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PD-L1 expression

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-168530
    PDL1 degrader-1

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
    PDL1 degrader-1
  • HY-P3440
    WL12

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PD-1/PD-L1 Cancer
    WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 的结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记，产生放射性示踪剂，评估肿瘤中 PD-L1 的表达。
    WL12
  • HY-149830
    PD-L1-IN-2
    1 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-2 抑制PD-L1，是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物，在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
    PD-L1-IN-2
  • HY-169363
    PDL1 degrader-2

    		PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs Cancer
    PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
    PDL1 degrader-2
  • HY-145769
    N2S2-CBMBC

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    N2S2-CBMBC 是一种 N2S2 类溴代苄醚衍生物，可作为配体并使用 99mTc 标记形成的络合物 99mTc-N2S2-CBMBC 能够作为显像剂应用于检测 PD-L1 表达方面，实现实时、全面、便捷地检测肿瘤的 PD-L1 水平，克服免疫组化方法的缺点。
    N2S2-CBMBC
  • HY-162463
    Ir-UA

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    Ir-UA 是松萝酸 (usnic acid) 衍生的铱 (III) 复合物，可以增强 PD-L1 表达并将“冷肿瘤”转化为“热肿瘤”。Ir-UA 通过显式调控 PD-L1 转录因子来刺激 PD-L1 表达。
    Ir-UA
  • HY-155577
    MAO A/HSP90-IN-1

    		Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双抑制剂，在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM，对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性，HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB)，它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
    MAO A/HSP90-IN-1
  • HY-162399
    PD-L1-IN-6

    		PD-1/PD-L1 STAT Inflammation/Immunology
    PD-L1-IN-6 (Compound 16) 通过靶向 STAT3 (KD 为 90.5 nmol/L)，抑制 PD-L1 在中性粒细胞中的表达。PD-L1-IN-6 促进中性粒细胞介导的抗真菌免疫反应。PD-L1-IN-6 具有口服有效性。
    PD-L1-IN-6
  • HY-172167
    PD-L1/HDAC-IN-1

    		PD-1/PD-L1 HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    PD-L1/HDAC-IN-1 (Compound 14) 是 PD-L1 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 88.10、27.98 和 14.47 nM。PD-L1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 中表现出轻微的细胞毒性（IC50=19.34 μM）。PD-L1/HDAC-IN-1 上调 PD-L1 和 CXCL10 的表达，通过招募 T 细胞浸润到 TME 来促进抗肿瘤免疫反应。
    PD-L1/HDAC-IN-1
  • HY-162614
    Rogersonin E

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    Rogersonin E 可从与 Ophiocordyceps 相关的真菌 Clonostachys rogersoniana 中分离出来。Rogersonin E 可下调 MDA-MB-231 和 A549 细胞中 PD-L1 蛋白的表达。
    Rogersonin E
  • HY-156850
    ITF 3756

    		HDAC Cancer
    ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达，并显示出抗肿瘤活性。
    ITF 3756
  • HY-175014
    LGT-1

    		PD-1/PD-L1 Biochemical Assay Reagents Cancer
    LGT-1 是 PD-L1 配体。18F 标记的 LGT-1 在 B16-F10 肿瘤细胞中具有优异的特异性摄取，在 B16-F10 荷瘤小鼠模型中表现出较高的肿瘤摄取率，但具体较低的肝脏摄取率，且稳定性良好。LGT-1 可用作放射性示踪剂，用于肿瘤 PD-L1 表达的 PET 成像。
    LGT-1
  • HY-157569
    PD1-PDL1-IN 2

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外，PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
    PD1-PDL1-IN 2
  • HY-160768
    OTUB2-IN-1

    		Deubiquitinase Inflammation/Immunology Cancer
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM)， 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-159601
    CSN5-IN-1

    		PD-1/PD-L1 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CSN5-IN-1 (compound Ac-11) 是 CSN5 的抑制剂，经过 FP 试验和荧光试验分别测得 IC50 为 12.56 μM 和 19 μM。CSN5-IN-1 还可以下调细胞中 PD-L1 的表达，上调 NEDD8-Cul1 的表达。
    CSN5-IN-1
  • HY-149213
    LSD1-IN-24

    		Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Cancer
    LSD1-IN-24(compound 3S) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 = 0.247 μM。LSD1-IN-24 可介导 PD-L1 的表达，增强 T 细胞杀伤反应，可用于癌症研究。
    LSD1-IN-24
  • HY-144501
    D18

    		Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50=24nM，对于 hTLR8，EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2。
    D18
  • HY-P99844
    Davoceticept

    ALPN-202; CD80 vIgD-Fc

    		 CTLA-4 Cancer
    Davoceticept (ALPN-202; CD80 vIgD-Fc) 是一种变体 CD80 vIgD-Fc 融合蛋白，靶向 CTLA-4 和 PD-L1。Davoceticept 由 CD80 的 (1-107) 片段，通过肽基连接子连接 IGHG1 Fc 组成。Davoceticept 的表达体系通常为 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞。
    Davoceticept
  • HY-159101
    EP26

