2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. RET VEGFR c-Kit
  4. Tafetinib

Tafetinib  (Synonyms: SIM010603)

目录号: HY-116116 纯度: 96.20%
COA 产品使用指南 技术支持

Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3)，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。

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Tafetinib Chemical Structure

Tafetinib Chemical Structure

CAS No. : 1032265-57-8

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  • 生物活性

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生物活性

Tafetinib (SIM010603) is an oral multi-targets receptor tyrosine kinases inhibitor. Tafetinib inhibitsstem cell factor receptor (Kit),vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2),platelet-derived growth factor receptor-β (PDGFR-β),glial cell line-derived neurotrophic factor receptor (Rearranged during Transfection; RET), andFms-like tyrosine kinase-3 (FLT3)withIC50values between 5.0 and 68.1 nmol/l. Tafetinib inhibits the phosphorylation ofPDGFR-βandVEGFR-2. Tafetinib inhibits endothelial cell proliferation, endothelial cells chemotaxis, and corneal angiogenesis[1].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BXPC-3 IC50
0.52 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 23999040]
HepG2 IC50
7.27 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 23999040]
HT-29 IC50
1.2 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 23999040]
T-24 IC50
3.31 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human T24 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human T24 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 23999040]
Clinical Trial
分子量

424.51

Formula

C24H29FN4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 1% CMC-Na/saline water

    Solubility: 10 mg/mL (23.56 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Tafetinib 相关分类

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tafetinib1032265-57-8SIM010603SIM 010603SIM-010603RETVEGFRc-KitVascular endothelial growth factor receptorSCFRCD117SIM010603,Receptor tyrosine kinasesAnti-VEGFRAnti-PDGFRAngiogenesisInhibitorinhibitorinhibit

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Tafetinib
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