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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12788
    PF-04449613

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-04449613 是一种 PDE9A 的选择性抑制剂，IC50 为 22 nM。PF-04449613 可增强小鼠的运动学习能力。
    PF-04449613
  • HY-12788A
    (S)-PF-04449613

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    (S)-PF-04449613 是 PF-04449613 (HY-12788) 的左手异构体。PF-04449613 是一种选择性 PDE9A 抑制剂，IC50 为 22 nM。PF-04449613 可提高小鼠模型的运动学习能力。
    (S)-PF-04449613
  • HY-143286A
    PF15 TFA

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15 TFA
  • HY-178821
    ROCK2-IN-12

    		ROCK TGF-beta/Smad STAT Inflammation/Immunology
    ROCK2-IN-12 (Compound A25) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，其对 ROCK2 的 IC50 为 7.0 nM，优于对 ROCK1 的抑制效力。ROCK2-IN-12 通过 TGF-β/Smad 和 ROCK2/STAT3 信号通路发挥强效的抗纤维化作用。ROCK2-IN-12 可显著减少 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中的胶原沉积并逆转纤维化进展。ROCK2-IN-12 可用于肺纤维化等肺部疾病的研究。
    ROCK2-IN-12
  • HY-169092
    PF-07957472

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    PF-07957472 (Compound 4) 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂。PF-07957472 在 SARS-CoV-2 感染的 NHBE 细胞中表现出细胞病变作用 (EC50 = 13.9 nM)。PF-07957472 在小鼠的适应性 COVID-19 感染模型中表现出抗病毒作用。
    PF-07957472
  • HY-143286
    PF15

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15
  • HY-170780
    DSM1465

    		Parasite Dihydroorotate Dehydrogenase Infection
    DSM1465 (Compound 82) 是一种有效的选择性 P. falciparum 二氢酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂，IC50 值为 15 nM，抑制 P. falciparum 3D7 (Pf3D7) 寄生虫，EC50 值为 1.4 nM。DSM1465 在人源化的 P. falciparum 小鼠模型中显示出强大的体内活性。
    DSM1465
  • HY-172953
    Insecticidal agent 24

    		Parasite Infection
    Insecticidal agent 24 是一种具有口服活性的吡啶基螺吲哚啉先导化合物。Insecticidal agent 24 具有抗疟原虫活性 (Pf NF54 IC50: 0.08 μM)。Insecticidal agent 24 可抑制 hERG 活性 (IC50: 6.5 μM)。Insecticidal agent 24 在人源化免疫缺陷 NSG 小鼠恶性疟原虫感染模型中可减少寄生虫血症。
    Insecticidal agent 24
  • HY-178147
    Antimalarial agent 52

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 52 是一种口服有效的合成疟色素 (β-hematin) 抑制剂，其 IC50 为 6.6 μM。Antimalarial agent 52 在体外对恶性疟原虫 Pf3D7、PfDd2 菌株和诺氏疟原虫 P. knowlesi 表现出抗疟活性，其 IC50 分别为 6.1、6.4 和 3.3 nM。Antimalarial agent 52 对多重耐药菌株仍然保持高效，且在伯氏疟原虫 (P. berghei) 小鼠模型中有显著疗效。
    Antimalarial agent 52
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41

    		PI4K Potassium Channel Infection
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41

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