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PI3K inhibition

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抑制剂 & 激动剂

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14

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131502
    Taspine

    		P2X Receptor Inflammation/Immunology
    Taspine 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Taspine 通过抑制 PI3K 来阻断 P2X4 受体活性。Taspine 通过抑制巨噬细胞中的 P2X4 受体来抑制促炎信号传导。
    Taspine
  • HY-128333
    PI3K/mTOR Inhibitor-4

    		PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
    PI3K/mTOR Inhibitor-4
  • HY-156406
    PITCOIN4

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PITCOIN4 是一种高选择性 II 类 < b>PI3K-C2α 抑制剂。PITCOIN4 显示出对 PI3K-C2α 纳米摩尔级别的抑制作用。
    PITCOIN4
  • HY-N0776
    Isorhamnetin
    10 篇以上引用文献

    3'-Methylquercetin

    		 MEK PI3K Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异鼠李素 Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
    Isorhamnetin
  • HY-144450
    PI3K-IN-29

    		PI3K Akt Cancer
    PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
    PI3K-IN-29
  • HY-106006
    RV-1729

    		PI3K Others Inflammation/Immunology
    RV-1729 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 δ 亚型 (phosphatidylinositol 3-kinase-δ, PI3Kδ) 的抑制剂。RV-1729 通过磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的释放来确定对 PI3K 亚型的抑制作用 (IC50=12 nM)，显示出对 PI3Kδ 相对于 PI3Kγ 有两倍的选择性，并且对 PI3Kα 有 16 倍的选择性。RV-1729 通过抑制 PI3Kδ 来调节免疫和炎症反应。RV-1729 可用于对哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    RV-1729
  • HY-176239
    PROTAC PI3Kδ degrader-1

    		PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
    PROTAC PI3Kδ degrader-1
  • HY-100603A
    (S)-GSK-F1

    		PI3K PI4K Infection
    (S)-GSK-F1 (Compound 28) 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KIIIα) 的抑制剂。(S)-GSK-F1 抑制 PI4Kα、PI4Kβ、PI4Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 8.3、6.0、5.6、5.6、5.1 和 5.6。(S)-GSK-F1 通过抑制 HCV 复制表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。(S)-GSK-F1 在大鼠模型中表现出中等药代动力学特性。
    (S)-GSK-F1
  • HY-N0776R
    Isorhamnetin (Standard)

    3'-Methylquercetin (Standard)

    		 Reference Standards MEK PI3K Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异鼠李素（标准品） Isorhamnetin (Standard) 是 Isorhamnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
    Isorhamnetin (Standard)
  • HY-144686
    ATM Inhibitor-3

    		ATM/ATR PI3K mTOR Cancer
    ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
    ATM Inhibitor-3
  • HY-155066
    FD274

    		PI3K mTOR Cancer
    FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
    FD274
  • HY-144687
    ATM Inhibitor-4

    		ATM/ATR PI3K mTOR Cancer
    ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
    ATM Inhibitor-4
  • HY-163533
    CPD-002

    		VEGFR Inflammation/Immunology
    CPD-002 血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2) 的抑制剂，通过抑制 VEGFR2/PI3K/AKT 信号通路来抑制血管生成。CPD-002 具有抗炎活性，可减轻类风湿性关节炎。
    CPD-002
  • HY-103224
    PIT-1

    		PI3K Cancer
    PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
    PIT-1
  • HY-12481
    SAR405
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    		 PI3K Autophagy Cancer
    SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
    SAR405
  • HY-N0284
    Esculetin
    4 篇文献验证

    		 PI3K Akt Inflammation/Immunology Cancer
    秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
    Esculetin
  • HY-N0717
    L-Valine
    3 篇文献验证

    (S)-Valine

    		 Bacterial Arginase Akt Infection
    L-缬氨酸 L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累，对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。
    L-Valine
  • HY-123862
    LAS195319

    		PI3K Lipase G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Inflammation/Immunology
    LAS195319 是一种具有口服活性且强效的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。LAS195319 也是一种对广泛的蛋白质，脂质激酶和 GPCRs 具有高度选择性的抑制剂。LAS195319 可以抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞的浸润。LAS195319 有望用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等呼吸系统疾病的研究。
    LAS195319
  • HY-121222
    alpha-Bisabolol

    		PI3K Apoptosis Cancer
    alpha-红没药醇 alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇，可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激，从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
    alpha-Bisabolol
  • HY-114923
    SU-11752

    		DNA-PK PI3K Cancer
    SU-11752 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶，IC50 为 1.1 μM。SU-11752 竞争性结合 DNA-PK 中的 ATP 位点，导致细胞内 DNA 双链断裂修复被抑制，并增加细胞对放射疗法的敏感性。
    SU-11752
  • HY-128741
    D-Allose

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Toll-like Receptor (TLR) PI3K Akt Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    D-阿洛糖 D-Allose 对多种癌细胞具有抗肿瘤活性。D-Allose 能够清除活性氧 (ROS)，并减少氧化应激损伤。D-Allose 通过抑制 TLR4/PI3K/AKT 信号通路发挥抗炎和神经保护作用。D-Allose 还具有抗高血压、抗冷冻和抗骨质疏松的活性。
    D-Allose
  • HY-N0284R
    Esculetin (Standard)