    		EGFR PD-1/PD-L1 Cancer
    EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂，IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
    EP26
  • HY-173077
    PD-L1/LpxC-IN-1

    		PD-1/PD-L1 Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    PD-L1/LpxC-IN-1 (Conpound 12b) 是 PD-L1 和 LpxC 的抑制剂，IC50 分别为 5.2 μM 和 0.081 μM。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制细菌脂多糖的生物合成，导致细菌细胞裂解和死亡。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制革兰氏阴性菌，对 K. pneumoniae ATCC 13883、E. coli ATCC 8739、S. typhimurium ATCC 14028 和 P. aeruginosa ATCC 9027 的 MIC 为 0.25-0.5 μg/mL。 PD-L1/LpxC-IN-1 下调炎症因子 IL-2 和 IFN-γ 的表达，上调 CD4+ 和 CD8+ 细胞的表达，从而激活免疫系统，抑制过度的炎症反应。PD-L1/LpxC-IN-1 在 K. pneumoniae ATCC 13883 感染的小鼠模型中表现出抗菌活性。
    PD-L1/LpxC-IN-1
  • HY-N0596
    Panaxadiol
    3 篇文献验证

    20(R)-Panaxadiol

    		 PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer
    人参二醇 Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。
    Panaxadiol
  • HY-172133
    HDAC3-IN-6

    		HDAC PD-1/PD-L1 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    HDAC3-IN-6 (Compound SC26) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂，IC50 为 53 nM。HDAC3-IN-6 剂量依赖性地诱导 PD-L1 的表达。HDAC3-IN-6 诱导更明显的凋亡 (Apoptosis) 和 ROS 的产生。HDAC3-IN-6 对结直肠癌表现出高的抗肿瘤功效。
    HDAC3-IN-6
  • HY-159892
    PD-1/PD-L1-IN-54

    		PD-1/PD-L1 IFNAR Interleukin Related PI3K Akt Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD: PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50: 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，且通过激活 CD8+ T 细胞，上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis)。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
    PD-1/PD-L1-IN-54
  • HY-168086
    LSD1-IN-35

    		PD-1/PD-L1 Histone Demethylase Infection Inflammation/Immunology
    LSD1-IN-35 (Compound Z-1) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 108 nM)。LSD1-IN-35 抑制 H3K4me1/2 的去甲基化。LSD1-IN-35 是一种免疫调节剂。LSD1-IN-35 通过降低 PD-L1 表达促进胃癌细胞对 T 细胞杀伤作用的反应，并进一步减弱 PD-1/PD-L1 相互作用。
    LSD1-IN-35
  • HY-172252
    CSN5-IN-2

    		PD-1/PD-L1 RAD51 Cancer
    CSN5-IN-2 (Compound 31) 是一种 CSN5 抑制剂，IC50 为 0.36 μM。CSN5-IN-2 能增加癌细胞中 Cullin 1 neddylation 水平、下调 RAD51 和 PD-L1 的表达。CSN5-IN-2 具有抗肿瘤的活性，与 Talazoparib (HY-16106) 联用效果更好。
    CSN5-IN-2
  • HY-155115
    LSD1-IN-27

    		Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Cancer
    LSD1-IN-27 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
    LSD1-IN-27
  • HY-N0596R
    Panaxadiol (Standard)

    20(R)-Panaxadiol (Standard)

    		 Reference Standards PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer
    人参二醇 (Standard) Panaxadiol (Standard) 是 Panaxadiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。
    Panaxadiol (Standard)
  • HY-173070
    TLR7 agonist 29

    		Toll-like Receptor (TLR) IFNAR PD-1/PD-L1 ADC Payload Inflammation/Immunology Cancer
    TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是 TLR7 的激动剂，对人 TLR7 的 EC50 为 5.2 nM（对小鼠 TLR7 的 EC50 为 48.2 nM）。TLR7 agonist 29 可激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM)，刺激肿瘤微环境中的髓系细胞，促进 PD-L1、CD86 和 IFN-α 的表达。TLR7 agonist 29 可用作合成 ADC 的有效载荷。
    TLR7 agonist 29
  • HY-172809
    LSD1-IN-42

    		Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    LSD1-IN-42 (Compound 7ae) 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂，能显著抑制 LSD1 的活性 (IC50 = 0.08 μM)。LSD1-IN-42 可降低 PD-L1 表达，并促进 T 细胞的肿瘤杀伤效应。LSD1-IN-42 通过抑制肿瘤细胞侵袭迁移展现出显著的抗胃癌活性。
    LSD1-IN-42
  • HY-171331
    AB-3PRGD2

    		PD-1/PD-L1 Integrin Cancer
    AB-3PRGD2 是一种靶向整合素 αvβ3 的放射研究剂。AB-3PRGD2 可促进肿瘤摄取并延长肿瘤滞留时间，从而显著增强肿瘤生长抑制效果。AB-3PRGD2 可以通过上调 PD-L1 表达和增加肿瘤浸润 CD8+ T 细胞来重塑肿瘤免疫微环境。
    AB-3PRGD2
  • HY-155580
    MAO A/HSP90-IN-2

    		Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
    MAO A/HSP90-IN-2
  • HY-145288
    Antitumor agent-36

