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SW620
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-12032
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PARP
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Cancer
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AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
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HY-12838
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Mirk-IN-1; Dyrk1B/A-IN-1
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DYRK
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Cancer
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RO5454948 (Compound 9) 是 Dyrk1B 和 Dyrk1A 的抑制剂,IC50 分别为 68 nM 和 22 nM。RO5454948 在癌细胞 SW620 中表现出细胞毒性,EC50 为 1.9 μM。
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HY-139848
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P-glycoprotein
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Cancer
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WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
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HY-N10113
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HY-168054
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC K-Ras Degrader-3 (化合物 40) 是一种针对 K-Ras 的 PROTAC 降解剂,对 SW620 KRAS G12D 的 DC50 值 ≤ 1 nM,对 SW620 3D 细胞生长的 GI50 值 ≤ 10 nM。PROTAC K-Ras Degrader-3 可用于癌症研究。
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HY-164350
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Ras
ERK
p38 MAPK
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Cancer
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KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是 KRAS 的抑制剂。KRAS inhibitor-27 抑制 KRAS G12D/G12V 突变细胞 AsPC-1、SW620 和 KRAS 野生型细胞 HT-29,IC50 分别为 378、0.6 和 3230 nM。KRAS inhibitor-27 抑制 ERK 磷酸化(在细胞 AsPC-1 和 SW620 中的 IC50 分别为 0.6 nM 和 1 nM),降低 DUSP4 的表达,从而抑制 MAPK 信号通路。
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HY-161654
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SOS1
PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂,CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1,DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖,IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
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HY-164365
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC 降解剂,对 KRAS G12V/RAF1 的 IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长,IC50 ≤20 nM。(粉色:KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。
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HY-N3626
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Others
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Cancer
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Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
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HY-161425
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-153090
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Bacterial
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Infection
Cancer
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Transketolase-IN-4 是一种有效的转酮酶抑制剂 (IC50=3.9 μM)。 Transketolase-IN-4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞增殖。Transketolase-IN-4 是一种可能的结核分枝杆菌 DXS 抑制剂,IC50 为 114.1 μM。
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HY-144899
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Notch
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Cancer
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ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
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HY-12862
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Mps1
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Cancer
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Mps1-IN-7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC50= 0.020 μM),对JNK1和JNK2 (JNK1 IC50=0.11 μM, JNK2 IC50=0.22 μM)。Mps1-IN-7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长,GI50值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。
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HY-173329
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Ras
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Cancer
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KRAS-IN-41 是 KRAS 的抑制剂,对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS-IN-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS-IN-41 可用于癌症研究。
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HY-132866
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P-glycoprotein
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Cancer
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YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
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HY-158368
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Apoptosis
ROS Kinase
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Cancer
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PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1) 的选择性抑制剂 (IC50=0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位,可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加,导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
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HY-118911
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ATM/ATR
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Cancer
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ATM Inhibitor-10 (compound 74),一种 3-喹啉甲酰胺,是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性,并与 Top I 抑制剂有协同作用。
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HY-116269
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Ras
Apoptosis
PAK
ERK
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Cancer
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AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
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HY-171174
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CDK
STAT
Wnt
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Cancer
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CDK8-IN-16 (Compound 51) 是口服有效的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂,IC50 分别为 5.1 nM 和 5.6 nM。CDK8-IN-16 在 SW620 细胞中抑制 STAT1SER727 磷酸化,IC50 为 17.9 nM,在 7dF3 细胞中抑制 WNT 信号通路,IC50 为 7.2 nM。CDK8-IN-16 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 57%。
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HY-169311
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 KD 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖,对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC50 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。
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HY-146366
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
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HY-156018
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PI3K
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Cancer
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PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
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HY-168722
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PARP
PROTACs
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Cancer
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PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用,组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
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HY-176165
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CDK
Histone Methyltransferase
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Cancer
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CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
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HY-159788
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PROTACs
Ras
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Cancer
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PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂,可在 GP5d 中降解 KRASG12D, 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V,DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
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HY-176219
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Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
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Cancer
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Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necroptosis)。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