    		Reference Standards PI3K Akt Inflammation/Immunology Cancer
    秦皮乙素 (Standard) Esculetin (Standard) 是 Esculetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
    Esculetin (Standard)
  • HY-12037
    Rigosertib sodium
    5 篇文献验证

    ON-01910 sodium

    		 Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib sodium
  • HY-103224R
    PIT-1 (Standard)

    		Reference Standards PI3K Cancer
    PIT-1 (Standard)是 PIT-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
    PIT-1 (Standard)
  • HY-N15474
    12-O-Deacetyl-phomoxanthone A

    		Na+/Ca2+ Exchanger Cancer
    12-O-Deacetyl-phomoxanthone A 是一种 钠/钙交换体1 (NCX1) 激活剂，可通过增强细胞钙信号传导，进而抑制下游 PI3K/AKT/β-catenin 通路。12-O-Deacetyl-phomoxanthone A 能诱导细胞凋亡并引发 G1 期阻滞，可用于黑色素瘤的相关研究。
    12-O-Deacetyl-phomoxanthone A
  • HY-N2045
    Musk ketone
    1 篇文献验证

    		 PI3K Akt Apoptosis Cytochrome P450 Neurological Disease
    Musk ketone 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 也是一种 cytochrome P450 酶诱导剂。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用，通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。
    Musk ketone
  • HY-N0717R
    L-Valine (Standard)

    (S)-Valine (Standard)

    		 Reference Standards Arginase Akt Bacterial Others
    L-缬氨酸 (Standard) L-Valine (Standard) 是 L-Valine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine standrd 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累，对蓝藻有抑制作用。L-Valine standrd 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。
    L-Valine (Standard)
  • HY-N0721
    Neoandrographolide

    Neoandrographiside

    		 ERK p38 MAPK JNK NF-κB PI3K PPAR GSK-3 CaMK NO Synthase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    新穿心莲内酯 Neoandrographolide 是从穿心莲中分离到的二萜类化合物。Neoandrographolide 通过抑制 MAPK/NF-κB/PI3K/AKT/GSK3β/PPAR/CAMK 信号通路，抑制破骨细胞分化和骨吸收。Neoandrographolide 抑制大鼠胚胎心室肌细胞凋亡 (apoptosis)。Neoandrographolide 抑制 iNOS 活性和 ROS 的生成，激活 eNOS，具有抗炎和降血脂作用。
    Neoandrographolide
  • HY-N3074R
    Hexahydrofarnesyl acetone (Standard)

    6,10,14-Trimethyl-2-pentadecanone (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Cancer
    植酮 (Standard) Hexahydrofarnesyl acetone (Standard)是 Hexahydrofarnesyl acetone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexahydrofarnesyl acetone (6,10,14-Trimethyl-2-pentadecanone) 是一种具有口服活性的倍半萜，具有抗菌、抗炎和抗癌作用，可用于缓解疼痛的研究。
    Hexahydrofarnesyl acetone (Standard)
  • HY-N0721R
    Neoandrographolide (Standard)

    Neoandrographiside (Standard)

    		 Reference Standards ERK p38 MAPK JNK NF-κB PI3K PPAR GSK-3 NO Synthase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    新穿心莲内酯 (Standard) Neoandrographolide (Standard) 是 Neoandrographolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neoandrographolide 是从穿心莲中分离到的二萜类化合物。Neoandrographolide 通过抑制 MAPK/NF-κB/PI3K/AKT/GSK3β/PPAR/CAMK 信号通路，抑制破骨细胞分化和骨吸收。Neoandrographolide 抑制大鼠胚胎心室肌细胞凋亡 (apoptosis)。Neoandrographolide 抑制 iNOS 活性和 ROS 的生成，激活 eNOS，具有抗炎和降血脂作用。
    Neoandrographolide (Standard)
  • HY-N6932
    Voacamine

    		Cannabinoid Receptor P-glycoprotein PI3K Akt mTOR Apoptosis Autophagy EGFR Metabolic Disease Cancer
    老刺木胺 Voacamine 是一种具有大麻素1 (CB1) 拮抗活性的吲哚生物碱。Voacamine 可以抑制核易位。Voacamine 能够增强阿霉素 (HY-15142A) 的作用，因为它可以干扰 P-糖蛋白 (P-gp) 的功能。Voacamine 能够促进人骨肉瘤细胞中不依赖凋亡的自噬 (autophagic) 细胞死亡Voacamine 能够激活线粒体相关的凋亡 (apoptosis) 信号通路，并抑制 PI3K/Akt/mTOR信号通路，从而抑制乳腺癌进展。Voacamine 抑制 EGFR 发挥对抗结直肠癌的致癌活性。
    Voacamine
  • HY-132231
    FD223

    		PI3K Apoptosis Cancer
    FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
    FD223
  • HY-151137
    HSP90/mTOR-IN-1

    		mTOR HSP Apoptosis Autophagy Cancer
    HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
    HSP90/mTOR-IN-1
  • HY-W130965
    1-Formyl-beta-carboline

    		Influenza Virus Akt Infection
    苦木碱C 1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱，具有抑制新城疫病毒（NDV）的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV，其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂，能够直接与NDV HN蛋白相互作用，影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
    1-Formyl-beta-carboline
  • HY-116497
    PH11

    		FAK Cancer
    PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
    PH11

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