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RET Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-148742
RET
Cancer
RET -IN-21 (compound 5) 是一种选择性 RET V804M IC50 为 0.02 μM。RET -IN-21 不抑制野生型 RET 或 KDR 异构体。RET -IN-21 具有抗肿瘤活性。
HY-149099
RET
Cancer
RET -IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET RET RET -V804MIC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET -IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET -IN-22 具有抗癌作用。
HY-149451
RET VEGFR c-Myc
Cancer
SYHA1815 是一种具有口服活性的 RET IC50 =0.9 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。SYHA1815 对 RET KDR (IC50 =15.9 nmol/L)。SYHA1815 通过下调 c-Myc ，阻滞 G1 细胞周期，并抑制 RET
HY-170019
RET
Cancer
RET -IN-28 (Compound 16) 是一种 RET RET -IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET -V804M) 活性，可应用于癌症研究。
HY-151987
RET Apoptosis
Cancer
RET -IN-20 是一种有效的 RET IC50 值为 13.7 nM。RET -IN-20 降低 p-Ret 、p-Shc 蛋白的表达。RET -IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RET -IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-144030
RET
Others
RET -IN-12 (compound 2) 是RET RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.3 nM 和 1 nM。
HY-168105
RET
Cancer
RET -IN-27 (compound 20p) 是 RET RET WT RET V804L RET V804M RET M918T IC50 分别为 3.6 nM、0.1 nM、2.1 nM、0.3 nM。RET -IN-27 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-146710
RET
Cancer
RET -IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET RET (WT)RET (M918T)RET (V804L)RET (V804M)RET -CCDC6RET -KIF5BIC50 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET -IN-16 具有抗癌作用。
HY-144029
RET
Cancer
RET -IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET -IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
HY-144131
Apoptosis RET
Cancer
RET -IN-11 是一种有效的选择性 RET RET RET V804M IC50 s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET -IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET -IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-174245
RET
Cancer
RET -IN-30 (Compound 28) 是一种 RET RET RET -IN-30 可抑制 A549 细胞增殖。RET -IN-30 具有抗肿瘤的活性。
HY-151377
HY-153676
RET
Cancer
RET -IN-23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 RET RET -WT、RET -CCDC6、RET -V804L、RET -V804M、RET -M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET -IN-23 显示出抗肿瘤活性。
HY-112950
RET
Cancer
RET -IN-1是一种有效的 RET RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 1 nM，7 nM 和 101 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
HY-147564
RET
Neurological Disease Cancer
RET -IN-18 是一种吡啶酮化合物。是一种有效的 RET RET -IN-18 是一种有效的 RET RET -IN-18 具有研究肠易激综合征 (IBS) 和其他胃肠道疾病以及癌症和神经退行性疾病相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2022017524A1，化合物 1)。
HY-145565
TPX-0046
RET
Cancer
Enbezotinib 是一种 RET RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
HY-144170
RET Btk
Cancer
RET -IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET -IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
HY-112301
BLU-667
RET
Cancer
普拉替尼
RET RET ，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-170809
RET
Cancer
RET -IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinaseRET -IN-29 对 CCDC6-RET V804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用，IC50 值为 0.715 μM。RET -IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-132193
RET
Cancer
RET -IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET RET (WT)RET (V804M)RET (M918T)IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET -IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET -IN-4 具有抗癌作用。
HY-168868
HY-153941
RET
Cancer
RET -IN-24（Compound 26）是一种选择性的 RET
HY-147563
RET
Cancer
RET -IN-17 是一种有效的 RET RET -IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1，化合物 1)。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET RET RET RET /C634R 和 RET /M918T 转化的成纤维细胞以及 RET RET
HY-114370
LOXO-292
RET
Cancer
塞尔帕替尼
RET RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-156471
RET
Cancer
RET -IN-26 (compound D5) 是 RET kinaseIC50 为0.33 μM。
HY-144422
RET
Cancer
RET -IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET
HY-15002
HY-145023
RET
Cancer
RET -IN-5 是一种有效的 RET IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
HY-112301R
BLU-667 (Standard)
Reference Standards RET
Cancer
普拉替尼(Standard)
RET RET ，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-143545
RET
Cancer
RET -IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET
HY-161775
RET Trk Receptor
Cancer
RET /TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET IC50 =0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET /TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力，GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET /TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-143615
RET
Cancer
RET -IN-10 是一种有效的 RET RET 功能缺失突变导致先天性巨结肠，而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET -IN-10具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021135938A1，化合物 18)。
HY-145024
RET
Cancer
RET -IN-6 是一种有效的 RET IC50 为 4.57 nM (CN113461670A, compound 321)。
HY-164549
RET
Cancer
XMD15-44 是一种 RET RET /C634R 和 RET /M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用，IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导，抑制细胞增殖。
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET RET V804M/L RET M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-114370R
LOXO-292 (Standard)
Reference Standards RET
Cancer
塞尔帕替尼(Standard)
RET RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-143546
RET
Cancer
RET -IN-9 是一种有效的 RET RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET -IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET RET V804M/L RET M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-149413
RET
Others Cancer
FHND5071 是一种有效的选择性 RET RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-156113
RET
Cancer
RET -IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂，具有抗癌活性。RET -IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC)，对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
HY-136534
RET
Cancer
RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RET V804MIC50 值为 20 nM。
HY-W759629
LOXO-292-d3
Isotope-Labeled Compounds RET
Cancer
Selpercatinib-d3 (LOXO-292-d3 ) 是氘代标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-100459
HY-170926
RET Apoptosis
Cancer
CQ1373 是一种强效的 RET RET 、CCDC6-RET -G810C 和 CCDC6-RET -G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET Apoptosis ) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
HY-114370S
LOXO-292-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Selpercatinib-13 C,d3 (LOXO-292-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-168867
PROTACs RET Apoptosis
Cancer
RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET RET G810C 突变的泛素化和降解，其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色：RET ligand-2 (HY-168868)；蓝色：E3 ligase CRBN ligand；黑色：linker)。
HY-174993
RET
Cancer
FHND5071 (1H) 是一种 RET RET 驱动型癌症 (如甲状腺癌、肺癌等) 的研究。
HY-18840
NVP-BBT594
RET
Cancer
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂，常用于癌症研究。
HY-18507A
HY-133551
RET
Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
HY-148015
TPX-0046 (enantiomer)
