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PRMT5-MTA-IN-5

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139611
    Navlimetostat
    3 篇文献验证

    MRTX-1719

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Navlimetostat 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂，对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合，KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
    Navlimetostat
  • HY-176702
    PRMT5-MTA-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种具有口服活性、不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA) 抑制剂 (IC50=1.15 nM)。PRMT5-MTA-IN-5 能阻断精氨酸甲基化，并抑制核糖体 RNA 的加工以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-5 能有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望用于缺乏 MTAP 的实体肿瘤 (如肝脏、乳腺和胰腺癌) 的研究。
    PRMT5-MTA-IN-5
  • HY-163799
    PRMT5-MTA-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    PRMT5-MTA-IN-1

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