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By Targets:	Antibiotic (1) Autophagy (1) Bacterial (1) Bcl-2 Family (1) Biochemical Assay Reagents (1) Btk (1) Cathepsin (1) CRFR (2) Dipeptidyl Peptidase (1) Endogenous Metabolite (1) Enteropeptidase (1) ERK (3) GHSR (1) Histone Methyltransferase (1) iGluR (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) Notch (2) Opioid Receptor (1) Parasite (1) PCSK9 (1) PERK (1) PKA (1) PROTACs (1) Proteasome (1) Ras (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) SARS-CoV (5) SOS1 (2) SULT (1) Virus Protease (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (14) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (3) Infection (8) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (4)

By Targets:

Antibiotic (1)

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Endogenous Metabolite (1)

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ERK (3)

GHSR (1)

Histone Methyltransferase (1)

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MAPKAPK2 (MK2) (1)

Notch (2)

Opioid Receptor (1)

Parasite (1)

PCSK9 (1)

PERK (1)

PKA (1)

PROTACs (1)

Proteasome (1)

Ras (2)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2)

SARS-CoV (5)

SOS1 (2)

SULT (1)

Virus Protease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112166

(E)-Rilzabrutinib (E)-PRN1008	Btk	Metabolic Disease Cancer
Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.3 nM。

HY-15816A

Ulixertinib hydrochloride 35 篇以上引用文献 BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride	ERK	Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-144323

YF135	PROTACs PERK	Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRAS^G12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRAS^G12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。

HY-116533

RMM-46	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
RMM-46 是 MSK/RSK 家族激酶的选择性可逆共价抑制剂。

HY-157778

MK-7845	SARS-CoV	Infection
MK-7845 是一种可逆共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，IC₅₀ 为 8.7 nM。

HY-148535

Calpain Inhibitor XI	Proteasome	Neurological Disease
Calpain Inhibitor XI 是一种可逆的 calpain-1 共价抑制剂。Calpain Inhibitor XI 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-146649

LmCPB-IN-1	Parasite Cathepsin	Infection
LmCPB-IN-1 (compound 35) 是一种有效且可逆的共价 Leishmania mexicana 半胱氨酸蛋白酶 B (LmCPB) 抑制剂，pK_i 为 9.7。

HY-150717

RSK2-IN-3	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
RSK2-IN-3 (Compound 26) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。

HY-152009

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，IC₅₀ 值为 1.4 µM。

HY-150643

RSK2-IN-2	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
RSK2-IN-2 (Compound 25) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。 RSK2-IN-2 也抑制 MSK1、MSK2 和 RSK3。

HY-120631A

BMS-538305 hydrochloride	Dipeptidyl Peptidase	Others
BMS-538305 hydrochloride是一种强效且选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，通过与酶形成可逆共价复合物而表现出强大的生物活性。X 射线晶体结构分析表明，BMS-538305 hydrochloride通过抑制剂的腈碳和酶残基 S630 之间的共价连接来展示其作用机制。

HY-123564

Mcl1-IN-7	Bcl-2 Family	Others
Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。

HY-15816

Ulixertinib 35 篇以上引用文献 BVD-523; VRT752271	ERK	Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-124704

Chst15-IN-1 1 篇文献验证	SULT	Neurological Disease
Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用，并有希望用于刺激神经元修复。

HY-116220

Mcl1-IN-14	Others	Others
Mcl1-IN-14 (compound 5) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。Mcl1-IN-14通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。

HY-175712

SARS-CoV-2 Mpro-IN-47	SARS-CoV Virus Protease	Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-47 是一种具有口服活性的 SARS-CoV-2 Mpro 可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-47 对多种 SARS-CoV-2 临床变异株表现出强大的抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-47 可用于感染相关研究，如 SARS-CoV-2。

HY-170649

RdRP-IN-9	SARS-CoV	Infection
RdRP-IN-9 (Compound 6b) 是一种可逆共价 RdRp 变构抑制剂。RdRP-IN-9 表现出较高的抗冠状病毒活性，其对 HCoV-OC43 的 EC₅₀ 值为 0.68 μM。RdRP-IN-9 能够可逆地酰化非结构蛋白 12 (nsp 12) 中 NiRAN 结构域的 Cys12，从而发挥更持久的抗病毒作用，且与 Molnupiravir (HY-135853) 表现出协同抗冠状病毒活性。