RET
Cancer
Enbezotinib (对映体) (Compound 44) 是 Enbezotinib (HY-145565) 的对映体形式。 Enbezotinib 是一种 RET 抑制剂。
HY-101963
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-133553
RET
Cancer
RET -IN-3 (compound 34) 是选择性的 RET V804MIC50 值为 19 nM。
HY-18507
HY-34595
RET
Cancer
Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET
HY-159824
RET
Cancer
Soxataltinib (example 7) 是 RET -激酶 (RET -kinaseIC50 为 0.601 nM。Soxataltinib 在癌症研究中起着重要作用。
HY-15769A
Janex 3 hydrochloride
RET VEGFR EGFR
Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
HY-15769
Janex 3
RET VEGFR EGFR
Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
HY-U00437
HY-112301A
trans-BLU-667
RET
Cancer
trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET
HY-10981A
E7080 mesylate
VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐
(VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET ) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981
E7080
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
仑伐替尼
(VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET ) ，显示有效抗癌的活性。
HY-149415
RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET 、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-18317
VEGFR RET c-Kit
Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
HY-34595R
RET
Cancer
Pyrazoloadenine (Standard) 是 Pyrazoloadenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET
HY-149539
FLT3 RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET ，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d4
4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET ) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d5
5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET ) ，显示有效抗癌的活性。
HY-133980
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET ，显示有效抗癌的活性。
HY-133980A
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET 。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
HY-10981R
HY-10981AR
E7080 mesylate (Standard)
Reference Standards VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐(Standard)
(VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET ) ，显示有效抗癌的活性。
HY-112301AR
RET
Cancer
trans-Pralsetinib (Standard） 是 trans-Pralsetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET
HY-15590
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂，IC50 值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret )，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
HY-13308
BAY 73-4506 hydrochloride
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼盐酸盐
VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET Raf-1 ，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-117873A
c-Kit RET PDGFR
Infection
KBP-7018 hydrochloride 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 hydrochloride 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 hydrochloride 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-117873
c-Kit RET PDGFR
Infection
KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-10981S2
HY-I0678
HY-10228
AMG 706
c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10410
HY-172952
LRRK2 RET
Neurological Disease Cancer
LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET IC50 : 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-164413
VEGFR EGFR RET Apoptosis
Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2 、EGFR 和 RET
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-18817
Bcr-Abl FGFR Raf RET VEGFR
Cancer
AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂，主要抑制 Abl 激酶 (IC50 =330 nM)，同时也对其他激酶如 B-Raf , C-Raf , FGFR-1 , RET VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
HY-171146
FLT3 Bcr-Abl RET PDGFR MNK
Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3 、ABL1 、RET PDGFRα/β 、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长，可用于白血病的研究。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂，在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-170831
Histone Methyltransferase GLP Receptor
Others
DS79932728 是口服有效的 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50 分别为 12.6 nM 和 75.7 nM。DS79932728 诱导 γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生，从而提高胎儿血红蛋白 (HbF) 的水平。DS79932728 可在食蟹猴模型中增加 F-网织红细胞 (F-ret s) 比例，并表现出良好的口服吸收特性。
HY-13308R
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼盐酸盐 (Standard)
VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET Raf-1 ，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie
Cancer
瑞戈非尼
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit ，PDGFRα ，Flt3 ，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-10206
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-10229R
AMG 706 Diphosphate (Standard)
Reference Standards c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼 (Standard)
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10228R
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT 、RET AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14979
HY-14979A
HY-151945
Trk Receptor FLT3 VEGFR RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3 ，RET VEGFR2 ，IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-10032
HY-120214
Syk RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
卡博替尼
VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-12624
ON123300
CDK AMPK PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM），Ark5 (IC50 =5 nM)，PDGFRβ (IC50 =26 nM)，FGFR1 (IC50 =26 nM)，RET 50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ，IC50 为 9.82 nM。
HY-10206R
HY-10331AR
BAY 73-4506 monohydrate (Standard)
Reference Standards VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie
Cancer
瑞格非尼水合物 (Standard)
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-I0678S1
Drug Metabolite
Cancer
瑞戈非尼氮氧化物(M2代谢物)-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-I0678S
PDGFR Drug Metabolite
Cancer
瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-10331R
HY-13016R
HY-116116
SIM010603
c-Kit RET VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET FLT3 )，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性，IC50 分别为 6.2 nM (Syk)，1.859 μM (Jak2)，5.807 μM (Jak3)，0.412 μM (RET )，0.687 μM (KOR)，1.783 μM (FLT3)，16.96 μM (FGFR1)，5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10981S
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET ) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S2
Lenvatinib-15 N,d4 是 15 N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET ) ，显示有效抗癌的活性。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-149413
FHND5071 是一种有效的选择性 RET RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-W759629
Selpercatinib-d3 (LOXO-292-d3 ) 是氘代标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-114370S
Selpercatinib-13 C,d3 (LOXO-292-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-10981S1
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET ) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-I0678S1
Regorafénib N-oxyde (M2)-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-I0678S
Regorafénib N-oxyde-d3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
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