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-36
  • HY-145289
    Antitumor agent-37

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-37
  • HY-16141
    Cilengitide
    最多引用文献
    57 篇文献验证

    EMD 121974

    		 Integrin Autophagy Apoptosis STAT PD-1/PD-L1 Cancer
    西仑吉肽 Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
    Cilengitide
  • HY-108693
    β-Tocotrienol

    		Leukotriene Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology
    D-β-生育三烯酚 β-Tocotrienol 是维生素 E 的异构体。β-Tocotrienol的抗氧化作用低于 α-Tocotrienol。β-Tocotrienol 可存在于棕榈油富含生育三烯酚的馏分 (TRF) 中，该馏分在体外对人类结肠癌和前列腺癌细胞具有抗致癌作用。β-Tocotrienol 可抑制 A549 (GI50 = 1.38 μM) 和 U87MG (GI50 = 2.53 μM) 细胞的生长。β-Tocotrienol 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。β-Tocotrienol 可以抑制 PD-L1 表达并减轻体外和体内 PD-L1 介导的免疫抑制。
    β-Tocotrienol
  • HY-146293
    HDAC6/HSP90-IN-1

    		HDAC HSP Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
    HDAC6/HSP90-IN-1
  • HY-101454
    SR0987
    3 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology Cancer
    SR0987是SR1078 的一个类似物，是 RORγt 的一个激动剂，其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。
    SR0987
  • HY-174811
    PROTAC BRD4 Degrader-33

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-33 是一种酶激活的可点击 BRD4 PROTAC 降解剂，具有良好的肿瘤微环境响应。PROTAC BRD4 Degrader-33 具有卓越的肿瘤组织穿透能力，可有效抑制 PD-L1 蛋白表达。PROTAC BRD4 Degrader-33 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出强大的抗肿瘤免疫调节活性。粉色：BRD4 ligand (HY-174812)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
    PROTAC BRD4 Degrader-33
  • HY-16141R
    Cilengitide (Standard)

    		Integrin Autophagy Apoptosis STAT PD-1/PD-L1 Cancer
    西仑吉肽 (Standard) Cilengitide (Standard) 是 Cilengitide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。
    Cilengitide (Standard)
  • HY-108693R
    β-Tocotrienol (Standard)

    		Leukotriene Receptor Reference Standards Apoptosis Inflammation/Immunology
    D-β-生育三烯酚 (Standard) β-Tocotrienol (Standard) 是 β-Tocotrienol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Tocotrienol 是维生素 E 的异构体。β-Tocotrienol的抗氧化作用低于 α-Tocotrienol。β-Tocotrienol 可存在于棕榈油富含生育三烯酚的馏分 (TRF) 中，该馏分在体外对人类结肠癌和前列腺癌细胞具有抗致癌作用。β-Tocotrienol 可抑制 A549 (GI50 = 1.38 μM) 和 U87MG (GI50 = 2.53 μM) 细胞的生长。β-Tocotrienol 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。β-Tocotrienol 可以抑制 PD-L1 表达并减轻体外和体内 PD-L1 介导的免疫抑制。
    β-Tocotrienol (Standard)
  • HY-N3005
    Britannin
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Autophagy NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Britannin 是一种 NLRP3抑制剂， IC50 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
    Britannin
  • HY-169262
    PLD-IN-1

    		Phospholipase Apoptosis Cancer
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1
  • HY-P3342
    [D-Leu-4]-OB3

    		PD-1/PD-L1 Apoptosis Inflammation/Immunology
    [D-Leu-4]-OB3 抑制促炎、增殖和转移基因的表达以及 PD-L1 的表达。[D-Leu-4]-OB3 刺激促凋亡基因的表达。
    [D-Leu-4]-OB3
  • HY-P9997
    Rosnilimab

    ANB030

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    罗斯尼利单抗 Rosnilimab (ANB030) 是一种 PD-1 激动剂 IgG1 单克隆抗体。Rosnilimab 能够抑制 T 细胞增殖、炎性细胞因子分泌以及减少高表达 PD-1 的 CD4 和 CD8 T 细胞。Rosnilimab 可用于结肠炎、类风湿关节炎等炎症疾病的研究。
    Rosnilimab
  • HY-175369
    PI3Kδ-IN-25

    		PI3K Akt PD-1/PD-L1 Interleukin Related CD3 Inflammation/Immunology Cancer
    PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα，PI3Kγ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 272，285，1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤，肺癌等癌症的研究。
    PI3Kδ-IN-25
  • HY-155847
    LYP-IN-3

    		Phosphatase Cancer
    LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM)，在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化，但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用，用于进一步的癌症免疫治疗。
    LYP-IN-3
  • HY-108691
    PF-06465469
    2 篇文献验证

    		 Itk Btk CXCR PD-1/PD-L1 LAG-3 Cancer
    PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂，IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
    PF-06465469
  • HY-12964
    SGI-7079
    3 篇文献验证

    		 TAM Receptor Cancer
    SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
    SGI-7079
  • HY-155848
    LYP-IN-4

    		Phosphatase Cancer
    LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    LYP-IN-4

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