1. PI3K/Akt/mTOR
  2. PI3K mTOR
  3. PI3K/mTOR Inhibitor-11

PI3K/mTOR Inhibitor-11 

目录号: HY-151622 纯度: 98.74%
COA 产品使用指南

PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTORIC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。

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PI3K/mTOR Inhibitor-11 Chemical Structure

PI3K/mTOR Inhibitor-11 Chemical Structure

CAS No. : 2845104-25-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5269
In-stock
1 mg ¥2160
In-stock
5 mg ¥5400
In-stock
10 mg ¥8500
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PI3K/mTOR Inhibitor-11 is an orally active PI3K/mTOR inhibitor (IC50: 3.5, 4.6, and 21.3 nM for PI3Kα, PI3Kδ, and mTOR). PI3K/mTOR Inhibitor-11 regulates the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway by inhibiting the phosphorylation of AKT and S6 proteins. PI3K/mTOR Inhibitor-11 can be used in the research of cancers[1].

IC50 & Target[1]

PI3Kα

3.5 nM (IC50)

PI3Kδ

4.6 nM (IC50)

mTOR

21.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PI3K/mTOR Inhibitor-11 (compound 8o) inhibits various human cancer cell lines HT29, HCT15, H3122, HeLa, SW620, and H446 viability with IC50 values of 0.25, 0.17, 0.29, 0.09, 0.16, and 0.97 μM, respectively[1].
PI3K/mTOR Inhibitor-11 (0-1.25 μM, 15 days) decreases the colony formation rates of HeLa and SW620 cells[1].
PI3K/mTOR Inhibitor-11 (0-2.5 μM, 24 h) arrests HeLa and SW620 cells at the G0/G1 phases[1].
PI3K/mTOR Inhibitor-11 (0-2.5 μM, 24 h) suppressees the phosphorylated AKT and S6 proteins in HeLa cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HeLa and SW620 cells
Concentration: 0, 0.15625, 0.625, 1.25 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Affected HeLa cells’ apoptosis rate from 6.10 to 66.04% in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa
Concentration: 0, 0.15625, 0.625, 1.25, 2.5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Suppressed the phosphorylated AKT (Ser473 and Thr308) and S6 proteins.
体内研究
(In Vivo)

PI3K/mTOR Inhibitor-11 (compound 8o, 15-60 mg/kg, intragastric administration) suppresses the growth of HeLa and SW620 xenograft tumors[1].
PI3K/mTOR Inhibitor-11 (1 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o., rats) shows oral bioavailability (76.81%)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HeLa and SW620 xenograft models of female BALB/c nude mice[1].
Dosage: 15, 30, and 60 mg/kg
Administration: Intragastric administration, daily for 30 days.
Result: The TGIs (tumor growth inhibitions): 80.22, 73.50, and 60.79% in the HeLa xenograft model at doses of 60, 30, and 15 mg/kg, respectively.
TGIs: 81.03, 70.81, and 60.58% in the SW620 xenograft model at doses of 60, 30, and 15 mg/kg, respectively.
Animal Model: Rats[1].
Dosage: 1 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.
Administration: i.v., p.o.
Result: Pharmacokinetic parameters of PI3K/mTOR Inhibitor-11 (compound 8o)
dose (mg/kg) T1/2 (h) Cmax (ng/mL) CL (mL/min/kg) F (%)
1 (i.v.) 17.2
10 (p.o.) 2.6 2995 76.81%
分子量

443.50

Formula

C27H21N7

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 40 mg/mL (90.19 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2548 mL 11.2740 mL 22.5479 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2548 mL 4.5096 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (9.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PI3K/mTOR Inhibitor-11 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2548 mL 11.2740 mL 22.5479 mL 56.3698 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2548 mL 4.5096 mL 11.2740 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1274 mL 2.2548 mL 5.6370 mL
15 mM 0.1503 mL 0.7516 mL 1.5032 mL 3.7580 mL
20 mM 0.1127 mL 0.5637 mL 1.1274 mL 2.8185 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4510 mL 0.9019 mL 2.2548 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3758 mL 0.7516 mL 1.8790 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2818 mL 0.5637 mL 1.4092 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4510 mL 1.1274 mL
60 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3758 mL 0.9395 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1409 mL 0.2818 mL 0.7046 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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