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HY-N3627
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NSC 680073
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Others
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Cancer
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Coronalolide methyl ester (NSC 680073) 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide methyl ester 对 KATO-3、SW-620 和 Hep-G2 癌细胞系表现出细胞毒活性,IC50 值分别为 8.64 µg/mL、6.19 µg/mL 和 6.8 µg/mL。
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HY-172748
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Drug Derivative
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Neurological Disease
Cancer
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9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 是一种合成大麻素衍生物。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性,如 HCT-116、MCF-7、 K562、MIAPaCa-2 、PANC-1、A549、PC-3 和 SW-620,IC50 在 15.23-33.74 μM 之间。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 可用于肿瘤的研究。
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HY-174435
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P-glycoprotein
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Cancer
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ABCB1/ABCG2-IN-1 (Compound (S,Z)-4b) 是 ABCB1 和 ABCB2 转运蛋白的抑制剂。ABCB1/ABCG2-IN-1 对 SW620M、-V 和 -Mito 变体表现出中等活性 (IC50 ≈ 50 μM)。ABCB1/ABCG2-IN-1 在体外可影响甲氨蝶呤耐药性。ABCB1/ABCG2-IN-1 可用于抗癌研究。
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HY-112541
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Ras
Antibiotic
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Cancer
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21-Hydroxyoligomycin A 是一种 K-Ras PM 定位的有效抑制剂,IC50 值为 4.82 nM。21-Hydroxyoligomycin A 具有细胞毒性,可以从 Streptomyces 中分离得到。
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HY-128758
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DYRK
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Cancer
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DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
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HY-128758A
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DYRK
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Cancer
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DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
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HY-168442
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Ras
PERK
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Cancer
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KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种 KRAS 的抑制剂,能干扰 KRAS G12C-BRAF 复合物,并且抑制 KRAS 下游信号通路 ERK 的磷酸化。KRAS inhibitor-40 可抑制不同 KRAS 突变类型的肿瘤细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。
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HY-19188
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HY-138082
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Akt
FAK
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Cancer
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Rac-ZINC4085554 是 ZINC4085554 的消旋体。ZINC4085554 干扰 Akt1 和 FAK 的相互作用。ZINC4085554 可用于结肠癌研究。
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HY-100023A
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CDK
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Cancer
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LY3177833 (Example 4) monhydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 monhydrate 是一种衰老诱导剂。
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HY-76665
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HY-161668
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Ligands for E3 Ligase
Ferroptosis
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Cancer
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Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂,可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis)。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性,在黑暗和光照下的 IC50 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。
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HY-100023
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CDK
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Cancer
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LY3177833 (Example 4) 是一种具有口服活性的 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 是一种衰老诱导剂。
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HY-76665R
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HY-161656
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PROTAC Linkers
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Cancer
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PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 是 PROTAC 的连接子。PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。
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HY-161655
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HY-151622
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
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HY-144256
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DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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CHD1Li 6.11 是一种强效且具有口服活性的染色质域解旋酶 DNA 结合蛋白 1 样蛋白 (CHD1L) (致癌基因) 抑制剂,对于 cat-CHD1L 的 IC50 值为 3.3 μM。CHD1Li 6.11 能够抑制肿瘤类器官中上皮间质转化 (EMT),诱导间质上皮转化 (EMT 的逆转),并促进细胞凋亡 (apoptosis)。CHD1Li 6.11 可用于癌症研究,如结直肠癌。
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HY-168933
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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KWR095 是一种具有口服活性的 WRN 抑制剂,对 WRN ATPase 的 IC50 为 0.032 μM。KWR095 可以阻碍 WRN 的双链解旋活性,抑制肿瘤细胞增殖。KWR095 具有抗肿瘤的活性。
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HY-139065
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Others
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Cancer
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AMPC 是一种有效的 TFF3 抑制剂。在 TFF3 阳性的 CMS4 结直肠癌细胞中,AMPC 可抑制细胞增殖、存活、致瘤性和 CSC 样行为。AMPC 作为一种潜在的抗癌试剂,可以单独或和 5-FU 联合使用,用于癌症研究。
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HY-107226
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Others
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Cancer
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Crovatin 是从巴豆 C. oblongifolius 的茎皮中分离出来的,具有抗肿瘤活性。
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HY-175609
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Apoptosis
Interleukin Related
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Cancer
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Apoptosis inducer 42 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Apoptosis inducer 42 可激活晚期凋亡并抑制 IL-6 的分泌。Apoptosis inducer 42 对癌细胞具有高细胞毒性。Apoptosis inducer 42 可用于癌症研究, 如结肠癌。
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HY-122832
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Wnt
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Cancer
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BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate,选择性抑制 Wnt-deacylating 酶 NOTUM (IC50=13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。
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HY-157954
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HY-149291
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ATM/ATR
Apoptosis
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Cancer
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ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
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HY-139156
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PROTACs
PARP
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Cancer
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SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
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HY-168583
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HY-136530
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KLF
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Cancer
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SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂, IC50 为 4.4 nM,ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。
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HY-131143
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Apoptosis
