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Resistant non-small cell lung cancer cells

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23

抑制剂 & 激动剂

3

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153356
    MRT-2359

    		Apoptosis Cancer
    MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
    MRT-2359
  • HY-127079
    Epothilone F

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Epothilone F 是一种具有抗肿瘤活性的微管稳定剂。Epothilone F 抑制乳腺癌细胞、非小细胞肺癌细胞、耐药卵巢癌细胞的增殖。
    Epothilone F
  • HY-112870A
    Firmonertinib mesylate
    5 篇文献验证

    Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate

    		 EGFR Cancer
    甲磺酸伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
    Firmonertinib mesylate
  • HY-112870
    Firmonertinib
    5 篇文献验证

    Alflutinib; Furmonertinib; AST2818

    		 EGFR Cancer
    伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
    Firmonertinib
  • HY-151606
    Akt3 degrader 1

    		Akt Cancer
    Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
    Akt3 degrader 1
  • HY-P99705
    Lifastuzumab vedotin

    RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582)，MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
    Lifastuzumab vedotin
  • HY-P99921
    Enapotamab vedotin

    HuMax-AXL-ADC

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) TAM Receptor Cancer
    Enapotamab vedotin 是一种靶向 AXL 的抗体-药物偶联物 (ADC)，具有抑制高 AXL 表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。Enapotamab vedotin 也表现出对 EGFR 抑制剂（例如 Osimertinib (HY-15772)）的耐药性。
    Enapotamab vedotin
  • HY-138627B
    AST5902 mesylate

    		EGFR Drug Metabolite Cancer
    AST5902 mesylate是阿氟替尼的主要代谢产物，具有显著的抗肿瘤活性。AST5902 mesylate有助于抑制非小细胞肺癌的整体药理作用。AST5902 mesylate参与激活 EGFR 突变的反应，并有助于克服 EGFR T790M 耐药突变。
    AST5902 mesylate
  • HY-175837
    EGFR-IN-172

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-172 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖。EGFR-IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-172 可用于 NSCLC 的研究。
    EGFR-IN-172
  • HY-P991572
    MM-151

    		EGFR Cancer
    MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
    MM-151
  • HY-12965B
    (Z)-S49076 hydrochloride

    		TAM Receptor Cancer
    (Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    (Z)-S49076 hydrochloride
  • HY-178824
    EGFR-IN-180

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-180 (Compound L15) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-180 对 EGFR 及携带 L858R/T790M/C797S 三重耐药突变的 EGFR 表现出抑制活性，其 IC50 值分别为 80.96 nM 和 16.43 nM。EGFR-IN-180 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    EGFR-IN-180
  • HY-13617
    Edatrexate

    CGP 30694

    		 Antifolate Cancer
    Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
    Edatrexate
  • HY-155580
    MAO A/HSP90-IN-2

    		Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
    MAO A/HSP90-IN-2
  • HY-174315
    WZH-17-002

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK Cancer
    WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
    WZH-17-002
  • HY-174314
    WZH-15-125

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    WZH-15-125 是一种强效的 ALK 抑制剂。WZH-15-125 可有效地克服耐药性，特别是复合 ALK 突变。WZH-15-125 对 Lorlatinib (HY-12215) 耐药的高度难治性 G1202R/L1196M 突变的 IC50 为 101.7 nM。WZH-15-125 可作为 PROTAC 靶蛋白配体，合成 PROTAC WZH-17-002 (HY-174315)。WZH-15-125 能够用于非小细胞肺癌的研究。
    WZH-15-125
  • HY-138072
    EMI1

    		EGFR Cancer
    EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EMI1
  • HY-159006
    CYP1B1 ligand 3

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
    CYP1B1 ligand 3
  • HY-158429
    PROTAC CYP1B1 degrader-2

    		PROTACs Cytochrome P450 Cancer
    PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
    PROTAC CYP1B1 degrader-2
  • HY-175839
    PROTAC EGFR degrader 15

    		PROTACs EGFR ATP Synthase Cancer
    PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。
    PROTAC EGFR degrader 15
  • HY-175836
    CYP1B1-IN-12

    		Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性，对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程，减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    CYP1B1-IN-12
  • HY-162098
    PROTAC tubulin-Degrader-1

    		PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色：Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色：CRBN 配体 (HY-10984), 黑色：连接子 (HY-N6056))。
    PROTAC tubulin-Degrader-1
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202

    		EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
    CHMFL-EGFR-202

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