	Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Mitosis	Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC₅₀=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (K_d= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。

HY-107767

Antibiotic DC 81 DC 81	Antibiotic Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
Antibiotic DC 81 (DC 81) 是一种由链霉菌种产生的抗肿瘤抗生素 (antitumor antibiotic)，是一种吡咯[2,1 -c][1,4]苯二氮平 (PBD)。Antibiotic DC 81 是核酸合成的有效抑制剂。Antibiotic DC 81 可以识别和结合特定的 DNA 序列，形成不稳定的共价加合物。

HY-141599

Camidanlumab tesirine ADCT 301	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Interleukin Related	Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC，包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC，通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。

HY-102001

Tomaymycin DM	ADC Payload	Cancer
Tomaymycin DM 是一种DNA烷化剂，是Tomaymycin 的一个衍生物，是PBD的一个单体，能够作为肿瘤靶向抗体偶联活性分子 ADCs 的有效载荷。

HY-N9460

Sibiromycin	DNA Alkylator/Crosslinker Antibiotic	Cancer
Sibiromycin 是一种天然产生的糖基化吡咯苯二氮卓类 (PBDs)。Sibiromycin 也是一种有效的抗肿瘤抗生素 (antitumor antibiotic)，与鸟嘌呤 NH2 小沟中的 DNA 共价结合。

HY-101162

SGD-1910	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
SGD-1910 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，它由 PBD (一种细胞毒性 DNA 交联剂) 和可降解 (cleavable) 的 MC-Val-Ala 连接而成。

HY-150036

Anthramycin	Antibiotic Cholecystokinin Receptor	Cancer
Anthramycin 是一种有效的抗生素 (antibiotic)，属于苯并二氮杂卓 (PBD) 家族。Anthramycin 具有强大的抗肿瘤 (antitumor) 活性。在小鼠中枢神经系统中，Anthramycin 可作为胆收缩素 (cholecystokinin) 的有效拮抗剂。

HY-12135

Poloxipan	Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT	Cancer
Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (*PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD* 的 IC₅₀ 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。

HY-176495

SG3683	DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis	Cancer
SG3683 是一种靶向 DNA 的细胞毒性剂，属于吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。SG3683 对 MDA-MB-436 细胞具有抗肿瘤活性，IC₅₀ 值为 0.74 nM。SG3683 有望用于乳腺癌等癌症的研究。

HY-W076556

Alloc-Val-Ala-OH ((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine	Biochemical Assay Reagents	Others
Alloc-Val-Ala-OH (((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine) 是合成 Tesirine 的构建块，Tesirine 是一种临床抗体-药物偶联物 (ADC) 吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体有效载荷。Val-Ala 将被组织蛋白酶 B 特异性切割。Alloc 基团对哌啶和 TFA 处理稳定，但可在温和条件下通过钯催化烯丙基转移轻松去除。

HY-47820

Tesirine intermediate-1	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体，是 DNA 小沟交联剂，具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))，有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161)，具有强抗癌细胞活性。

HY-24144

Tesirine intermediate-2	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体，是 DNA 小沟交联剂，具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))，有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161)，具有强抗癌细胞活性。

HY-P991236

MHES0488A DHES0815A antibody; RG-6148 antibody	EGFR DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
MHES0488A 是一种选择性人源化抗体，靶向 HER2, K_D 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体，释放 PBD-单酰胺进入细胞核，烷基化 DNA，诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。

HY-161521

PLK1-IN-10	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用，调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应，增加细胞氧化应激，最终导致细胞死亡。

HY-129265

Poloxin-2	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂，能够有效诱导细胞有丝分裂停止，其在 HeLa 细胞中的 EC₅₀ 约为 15 μM。通过将疏水标记（HT）与 Poloxin-2 结合，开发了 Poloxin-2HT，这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白，显著提高了对细胞活性和凋亡的影响，相较于未标记的 Poloxin-2，其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略，用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。

HY-121207

Denopterin Pteroylglutamic acid	Antifolate Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
二甲叶酸 Denopterin 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂和一种抗叶酸剂。Denopterin 是一种抗代谢物，对细胞具有毒性作用，可用于癌症。

Cat. No.	Product Name

HY-L023

抗体偶联药物毒素分子库	114 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止，已经有多种 ADC 药物通过批准上市，60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 114 种有效的毒素分子，包括 auristatin 衍生物，maytansinoids，calicheamicin，duocarmycin，pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。

抗体偶联药物毒素分子库

114 compounds

抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止，已经有多种 ADC 药物通过批准上市，60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。

细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 114 种有效的毒素分子，包括 auristatin 衍生物，maytansinoids，calicheamicin，duocarmycin，pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area