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Cancer
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Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
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HY-147949
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis)。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
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HY-159652
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂,其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 KD (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。
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HY-151371
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-10 (compound 2) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK8) 抑制剂,其 IC50 值为 8.25 nM。CDK8-IN-10 可用于癌症的研究。
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HY-155090
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ATM/ATR
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Cancer
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ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
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HY-162471
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HY-100195
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Checkpoint Kinase (Chk)
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Cancer
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SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
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HY-174989
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ATM/ATR
Apoptosis
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Cancer
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ATM-IN-2 是一种选择性且口服有效的 ATM 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。ATM-IN-2 具有高度的激酶选择性 (相对于 PIKK 家族成员的选择性超过 700 倍)。ATM-IN-2 通过抑制 ATM 磷酸化和下游信号通路 (p53、H2AX) 发挥抗肿瘤作用并促进细胞凋亡 (apoptosis)。ATM-IN-2 可用于实体瘤,如结肠癌的研究。
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HY-114569
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HY-151286
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STAT
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Cancer
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Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物,能够抑制 STAT3 信号通路,外源激活 Pdia3/ERp57。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性,且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
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HY-151613A
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PROTACs
Akt
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Cancer
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MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性,IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
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HY-162809
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Ras
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Cancer
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XMU-MP-9 是一种双功能化合物,可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用,诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化,促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解,并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于结肠癌、肺癌和胰腺癌的研究。
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HY-135900
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ADC Payload
Bacterial
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Cancer
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Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
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HY-151613
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PROTACs
Akt
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Cancer
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MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性,IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
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HY-174412
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HY-N0596R
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HY-N0596
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HY-168528
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P-glycoprotein
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Cancer
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WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD-1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8+ T 细胞活化。
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HY-137990
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Bacterial
Parasite
Phosphatase
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Infection
Cancer
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Questin 是一种蒽醌化合物和抗菌 (antibacterial) 剂。Questin 可以从海洋真菌和植物中分离出来。Questin 可抑制 Cdc25B 磷酸酶。Questin 对 V. harveyi、V. anguillarum、V. cholerae 和 V. parahemolyticus 均具有抗菌活性,MIC 值分别为 31.25 µg/mL、62.5 µg/mL、62.5 µg/mL 和 125 µg/mL。Questin 对动物原虫病原体 Tritrichomonas foetus 具有抗原虫活性,MIC 值为 12.5 µg/mL。Questin 对肺癌和结肠癌具有抗癌活性。
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HY-N0220R
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HY-N0220
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HY-12300A
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CFI-400945 hydrochloride
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Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
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Cancer
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Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-150636
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Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy) /线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
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HY-136057
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Ferroptosis
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Cancer
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iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
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HY-113670
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CDK
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Cancer
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CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂,其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
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HY-113825
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CDK
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Cancer
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CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂,其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
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HY-N11048
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Bacterial
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Infection
Cancer
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Amycolatopsin A 是一种 20 元大环内酯,可从罕见的放线菌 Amycolatopsis sp. 菌株 MST-108494 中分离出来。Amycolatapsin A 对 Mycobacterium bovis (BCG) 和 M. tuberculosis (H37Rv) 显示出抗分枝杆菌活性 (antimycobacterial activity),IC50 值分别为 0.4 µM 和 4.4 µM。
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HY-150753
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HY-170027
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
AMPK
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Cancer
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LW1564 是 HIF-1α 抑制剂,在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸,减少 ATP 产生,刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖,GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-172364
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Polo-like Kinase (PLK)
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Cancer
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PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50: >10000 nM) 和 PLK3 (IC50: 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
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HY-14543R
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HY-14543
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-159652
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炔烃
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KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂,其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 KD (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。
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