HY-15816R

Ulixertinib (Standard)	ERK	Cancer
Ulixertinib (Standard) 是 Ulixertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化

HY-152005

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 对 SARS-CoV-2 3CL^pro 具有强效抑制活性，IC₅₀ 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 可用于COVID-19 的研究。

HY-P10212

AVLX-125 UCCB01-125	iGluR	Neurological Disease
AVLX-125 (UCCB01-125) 是 PSD-95 和 PDZ 结构域抑制剂，K_d 值为 10 nM。AVLX-125 可用于炎症性疼痛的研究。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P2203A

SAHM1 TFA	Notch	Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂，SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽，并阻止 Notch 复合物组装。

HY-P10488

cycFWRPW	Wnt Others	Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物，通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。

HY-147927A

(S)-Human enteropeptidase-IN-1	Enteropeptidase	Metabolic Disease
(S)-Human enteropeptidase-IN-1 (Compound 6c) 是一种口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂 (IC₅₀ (initial): 26 nM; IC₅₀ (app): 1.8 nM)。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 通过可逆共价机制抑制肠肽酶，延长酶失活时间。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。

HY-P2261

STAD 2	PKA	Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，K_d 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。

HY-125040

Isariin C	Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
Isariin C是一种类黄酮糖苷，具有抗氧化活性。Isariin C激活血管生成。Isariin C在某些昆虫中表现出昆虫杀灭活性。

HY-P3223

Biphalin TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物，含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。

HY-P2203

SAHM1 1 篇文献验证	Notch	Inflammation/Immunology
SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物，可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。

HY-P4153

Enlicitide chloride MK-0616 chloride	PCSK9	Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂，可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用，IC₅₀ 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究，例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。

HY-P1368A

Stressin I TFA Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-P1368

Stressin I Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-B0671

Vancomycin 最多引用文献 76 篇文献验证	Bacterial Autophagy Antibiotic	Infection Cancer
万古霉素 Vancomycin 是用于研究细菌感染 (bacterial) 的抗生素。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。 Vancomycin 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。

HY-P2266

SAH-EZH2	Histone Methyltransferase	Cancer
SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。

HY-P1712A

Arthrofactin TFA	Biochemical Assay Reagents	Metabolic Disease
Arthrofactin (TFA) 是假单胞菌 MIS38 中的一种有效脂肽生物表面活性剂。Arthrofactin (TFA) 的产生与多种 ATP 依赖性主动转运系统有关。

HY-P10964

Tezusomant	GHSR	Endocrinology
Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor) 拮抗剂。Tezusomant 有望用于肢端肥大症等因生长激素分泌过多导致的疾病的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L924

硼酸/硼酸酯类片段化合物库	1600 compounds
在药物设计中，硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在，其分子有一个空的p轨道，可以作为Lewis酸接受杂原子（O,N或S）的孤对电子，这一独特的Lewis酸特性，使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基（如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等）形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物，与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外，硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体，用于改善药代动力学特征和提高药效。迄今为止，已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力，已应用到癌症治疗（如多发性骨髓瘤）、抗感染（如真菌感染、结核病）、抗炎症（如特应性皮炎）、抗细菌（如碳青霉烯类耐药细菌感染）和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物，是用于开发含硼类药物的有用工具。

硼酸/硼酸酯类片段化合物库

1600 compounds

在药物设计中，硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在，其分子有一个空的p轨道，可以作为Lewis酸接受杂原子（O,N或S）的孤对电子，这一独特的Lewis酸特性，使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基（如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等）形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物，与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外，硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体，用于改善药代动力学特征和提高药效。

迄今为止，已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力，已应用到癌症治疗（如多发性骨髓瘤）、抗感染（如真菌感染、结核病）、抗炎症（如特应性皮炎）、抗细菌（如碳青霉烯类耐药细菌感染）和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物，是用于开发含硼类药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area